`Montelukast`: pregledi, navodila in analogi pripravka

"Montelukast" - o pregledov drog je mogoče zlahka najti na spletnih forumih in spletnih strani, posvečenih problem astme - klasično antagonista levkotrienov D4-receptor. Zdravilo se pogosto uporablja tako za osnovno zdravljenje kot tudi za preprečevanje značilnih napadov bolezni. Uravnotežena sestava omogoča uporabo zdravila za zdravljenje bolnikov s skoraj vsako starostno skupino.

Oblika izdaje

Razlogi, zaradi katerih so pregledi "Montelukast" pretežno pozitivni, precej. Vendar pa je prva stvar, ki ujame vaše oko, seveda izbor tablic, izdelanih pod tem trgovskim imenom.

Trenutno prevladujejo tri tehnološke matrike. Gre za standardni tablete s folijo ovoj (1 enota vsebuje 10 mg aktivne snovi) in njihovih analogov žvečilnih (4 mg in 5 mg oz reagenta). Osnovna podlaga v obeh primerih deluje montelukast natrij, vendar sestavek več različnih pomožnih komponent - manitol in aspartam prisotna v vzorcih, namenjenih za takojšnje zaužitje med uporabo.

V pripombah se pogosto pojavlja vprašanje ponaredkov, ki se zdaj pojavljajo v lekarniških verigah. Če se želite zaščititi pred ponarejanjem, lahko, če ste pozorni na pojav farmakološkega proizvoda.

Zlasti žvečilni tabletke z 4 miligramov aktivne sestavine, ima ovalno obliko in rožnat odtenek (opis ustreza privkusom- tablete z češnjeve arome ob uporabi druge razlike so sprejemljive), in označena s številkami "4" na eni strani. Analogi, v katerih je glavna aktivna snov 1 mg večja, so okrogle in označene kot "pet". Tablete so lupine podobni geometrijsko pryamougolnik- so bež in so oštevilčeni "10".

Farmakološka pripadnost

"Montelukast" (reference opisujejo situacije, v katerih kompleks reagent odzval alergije so zelo redki) - to je tipičen predstavnik zdravil skupine antibronhokonstriktornyh. Algoritem njenega delovanja nam omogoča, da govorimo o "tesnem odnosu" z intermediati / prostaglandini in tromboksani.

Glavna naloga zdravila je blokiranje cisteinil levkotriena "senzorjev" dihalnega sistema. Ti receptorji ohranjati visoko aktivnost v bronhialno razvoj astme in jih tudi spodbujajo sintezo izločki, ki pa se nabira in otežuje sluznico.

Redno sprejemanje povzroči znatno zmanjšanje stopnje simptomatike v ozadju splošnega zmanjšanja števila astmatičnih napadov (kot že mnogi bolniki opozarjajo, pozitivne spremembe že opazimo prvega dne zdravljenja).

Presnovne značilnosti

"Montelukast" (ocene farmacevti, kažejo, da je prava izbira stand-ins omejena na politiko cen proizvajalcev, tj posamezne droge-sopomenke, ki se nanašajo na njegovo sestavo enaki strukturiran molekule so glavna sestavina pa so nekajkrat dražji od opisanega pripravi), ki vstopajo v plazmi kri, popolnoma povezana z njegovimi proteini. V kliničnih študijah je bil rezultat določen na ravni 99,37%. Hkrati je njegova biološka uporabnost neposredno odvisna od tehnološke oblike sproščanja. Na primer, sestavine 5-miligram tablete lahko predmet absorpcije za 73%, ker analogov z membransko oblogo, pri kateri obstaja 2-krat več aktivnih snovi, - le za 64%.

Podobno je z razpolovno dobo reagenta: Komponente žvečilnih tablet, ki jih doživlja metabolizem, tako da telo po 2 urah po sprejemu, vendar so temeljni elementi tablete - po 180-200 minut. Razdalja v plazmi se giblje od 43 do 45 ml / minuto. In, zanimivo, le 0,2% odmerka se transportira sečil kanalov. Čreva za primerjavo je več kot 85%.

Iz pripomb spoštovanih organov, izhaja, da je farmakokinetični proces prav tako gladko pri bolnikih obeh spolov, in da bi nekatere resne prilagoditve za starost in ledvic patologijo pri izračunu dnevnih obrokov zdravil je potrebno. Toda odpoved jeter, še posebej, ko gre za hudo boleznijo, zasluži posebno pozornost pri pripravi terapevtskega urnik.

Indikacije za recept

Kadar je to utemeljeno z uporabo "Montelukast" pregledi drog (otrok zdravila priporočeno forme- žvečilne tablete, prevlečene membransko posodo, je priporočljivo, da se imenuje samo odraslih in mladostnikov), levo na forumih, seveda, nam pomaga razumeti. Vendar ravnati samo po mnenju drugih ljudi - to je velika napaka, saj brez posvetovanja z zdravnikom, "ugotoviti" vrsto astmo, in kar je najpomembneje - da bi ugotovili, razloge za njegova pojava je skoraj nemogoče.

Kar zadeva uradna navodila, je krog simptomov, bolezni in drugih pogojev opisan na naslednji način:

• bronhialni krči, ki jih povzroča prekomerna fizična napetost;
• sezonski / kronični rinitis alergijskega izvora;
• bronhialna astma;
• potrebo po preventivnih ukrepih.

Optimalno odmerjanje

"Montelukast" (negativna povratna informacija je zelo težko najti, saj se je zdravilna učinkovina že dolgo uspešno uporablja kot temeljna sestavina številnih droge) se daje peroralno enkrat na dan, ne da bi storila z načrtom "zajtrk - kosilo -. Večerjo"

Za žvečilne tablete 4 mg in 5 mg veljajo naslednja pravila odmerjanja:

• otroke, stare od 2 do 5 let: 1 enota proizvoda (4 mg) na dan, pred spanjem, dokler se ne doseže nadzor simptomov in podaljšanje obveznega predmeta za 2-4 tedne, da se določi nastalega učinka;
• bolniki od 6 do 14 let: podoben režim, vendar enkratni odmerek 5 mg.

Pri tabletah s filmsko membrano so pomembna naslednja priporočila:

• odrasli in otroci stari več kot 15 let, ki trpijo zaradi bronhialne astme ali kronične rinitisa: 1 enota (10 mg materiala) / dan zvečer;
• s ciljem preprečevanja krčev: enak odmerek v časovnem intervalu 14-28 dni.

Neželeni učinek

"Montelukast" poučevanja (ocene kažejo, da je tudi popolnoma v skladu z uradnim vodstvom neobičajnih reakcij zaradi prisotnosti sestavin do konca ni mogoče izključiti), ki je postavljen kot potencialno varno zdravilo, vendar pod pogojem, da je nespecifični "odziv" na delu telesa v posameznih primerih je še vedno mogoče.

Sprejemljivi scenariji:

• Gastrointestinalni trakt: driska, suha usta, sindrom bolečine v trebuhu, slabost;
• srca in krvnih linij: zelo opazno povečanje srčnega utripa;
• koža: izpuščaji, koprivnica, lokalni hematomi;
• dihalni sistem: rinoreja in huda kašelj;
• CNS: omotica, utrujenost, depresivno razpoloženje, ki ji sledi prekomerna psihomotorična vznemirjenost;
• mišično-skeletni sistem: artralgija in mialgija (vključno s konvulzijami)
• Drugo: simptomi, značilni za ARI in influenco.

Omejitve in kontraindikacije

"Montelukast" (navodila za uporabo je najbolj pozitivne ocene, in informacije, ki jih vsebuje, v smislu objektivnosti, vprašanja od članov foruma je skoraj ni) ne uporablja, če:

• povečana občutljivost na sestavo zdravila (pravilo velja za vse vrste tablet);
• diagnosticirali redko dedno boleznijo, vključno s tistimi, ki jih organizem ne asimilirati galaktozo ali doživljajo pomanjkanje kritično obliko zmanjšane aktivnosti laktaze (ta omejitev ne velja za žvečilne tablete);
• bolnikovo stanje se poslabša s fenilketonurijo;
• bolnik še ni dosegel dveh let (za tablete v ovojnici "starostna kvalifikacija" - 15 let).

Preveliko odmerjanje: simptomi in zdravljenje

Študije so pokazale, "montelukast-« 4 mg (reference o tej komercialni obliki reagenta, dejansko enaka pripomb, ki so obravnavana žvečenje analoge, ki vsebujejo 5 mg aktivne snovi), ki presegajo stopnjo dnevne porabe ima na enak učinek kot 10 mg tablete . Najbolj simptomatično prevelik odmerek je pri bolnikih mlajše skupine. Odrasli, tudi pri prejemu 200 mg / dan v obdobju 5 mesecev, niso opazili nekaterih atipičnih reakcij.

V posameznih epizodah je znak povečane koncentracije zdravila:

• neprimerljiva žeja;
• zaspanost;
• bolečine v trebušni regiji;
• bruhanje;

Zdravljenje temelji na opaženi klinični sliki. Ni podatkov o učinkovitosti hemodialize.

Interakcija bolnika in najbolj priljubljeni analogi

"Montelukast" 5 mg (pregledi žvečilni vzorcev, ki jih pediatri levo, omejijo na ideji, da je droga, ni dvoma, vreden pozornosti mladih staršev), kakor tudi druge oblike antagonista levkotrienov receptorjev, če se uporablja vzporedno z ustreznimi sredstvi za pospešitev pozitivne dinamike : simptomi bronhialne astme postanejo manj izraziti, število napadov se zmanjša. Vendar pa ne priporočamo nenadnega umika zdravljenja, ki temelji na inhaliranem GCS.

Pomembna nihanja farmakokinetičnih procesov, ki vključujejo teofilin in prednizol, niso bila ugotovljena. Toda absorpcija v "zavezništvu" s fenobarbitalom pada za kar 40%.

Reagente, ki zavirajo sintezo izoencima CYP3A4, je treba uporabljati le pod nadzorom zdravnika.

Strukturni analogi, ki jih najpogosteje najdemo v prodaji:

• Moncasta.
• "Singlon".
• Enolična.
• «Ektalust».
• "Singulex".

"Singular" ali "Montelukast": pregled zdravnikov in farmakologov

Po mnenju strokovnjakov farmakologa, razpravo o tem, katera od drog, je varnejša in učinkovitejša, nesmiselna, saj "SINGULAIR" in "montelukast" ena in ista farmacevtska baza. Samo prvo trgovsko ime je opravilo registracijo patenta, drugo pa mednarodno. Posamezni zdravniki in bolniki, pa meni drugače in menijo, zdravila porazdeljeno po INN, edino pravilno odločitev.