Zdravilo `Clayra`: pregled zdravnikov, plusov, minusov, navodil, neželenih učinkov. Pregledi ginekologov o tablah `Clayra` z endometriozo, z menopavzo

V zadnjem času pogosto sodobni zdravniki z določenimi boleznimi napišemo zdravilo "Clayra". Komentarji zdravnikov, pluse, minuse tega zdravila - vse to bomo obravnavali spodaj.

Kako delujejo?

Ta droga je kombinirana peroralni kontraceptiv, ki temelji na interakciji številnih dejavnikov. Najpomembnejši med njimi sta zatiranje ovulacije in prilagajanje lastnosti cervikalne sluzi - to je osnova za delovanje zdravila "Clayra". Pregledi zdravnikov (pluse, minuse, strokovnjaki vedno menijo) pogosto rečejo, da je to sredstvo, ki se izstopa med podobnimi s svojim učinkom.

Poleg tega, da bi preprečili neželene nosečnosti, je za to drogo značilno tudi številne dodatne uporabne lastnosti, ki ob upoštevanju kakršnih koli negativnih lastnosti omogočajo izbiro optimalne variante kontracepcije. Vse kontraindikacije opisujejo pripravo navodila "Claira". Pregledi zdravnikov vključujejo tudi informacije o tem, kdo ne sme uporabljati tega zdravila.

Kaj dobi sprejem?

Zmanjšanje intenzivnosti in bolečine menstrualnopodobnyh krvavitev, kar končno pripelje do znatnega zmanjšanja tveganja za anemijo pomanjkanja železa. To je glavni učinek, ki ga zagotavlja "Clayra". Ocene zdravnikov (pros / cons v cm drog. Spodaj), pravijo, da je vse to pod pogojem, da v celoti, v zvezi s katero zdravilo in priporoči uporabo tako pogosto. Med drugim se pogosto opaža, da uporaba tega zdravila znatno zmanjša možnost razvoja endometrijskega raka. Prav tako jemanje zdravila zmanjšuje tveganje za raka jajčnikov.

Kaj pravijo zdravniki?

V zvezi z drogami "Klayra" odziv zdravnikov pogosto poudarjajo dejstvo, da ima zelo ugoden učinek na endometrij, v zvezi s katero se uporablja pri zdravljenju dolgotrajno ali preveč močni menstruaciji brez organske patologije. Ti simptomi se občasno nanašajo na disfunkcionalna krvavitev maternice. To dejstvo razlikuje mnenje zdravnikov o pripravi "Claire". Z endometriozo je mogoče tudi predpisati njegovo uporabo.

Raziskave

Varnost in učinkovitost uporabe tablet estradiolvalerat / dienogest pri zdravljenju simptomov disfunkcionalne maternične krvavitve so bile ugotovljene v okviru dveh kliničnih študijah.

Obe študiji sta uporabili isti načrt oblikovanja in analize paketov. Na koncu je bilo izbranih 269 bolnikov za uporabo zdravila Clayra. Pripombe zdravnikov (podrobnosti o plusih / minusih), ki so sodelovale v raziskavi, kažejo, da je bilo v študijo preizkušenih 152 bolnikov, placebo učinek. V teh študijah je bilo ugotovljeno, da je bilo zdravilo veliko bolj učinkovito kot placebo pri zdravljenju teh simptomov in treba je opozoriti, da je bila končna točka odziva na zdravilo Claira več kot 40% v vsaki od študij.

Poleg tega je vsaka izmed študij je jasno pokazala statistično in klinično pomembno zmanjšanje menstrualno krvavitvijo, in še bolj se je skupaj z znatnim povečanjem železa presnove parametrov, ki trenutno pogosto označujejo sredstvo "pregledov Klayra `zdravnikov (prednosti in slabosti tega izdelka razmišljamo) .

Kot estrogen v tem zdravilu je estradiol Variat, ki je predhodnik naravnega 17beta - človeškega estradiola. Estrogensko komponento uporabljamo tukaj, pomeni razlikuje bistveno od estrogeni, ki se običajno uporabljajo v kombiniranih peroralnih kontraceptivih, ki so sintetično estrogena, kot mestranol ali etinilom, od katerih vsaka vsebuje metilno skupino v 17alpha- igro. Ta skupina povzroča veliko večjo metabolno stabilnost, hkrati pa ima izrazit učinek na jetra, kar je prav tako pomembno.

Pri opisovanju zdravila "Clayra" zdravniki pogosto navajajo, da ima njegov sprejem veliko manj izrazit učinek na jetra v primerjavi z drugimi trifaznimi PDA-ji, ki vključujejo levonorgestrel in etinil estradiol. Med študijo je bilo ugotovljeno, da je učinek na koncentracijo globulina, ki je namenjen za vezavo spolni hormoni, manj izrazit. V kombinaciji z dienogesta estradiolvalerata kaže znatno povečanje HDL, medtem ko je celotna koncentracija LDL holesterola zmanjša.

Dienogest je progestogen, ki deluje v primeru peroralne uporabe. Zanj so značilni dodatni antiandrogeni delni učinki, medtem ko so njene estrogenske, androgene in estrogene lastnosti neznatne. Zaradi je edinstvena kemična struktura doseči cel spekter farmakološkega delovanja, ki je sestavljena iz najbolj pomembnih prednosti 19-niti-progestagena, kot tudi različne derivatov progesterona, ki se pogosto pripomba o sredstvih na razpolago "Klayra" pregledi (pros / bo slabosti bodo razpravljali kasneje).

Celo predklinični podatki, ki so bili pridobljeni v študijah rutinske toksičnosti po številnih odmerkih, pa tudi zaradi rakotvornosti in genotoksičnosti tega sredstva, niso pokazali, da obstaja znatno posebno tveganje za ljudi. Vendar pri opisovanju zdravila "Clayra" pregledi ginekologov pogosto rečejo, da ne smemo pozabiti na možnost spodbujanja številnih tumorjev in hormonsko odvisnih tkiv s spolnimi hormoni. V primeru pravilne uporabe, ti indeks Pearl (Kazalnik, ki določa pogostost nosečnosti pri ženskah več kot sto letih uporabe zdravila) je vrednost manj kot 1, vendar v primeru vzeti tableto ali zlorabe njej lahko rastejo.

Nato bomo razmislili o farmakokinetiki zdravila Clayra. Pregledi ginekologov skoraj popolnoma potrdijo informacije, ki jih je navedel proizvajalec, v zvezi s katerimi je to orodje predpisano za veliko bolnikov.

Dienogest

• Absorpcija. Po peroralni uporabi se ta element hitro in skoraj popolnoma absorbira. C_max v serumu doseže 90,5 ng / ml približno eno uro po tabletki (vsebuje 3 mg dienogesta in 2 mg estradiolnega variata). Biorazpoložljivost v tem primeru doseže stopnjo 91%. Omeniti velja, da je farmakokinetika dienogesta v odmernem območju od 1 do 8 mg značilna od neposredne odvisnosti od odmerka. Če se zdravilo uporablja hkrati z vnosom hrane, to ne povzroči nobenega klinično pomembnega vpliva na stopnjo ali stopnjo absorpcije tega elementa.
• Distribucija. Velik del dienogesta v obtoku (10%) je brez obvez, ostalo pa ima nespecifično povezavo z albuminom. Dienogest sama se ne veže neposredno na kortikosteroidno vezan globulin ali GSBG. Iz tega razloga je tveganje premestitve testosterona iz te vezi na SHGG ali kortizola iz vezave tega elementa na CRS popolnoma izključeno. Ta ali tisti učinek na različne fiziološke procese gibanja endogenih steroidov je praktično nemogoč. Pri ravnotežni koncentraciji V_d je 46 litrov zaradi intravenske uporabe 85 μg dienogest, označenega s tritijem.
• Presnova. Dienogestni element se skoraj popolnoma metabolizira v skladu s trenutno znanimi metabolizmi steroidni hormoni, in tudi z nastankom metabolitov, ki so v večini primerov hormonsko neaktivni. Ti metaboliti se zelo hitro izločajo, zato je prevladujoči delež v krvni plazmi konstanten dienogest. Celoten očistek po intravenskem dajanju tritiiranega dienogesta je 5,1 l / h.
• Izločitev. Kot posledico jemanja tega elementa peroralnem odmerku 0,1 mg / kg popolnoma prazno dienogesta obliki metabolitov, ki se izločajo preko ledvic in črevesja v približnem razmerju 3: 1. Po peroralni uporabi se približno 42% odmerka popolnoma izloči v prvem dnevu, 63% pa ​​6 dni skozi ledvično izločanje. Poleg tega se po 6 dneh približno 86% odmerka umakne skozi črevesje in ledvice.
• Ravnotežna koncentracija. V tem primeru farmakokinetika dienogesta ni odvisna od koncentracije SHBG. Kazalnik C_ss se doseže približno tri dni po uporabi enakega odmerka, kar je 3 mg dienogesta v kombinaciji z 2 mg estradiol valerata.

Estradiol valerat

• Absorpcija. Zaradi uporabe zdravila estradiol se varium hitro in popolnoma absorbira. Razdelitev v valerno kislino in neposredno s samim estradiolom poteka med absorpcijo tega elementa v sluznici prebavil ali med prvim prehodom skozi jetra, kar ima za posledico nastanek estradiola in njegovih metabolitov. Če se zdravilo vzame hkrati s hrano, nima nobenega klinično pomembnega vpliva na stopnjo absorpcije tega elementa ali stopnjo absorpcije.
• Presnova. Valerinska kislina je izjemno hiter metabolizem. Po peroralni uporabi približno 3% odmerka, postane v celoti biološko uporaben kot čisti estradiol doživlja intenzivno začetno učinek, ki poteka skozi jetra, da znaten delež danega odmerka presnovi že začne v sluznici prebavil. V kombinaciji z predsistemske presnove v jetrih na koncu presnovi neposredno okoli 95% peroralnega odmerka pred preklopom v sistemski obtok. Ker so glavni metaboliti tukaj estrone sulfat, estron in estrone glukuronid.
• Distribucija. V serumu je 38% estradiola neposredno povezane s SHBG, medtem ko 60% - se z albumin in le 2-3% kontinuirano krožijo v nevezanega stanju. Treba je omeniti, da se lahko estradiol neznatno poveča skupna koncentracija SHBG v serumu krvi, in ta učinek je neposredno odvisna od odmerka sprejemljivosti. Na 21. dan, skupna koncentracija SHBG bil sprejem te priprave približno 146% prvotne, medtem ko sta bila 28. dan, kar je končno fazo uporabo neaktivnih tablet zmanjša na 141%.
• Izločitev. Zaradi precej velikega obtočnega kroga glukuronidov in sulfatov, pa tudi zaradi recirkulacije jetrnega črevesja T_1/2 Estradiol po peroralni uporabi v terminalni fazi je kompleksna lastnost, ki je neposredno odvisna od vseh teh procesov.
• Ravnotežna koncentracija. Farmakokinetika estradiol neposredno odvisna od koncentracije SHBG. Pri ženskah je koncentracija estradiola v krvni plazmi je kompleks endogenega estradiola, in da estradiola, ki vstopi v postopek sprejemanja to zdravilo. V fazi tablete za sprejem, ki vsebujejo 3 mg dienogesta in 2 mg estradiol valerat, srednjo vrednost koncentracije estradiola v krvnem serumu pri ravnomestnom stanju je 51,6 pg / ml.

Kdaj se ta droga uporablja?

Prvič, "Clayra" se daje z menopavzo. Zdravniki pravijo, da je to optimalna izbira za zdravljenje žensk, ki imajo hudo ali dolgotrajno menstrualno krvavitev v odsotnosti kakršne koli organske patologije.

Tudi to zdravilo se uporablja za peroralno kontracepcijo.

Kontraindikacije

O zdravilih "Clayra" pregledi zdravnikov (neželeni učinki - krivijo) niso vedno pozitivni. Torej, nekatere kontraindikacije so izpostavljene. Opozarjamo na nekatere pogoje, na katere se ne bi smeli uporabljati dana sredstva, zato bi bilo treba sprejem v celoti odpovedati, če se eden izmed njih začne razvijati na podlagi terapije:

• prekomerna občutljivost za katere koli aktivne snovi ali za določeno pomožno komponento;
• tromboembolija ali tromboza v tem trenutku ali v anamnezi;
• pogoji, ki so predhodna tromboza, tako v zgodovini kot tudi v današnjem času;
• izražene dedno ali pridobljeno nagnjenje k nastanku arterijske ali venske tromboze, vključno tudi s pomanjkanjem antitrombina III, proteina C in pomanjkanjem S, protitelesa proti fosfolipidi in gipergomotsistsinemiya;
• prisotnost povečanega tveganja za arterijsko ali vensko trombozo;
• Prisotnost migrene s kakršnimi koli nevrološkimi žariščnimi simptomi tako v trenutku kot v anamnezi;
• diabetes mellitus, za katerega so značilni različni vaskularni zapleti;
• Pankreatitis s hudo hipertrigliceridemijo v tem trenutku ali v anamnezi;
• huda jetrna bolezen ali odpoved jeter;
• manifestirani hormonsko odvisni maligni tumorji ali osumljeni njihovega pojava;
• tumorji jeter;
• nosečnost ali njena sum;
• krvavitev iz vagine neznanega izvora;
• prisotnost intoleranco za laktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanje laktaze.

Med drugim je treba omeniti še en primer, v katerem kontracepcijske tabletke Claira ni mogoče uporabiti. Zdravniki pravijo, da se med dojenjem ne smejo jemati.

Posebna opozorila

Če so izpolnjeni določeni bolezni, pogoje ali dejavniki tveganja, navedenih spodaj, pri ljudeh v tem času, bo treba zelo pazljivo preučiti morebitna tveganja in koristi jemanja zdravila v vsakem posameznem primeru. To velja zlasti za naslednje primere:

• dejavniki tveganja za nadaljnji razvoj tromboembolizma in tromboze;
• druge bolezni, pri katerih je mogoče videti različne kršitve perifernega krvnega obtoka;
• hipertrigliceridemija;
• prisotnost dednega angioedema;
• različne bolezni, ki so se prvič pojavile ali poslabšale med nosečnostjo ali med prejšnjo uporabo spolnih hormonov.

V vseh teh primerih ne morete jemati tablete "Clayra". Pripombe zdravnikov v tej situaciji bodo pripomogle k ohranjanju zdravja.

Nosečnost in obdobje dojenja

Uporaba tega zdravila je med nosečnostjo kontraindicirana. V tem primeru obstajajo razmere, ko pride do zasnove v ozadju sprejema, ki omenja tudi navodila za pripravo "Clayra" za uporabo. Pripombe zdravnikov pravijo, da morate v tem primeru takoj prekiniti naslednji sestanek. Vendar pa je v okviru izvajanja študij obsežne povečano tveganje za morebitne okvare ploda pri otrocih ni bila določena, rojen z ženskami, ki so se v spričevalo pred zanositvijo in med priložnostnem sprejemu na začetku nosečnosti.

CPC včasih vplivajo na dojenje, saj lahko negativno vpliva na količino mleka ali celo spremeniti svojo sestavo, ki je pogosto omenjeno o pripravi "Klayra" odziv zdravnikov. Po 40 letih tega razloga njegova uporaba ni posebej priporočljiva.