Retard - dolgotrajnejša odmerna oblika

Upadanje v medicini je podaljšanje obdobja veljavnosti nečesa, vsak proces: zdravljenje, jemanje zdravil. V ruskem jeziku se izraz "retard" včasih uporablja ne le na medicinskem, pravnem in finančnem področju, ampak tudi v splošnem smislu, da se nekaj podaljša.

Nedavno so bile razširjene študije o podaljšanju učinka zdravil. Dolgotrajne so oblike, ki imajo spremenjeno sproščanje, kar zagotavlja povečanje trajanja delovanja snovi z zmanjšanjem stopnje sproščanja.

Prednosti takšnih zdravil

Z uporabo zdravil s podaljšanim delovanjem (ta izraz uporablja zdaj bolj pogosto), lahko ne le nižje zaradi boljšega izvajanja skupne količine zdravila, ki vstopa v telo skozi celoten terapevtski tečaj, in število injekcij ali metod, ampak tudi prepoznati številne druge pomembne prednosti.

Poleg tega njihova uporaba odpravlja ali zmanjša razlike v koncentraciji aktivne komponente v tkivih in krvi, ki so neizogibni spremljevalci ponavljajočih se rednih odmerkov običajnih zdravil. Zahvaljujoč spojine s podaljšanim delovanjem, je mogoče zmanjšati pogostost simptomov pri pacientu neželenih učinkov (to je tudi zaradi odprave draži PV na prebavilih), zmanjša verjetnost škodljivih posledic v primeru, da je bil nastavljen čas sprejme zdravilo.

Tudi uporaba teh zdravil lahko znatno zmanjša čas, porabljen za postopke (en sprejem ali injekcijo namesto štiri do pet). To je pomembno pri izvajanju terapije v kliniki. Sama beseda retard v angleščini pomeni "upočasnitev", "zamuda".

Pomen v farmakologiji

Povečanje trajanja vpliva zdravil je eno najpomembnejših področij farmacevtske tehnologije, saj je v številnih primerih dolgoročno potrebno zagotoviti določeno raven zdravil v tkivih in bioloških tekočinah človeškega telesa. To zahtevo je treba zlasti upoštevati pri sprejemanju sulfonamidov in antibiotikov, drugih protibakterijskih sredstev.

Z zmanjšanjem njihove koncentracije se zmanjša učinkovitost terapije, proizvedejo se odporni sevi različnih mikroorganizmov, katerih odstranitev bo zahtevala še višji odmerek, kar pomeni, da se bo tudi stranski učinek povečal. Zato je problem podaljšanja vpliva zdravil še vedno pomemben in pomemben.

Razvrščanje in karakterizacija podaljšanih oblik

Retard - to so posebne podaljšane dozirne oblike, ki morajo izpolnjevati naslednje zahteve:

• koncentracija snovi v skladu s sproščanjem zdravila ne sme znatno nihati in biti v optimalnem stanju v telesu za določeno časovno obdobje;
• Pomožne snovi, ki so vključene v odmerno obliko, je treba v celoti odvzeti ali deaktivirati;
• Metode podaljševanja morajo biti enostavne in enostavne ter ne smejo negativno vplivati ​​na bolnikovo telo.

Zdravilo "Kortekson" (retard) - primer te vrste medicinskih pripomočkov.

Vrste

Odvisno od načina uvedbe podaljšanih obrazcev so razdeljeni v naslednje vrste:

• zdravila (v nadaljnjem besedilu: LF);
• LF retard.

Po naravi kinetičnih lastnosti postopka se razlikujejo dozirne oblike:

• periodično;
• neprekinjeno;
• odloženo.

Periodično sproščanje

Retard je zdaj zelo pogosta oblika drog. LF z občasnim javnost (tudi ponovi ali intermitentna sproščanje) - podaljšan dozirne oblike, prejem ki v organizmu pride do porcije sproščanje aktivne snovi, ki je podoben inherentno plazemske koncentracije, ki so tablete enostavne uporabe vsake štiri ure. Prav tako pomagajo zagotoviti ponovitev določenega zdravila.

Stalno

Dozirne oblike retard sprošča kontinuirano (dolgo) - podaljšanim LF, pri zadetku katerem je organ opravi sproščanje snovi v svojem začetnem odmerku in preostalih odmerkov, to je nosilna, sprosti s hitrostjo konstantno, torej v skladu s stopnjo izločanja, ki zagotavlja konstantnost potrebna terapevtska koncentracija. Tako zdravilo deluje kot podpora.

Odloženo

LF z odloženim sproščanjem je podaljšan LF, s sproščanjem katerega se zdravilo sprošča pozneje, in ta postopek traja dlje kot v obliki preproste dozirne oblike. Tako se upočasni učinek zdravila.

Značilnosti

Retard so zdravilne oblike, ki so podaljšana enteralna zdravilna oblika, ki zagotavljajo nastanek zdravila v človeškem telesu in njeno poznejšo postopno sproščanje. Najpogosteje se jih uporablja peroralno, vendar so tudi rektalne oblike.

Odvisno od tehnologije, ki je bila uporabljena za njihovo proizvodnjo, se razlikujeta dve glavni vrsti zdravilnih oblik: retard (prevod je predstavljen zgoraj), matrika in rezervoar. V matričnih oblikah je vsebovano polimerno matriko s porazdeljeno zdravilno učinkovino. Pogosto izgledajo kot običajne tablete.

Tip rezervoarja je jedro, v katerega je vključena zdravilna snov, ter polimerna ali membranska ovojnica, ki določa stopnjo sproščanja. Kot rezervoar lahko pride do ene oblike (kapsule, tablete) ali mikrooblik, katere celotna oblika je končna oblika (npr. Mikrokapsule itd.).

Splošni pomen besede retard je zanimiv za mnoge.

Kakšne so oblike?

Zdravilne oblike z dolgotrajnim delovanjem vključujejo:

• Črevesne topne granule.
• Kapsule retard in retard forte.
• Dragee retard in z enterično prevleko.
• Kapsule z enterično prevleko.
• Mortar retard in hitra retarda.
• Tablete so enterične, dvoplastne, skeletne in večplastne.
• Vztrajnost je upočasnjena.
• Tablete retard, retard mita, hitro retard, ultraretard in retard forte.
• Tablete, ki imajo večfazno in filmsko oblogo.

Obstajajo tudi retardne tablete, ki imajo druge načine sproščanja - neprekinjeno, zapoznelo in dolgotrajno enakomerno. Poleg tega imajo takšne sorte kot strukturne in dupleksne tablete. Ti vključujejo drog "kalijev normin", "Dalfaz CP", "nato Ketonala", "Diklonat pretard 100", "Tramal retard", "Kordafleks" veterinarsko "Kortekson retard."

S katerimi metodami lahko podaljša učinek zdravil?

Trenutno ugotovljeno, da omogočijo trajno delovanje (ki je podaljšan) lahko terapevtska sredstva z zmanjšanjem hitrosti izpustitvi iz dozirne oblike, zmanjša hitrost in obseg deaktivacije encimov snovi izločanja, depozita zdravila v tkivih in organih. Poznano dejstvo je, da zdravilo doseže največjo koncentracijo, če je vsebnost v krvi neposredno sorazmerna z odmerkom, uvedenega v telesu in hitrost absorpcije, kot tudi obratno sorazmerna s hitrostjo, pri kateri se snov sprosti iz telesa.

Da bi dosegli podaljšan učinek zdravil, lahko uporabite različne metode, vključno s kemičnimi, fiziološkimi in tehnološkimi.

Seznanili smo se s konceptom "retarda", da je v zdravilih, zdaj je znano.

Kemijske metode

Kemijske metode vključujejo takšne metode podaljševanja, ki so sestavljene iz spreminjanja kemične strukture pripravka s kompleksiranjem, polimerizacijo, zamenjavo funkcionalnih skupin, tvorbo zmerno topnih soli, esterifikacijo itd.

Fiziološke metode

Fiziološke metode vključujejo metode, ki omogočajo spremembo stopnje absorpcije ali izločanja zdravilne učinkovine zaradi vpliva različnih dejavnikov (kemičnih, fizičnih) na telo.

To koristno dosežemo z naslednjimi metodami:

• hladilna tkiva na mestu vnosa zdravila;
• uporaba krvne sesalne banke;
• uvajanje hipertonskih raztopin v telo;
• uporaba vazokonstriktorjev, kar pomeni, da prispevajo k zoženju krvnih žil;
• zatiranje izločevalnega delovanja ledvic (na primer v tem primeru se etamid uporablja za upočasnitev izločanja penicilina iz telesa) itd.

Vendar je treba opozoriti, da lahko te metode za bolnika postanejo nevarne, zato jih zelo redko uporabljamo. Na primer, v zobozdravstvu se vazokonstriktorji in lokalna anestetična sredstva skupaj uporabljajo za podaljšanje lokalnega anestetičnega učinka drugega z zmanjšanjem lumena krvnih žil. To razvije stranski učinek, kot je ishemija tkiva, ki povzroči padec kisika, kar vodi v hipoksijo, ki lahko sčasoma povzroči nekrozo tkiva.

Tehnološke metode

Tehnološke metode so postale najpogostejše in najbolj pogosto prejemajo praktično uporabo. V tem primeru se delovanje zdravilne snovi podaljša s pomočjo takšnih metod:

• povečanje viskoznosti disperzijskega gojišča: ta metoda temelji na dejstvu, da se ob povečanju danega indeksa raztopin upočasni proces absorpcije zdravila iz dozirne oblike;
• poleg uporabe nevodnih medijev se uporabljajo tudi vodne raztopine, na katere se dodajo snovi, ki spodbujajo povečanje viskoznosti, polsintetične, naravne in sintetične polimere.

V farmacevtski praksi je tudi prostor aktivnih snovi v hidrolih makromolekularnih spojin in gelov tudi v zadnjem času postal zelo razširjen. Uporabljajo se kot podaljški, ki imajo mehka dozirna oblika (obloge, mazila, obliži) in služijo kot sestavni deli ali rezervoarji makromolekularnih sistemov ne le matriksa, temveč tudi membranskega tipa.

Zdaj vemo, da je to retard.