Derivati ​​nitrofurana: mehanizem delovanja

V farmakologiji se derivati ​​nitrofurana uporabljajo zelo obširno. So najbolj pomembni pri odkrivanju gnilobnih procesov in vnetij.

Najbolj znana zdravila

Naslednji derivati ​​nitrofurana se najbolj uporabljajo v sodobni medicinski praksi:

• Furagin.
• Furazolidon.
• "Furacilin".

Vsa ta zdravila se lahko uporabljajo kot lokalni antiseptiki, razvite so bile oblike za oralno uporabo. Pripravki - derivati ​​nitrofurana so dovoljeni za uporabo, vključno s pacienti, ki imajo nizko toleranco za protimikrobna sredstva, sulfonamide.

Pomembne lastnosti

Derivati ​​5-nitrofurana kažejo izrazit bakteriostatični učinek. Takšna sredstva lahko združite z antibiotiki naslednjih kategorij:

• serija tetraciklinov;
• eritromicin;
• pripravki na oleandomicin.

Derivati ​​nitrofurana niso namenjeni zdravljenju oseb, ki se zdravijo z:

• levomicetin;
• ki vsebujejo zdravila ristomicin;
• zdravila s sulfonamidi.

To je posledica povečanega negativnega vpliva na hematopoetski sistem telesa.

Kako deluje?

Derivati ​​nitrofurana se pogosto uporabljajo za zdravljenje cistitisa. To je posledica specifičnosti metabolizma protimikrobne spojine: funkcija leži na ledvicah, v katerih se zdravilo kopiči. Zaradi tega je učinkovita proti številnim boleznim, značilnim za urinarni sistem. Ta skupina antibiotikov je dobra za različne vrste pielonefritisa.

Ne uporabljajte nitrofuranskih derivatov in antiseptikov, ki jih ustvarjajo s sodelovanjem nalidiksične kisline, ker se ti dve zdravili med seboj potisnejo. Navedena uroantiseptika v prodaji predstavljajo imena:

• "Nevigramon."
• "Črne gore."

Terapevtski program

Antiseptična sredstva (nitrofuranski derivati) se navadno uporabljajo trikrat na dan v količini 0,1 g. Trajanje takšnega programa se spreminja: najmanj 10 dni, vendar ne več kot dva tedna. Znano je, da pri zdravljenju protea, invazije Pseudomonas aeruginosa je učinkovitost zdravila relativno nizka, vendar se pri odpravi škodljive kokosove flore opazijo izraziti učinki.

Če okužba vključuje uživanje gram-negativnih mikroskopskih oblik življenja v telo, je priporočljivo, da nalidiksična kislina. Zdravljenje traja od 10 do 12 dni, zdravilo se dnevno uporablja z odmerkom v dveh gramih. Ta metoda zdravljenja je sprejemljiva, če se zahteva antibiotično zdravljenje žolčevodov.

Ali obstaja alternativa?

Izvedene derivate 5-nitrofurana je mogoče zamenjati z drugimi sintetičnimi zdravili, ki so sposobna preprečevati škodljivo mikrofloro. Najpogosteje uporabljeni:

• proizveden na 8-hidroksikinolinu;
• na osnovi kinoksalina;
• Sredstva, ki vsebujejo bischetvertnchnye amonijeve spojine.

V prodaji te skupine predstavljajo imena:

• "5-NOC".
• Meksaform.
• Dioksidin.
• "Dekamin".
• "Enteroseptol."

Kar zadeva opisano skupino zdravil, imajo ta zdravila različno kemično strukturo in bistveno drugačno sestavo. Kljub temu je učinkovitost pobudnikov okužbe podobna. Terapija je v mnogih pogledih upravičena zaradi pomanjkanja navzkrižne odpornosti. Lahko se zatekaš na ta sredstva, če je bolnik nestrpen zdravila, derivati ​​nitrofurana.

Zdravljenje glivične okužbe

Za doseganje največje učinkovitosti se derivati ​​nitrofurana združujejo s takimi sredstvi, kot so:

• "Nistatin."
• "LeVorin".

Odmerjanje je enako kot pri antimikrobnih zdravilih. Dodatno lahko uporabite tudi antibakterijsko, antimikotično zdravilo "Dekamin".

Ko se odkrije splošna kandidoza, se derivati ​​nitrofurana okrepijo z natrijevim soljo levrin, ki se uporablja dvakrat ali trikrat na dan. Alternativna možnost je uporaba zdravila "Amfoglucamine" znotraj parenteralno "Amphotericin B".

Kako izbrati?

Zdravnik izbere določen nabor zdravil, s poudarkom na značilnostih določene okužbe in nagnjenosti k nestrpnosti nekaterih skupin zdravil, ki se uporabljajo v medicini. Vsi patogeni ne kažejo zadostne ravni občutljivosti na derivate nitrofurana, zato je bila izbira v korist te kategorije vedno utemeljena. Pomembno je upoštevati toksičnost skupine zdravil in sposobnost razdeljevanja v tkiva telesa, ki se glede na ime znatno razlikuje.

Nitrofuranski derivati ​​so na splošno zelo kompatibilni z drugimi zdravili, toda kadar se bolniki zdravijo, je treba zdravnika obvestiti o vseh zdravilih, sprejetih za morebitno prilagoditev programa. Alergične reakcije, toksični učinki, značilni za derivate nitrofurana, so bili uradno zabeleženi. Za zdravnike je bil objavljen poseben priročnik, ki podrobno opisuje, kako izravnati negativne rezultate uporabe.

Funkcije sproščanja

Derivati ​​nitrofurana so izdelani v obliki tablet "Furadonin". Obstajata dve možnosti odmerjanja: 0,05 g in dvakrat toliko. Priporočeno za uporabo v času trajanja tečaja 5-8 dni. Dnevno se uporablja trikrat ali štirikrat.

Zdravilo "Furazolidone" je v prodajni obliki za oralno uporabo, odmerek je 0,05 g. Priporočljivo je, da ga uporabljate s trajanjem od petih dni do dvakrat toliko časa. Vsak dan se zdravilo vzame štirikrat.

Tudi za derivate nitrofurana je zdravilo "Furagin". Oblika tablete je odmerka podobna tisti, opisani zgoraj - 0,05 g. Trajanje tečaja, pogostost dajanja na dan, tudi, sovpada.

Nazadnje, Solafur. V lekarnah lahko kupite ampule s koncentracijo zdravilne učinkovine v raztopini 0,1%. Prostornina ene ampule je od 25 do 100 ml. Zdravilo je namenjeno uporabi skozi kapalko, trajanje tečaja pa je do sedmih infuzij (vendar ne manj kot pet), enkratni volumen je 300-500 ml. Priporočljivo je, da kapalko postavite v dan ali vsak dan.

Vsa ta zdravila spadajo v širok spekter učinkovitosti, se izločajo v urinu, medtem ko dezinficirajo načine, kako zdravilo zapusti telo. Znano je, da lahko takšna zdravila povzročijo dispepsijo, alergije. Ena od pomembnih prednosti je zelo počasno pridobivanje odpornosti proti mikroflori na vse derivate nitrofurana. Poleg antiseptika imajo takšna zdravila tudi kemoterapevtske lastnosti.

Tehnični vidiki

Na kratko, mehanizem delovanja derivatov nitrofurana lahko opišemo takole: aktivna snov zavira encime, odgovorne za cikličnost trikarboksilnih kislin, in NADH hkrati blokira. V mikrobni celici so enako blokirani postopki aerobne oksidacije, ki vključujejo ogljikove hidrate in anaerobne spojine. Z majhno koncentracijo zdravil v telesu opazimo bakteriostatični učinek. Povečanje odmerka daje baktericidni učinek.

Droge v praksi zobozdravnikov

Indikacije za uporabo nitrofuranskih derivatov v zobozdravniški praksi:

• stomatitis (ulcerozni, aftozni);
• prisotnost karioznih votlin, ki potrebujejo zdravljenje;
• potreba po dekontaminaciji koreninskih kanalov.

Skupina protimikrobnih učinkovin se učinkovito uporablja pri zdravljenju ne samo zobnega razpada, temveč tudi zapletov, ki jih povzroča. Ta kategorija zdravil se uporablja, če se odpornost mikroskopskega življenja oblikuje proti sulfanilamidom, pričakujemo druge antibiotične spojine.

Zobozdravstveni derivati ​​nitrofurana se uporabljajo za razkuževanje ustne sluznice, žepov, ki jih povzroča periodontalna bolezen, votline, ki jih povzroča kariesa. Takšno zdravljenje je potrebno pri odkrivanju ran, nalezljivih lezij. Sredstvo se uporablja zunaj kot raztopina s koncentracijo aktivne komponente 0,02%.

Nekatere funkcije

Z zunanjo uporabo derivati ​​nitrofurana lahko povzročijo negativne reakcije, v praksi pa to opazimo v izginotju majhnega odstotka primerov. Obstaja verjetnost alergije. Če je bolnik občutljiv na določeno zdravilo iz skupine nitrofurana, tega razreda zdravil ni mogoče uporabiti.

Pri prodaji sredstev niso le raztopine, tablete, temveč tudi mazila z koncentracijo aktivne snovi 0,2%. Vsi pripravki so namenjeni shranjevanju na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo, in vplivu visokih temperatur. Vodna raztopina derivatov nitrofurana ohranja svoje antiseptične lastnosti za zelo dolgo časovno obdobje.

Nadzor kakovosti

Trenutno je problem ponarejanja zdravil precej akuten, med drugim se nanaša na priljubljene protimikrobne spojine. Da bi ugotovili pristnost, je treba po rezultatih narediti vrsto reakcij. Klasični rezultati so znani za to skupino pri interakciji z različnimi reagenti. Za posamezne droge obstajajo tudi posebne metode za ugotavljanje kakovosti.

Da bi dokazali verodostojnost derivatov 5-nitrofuranov, se določi reakcijski rezultat s sodelovanjem alkalne raztopine. Ta metoda spada v splošno skupino in velja za osnovno. Značilno je, da je zmes rdeče barve, nekoliko manj pogosto - v rdeči barvi z oranžno barvo. Naravo, intenzivnost obarvanosti določajo substituenti, prisotni v jedru furana. Znano je, da se številne droge spremenijo v senci samo pri zelo visoki alkalni indeks, druge lahko kažejo reakcijo s povečano temperaturo, druge pa z zmanjšanjem.

Alternativna kampanja v celotni skupini je kemijska reakcija, ki vključuje alkalno raztopino, kar bi moralo povzročiti sproščanje amoniaka. Da bi to naredili, zvišajte temperaturo in uporabite cinkov prah, ki ga zdravite z vzorci zdravil.

Zasebne metode

Najbolj razširjena metoda je ustvarjanje raztopine vode s težkimi kovinskimi solmi. Kompleksne spojine imajo posebno barvo, ki se med reakcijo spreminja. Furacilin bo v kombinaciji z 10% raztopino bakrovega sulfata dala temno rdečo oborino, furadonin se bo pokazal rjavemu in furazolidon - zelen.

Raztopine alkalnih alkoholov, ustvarjene z uporabo organskih topil, lahko uporabimo za identifikacijo pristnosti (dovoljeno je precej široko paleto spojin). Najpogosteje so topila:

• dimetilformamid;
• aceton.

Vsi derivati ​​nitrofurana v takšnih snoveh se hitro in dobro raztopijo, senčilo pa se za vsak pripravek na posamezen način razlikuje. Zasičenost barve in hitrost reakcije sta odvisna od koncentracije alkalne spojine, testiranega pripravka.

Zdravila: kako so se pojavili?

Trenutno je uvrstitev nitrofuranov derivati ​​na osnovi učinkovitosti teh sredstev izoliramo kot slabo absorbira iz drog prebavil, kot tudi v kombinaciji, v kateri so komponente, ki temelji na nitrofurana kot element kompleksnega sistema. Ampak to ni bilo vedno tako. Prvi razvoj sintetične narave, kot vemo iz uradne dokumentacije pojavil v devetnajstem stoletju, ko se organska kemija še rasla, vendar šele v drugi polovici prejšnjega stoletja uspelo razviti idejo do te mere, da je postalo mogoče ustvariti učinkovitih zdravil. V mnogih pogledih je to prispevalo k Butlerov teoriji, na podlagi katerih je bilo mogoče oblikovati heterociklične s petimi elementi. V tem trenutku so se pojavili vsi predpogoji za delo s furanskimi spojinami.

Uradno je bila prva uspešna sinteza furanskih spojin zabeležena leta 1818, ko je bilo delo opravljeno na sluznici. Reakcija stranski proizvod v tekočem stanju je prejel, posnete, vendar še ni bila raziskana, vendar furan odprtino v času, ko ni bila opravljena - človeštvo čakali več kot pol stoletja. Leta 1832 je Dobrejner dokaj naključno odkril furfural, poskušal z uporabo sladkorja, škroba za proizvodnjo mravljične kisline. Reakcija je vključevala manganov dioksid, žveplovo kislino. Leta 1840 je bil furfural ponovno odprt. Tokrat smo reakcijo izvajali preko ovsene kaše, ki smo jo obdelali z isto žveplovo kislino. Drugi poskus sproščanja snovi lahko dobijo zadostne količine, da se lahko začnejo raziskave, in takrat Stenhouz formuliramo empirično formulo in je zmožen odkriti ključne lastnosti novega materiala za kemikov.

Terminologija in zgodovina

Leta 1845 je bil furfural uradno pridobljen iz otrobi, nova spojina pa je dobila ime, ki se prav tako uporablja v tem trenutku. Nastaja iz latinskih besed "otrobi", "olje" in je namenjen odražanju načina proizvodnje, posebnih zunanjih lastnosti. Furfural - beseda, iz katere so odšli izrazi "furan", "furfuran" in drugi derivati.

Kemiki nadaljujejo eksperimente, ki so namenjeni prepoznavanju, iz katerih lahko dobite novo povezavo. V laboratoriju je bilo mogoče izdelati derivate aldehida z udeležbo amoniaka. Prejeli so imena "furfurin", "furfuramid". Leta 1870 so znanstveniki ponovili izkušnje iz leta 1818, s katerimi je bilo mogoče odpreti furan. Sedem let kasneje je Bayer razvil svoje ciklične formule furana.

Fizika in kemija: lastnosti aktivnih komponent

Furan je prah, ki ga sestavljajo brezbarvni kristali. Ko se segreje na 85 stopinj Celzija, se vreli pri 32 stopinjah. To je izrazit acidofob, pri interakciji z žveplovo kislino v povečani koncentraciji opazimo reakcijo polimerizacije. Če se kislina uporablja v razredčeni obliki, se furanski obroč razcepi, kar ima za posledico tvorbo 1,4-dikarbonilnih spojin. Snov je nagnjena k elektrofilni substituti. Poskusi so pokazali, da v takšnih reakcijah furan vstopi še lažje in lažje kot benzen.

Proizvodnja furana je trenutno sintetizirana na podlagi furfural. To spojino lahko dobimo iz primernih proizvodov - kmetijskih odpadkov. Klasičen vir je sončnična lupina ali koruzna koruza.

Kako izgleda?

Običajno so derivati ​​nitrofurana prahovi, ki jih ustvarijo kristalni elementi. Ne okusijo ali rahlo grenko. Odtenki so rumenkasti, določeni s specifičnostjo stranske verige. Nekatere spojine imajo svetlo rumeno barvo ali celo oranžno, medtem ko so druge barve v rjavi barvi z dodatkom rumene barve. Predvsem se slabo raztapljajo v vodi, vendar je mogoče to sposobnost povečati z segrevanjem mešanice.

Znano je, da so nitrofuranski derivati ​​zlahka topni v alkoholu. Uporabite lahko številne druge organske snovi, vključno z dimetilformamidom, propilenglikolom. Pri zdravilih, za katera je značilna povečana občutljivost za sončno svetlobo, torej od dnevne svetlobe, morate skriti tudi vodo, alkohol (in druge) zdravilne učinkovine. Iz ultravijoličnega sevanja opazimo izjemno negativen vpliv - molekula se skoraj takoj zruši. To nalaga omejitve glede zmogljivosti skladiščenja: uporabljajte strogo steklene temne posode.

Furagin: funkcije aplikacije

To zdravilo lahko varno uvrščamo med najbolj priljubljene v naših časovnih derivatih nitrofurana. To je v veliki meri posledica možnosti kombiniranja z drugimi protimikrobnimi zdravili. Sredstvo kaže močan učinek na invazijo:

• stafilokoki;
• Klebsiella;
• shigell.

Aktivna snov povzroča nepopravljivo škodo beljakovinam bakterije, zaradi česar ni mogoče proizvajati molekul DNA, dihalni procesi so moteni. Pod vplivom takšne reakcije mikrob, ki je povzročil okužbo, ne more povzročiti enake količine toksinov kot zdrave celice, kar hitro vodi k boljšemu zdravju. Zdravniki pozorni: nedopustno je, da zdravljenje prenehate pred priporočenim zdravnikom, saj dobro počutje ni pokazatelj odprave patogene mikroflore.