Analogi penicilina. Antibiotiki skupine penicilina: indikacije, navodila za uporabo

Penicilinski analogi so odprli nove priložnosti za zdravnike pri zdravljenju nalezljivih bolezni. So bolj odporni na encime bakterij in agresivno okolje v želodcu, imajo manj neželenih učinkov.

O penicilinu

Penicilini so najstarejši znani antibiotiki. Imajo veliko vrst, nekateri pa so zaradi odpornosti izgubili svoj pomen. Bakterije so se lahko prilagodile in postale neobčutljive za delovanje teh zdravil. To sili znanstvenike, da ustvarijo nove vrste kalupov, analoge penicilina, z novimi lastnostmi.

Penicilini imajo nizko toksičnost za telo, precej široko uporabo in dober pokazatelj baktericidnega delovanja, vendar alergijske reakcije na srečujejo veliko bolj pogosto kot zdravniki bi želeli. To je posledica ekološke narave antibiotikov. Še eno negativno kakovost je mogoče pripisati težavam pri kombiniranju z drugimi zdravili, zlasti s podobnimi v razredu.

Zgodovina

Prva omemba penicilinov v literaturi je bila leta 1963 v knjigi o moških indijske medicine. Uporabili so mešanico glivic za medicinske namene. Prvič v razsvetljenem svetu so uspeli priti do Aleksandra Fleminga, vendar se ni zgodilo namerno, ampak naključno, kot vsa velika odkritja.

Pred drugo svetovno vojno so angleški mikrobiologi prizadevali za vprašanje industrijske proizvodnje zdravil v zahtevanih količinah. Ista naloga je potekala vzporedno v Združenih državah. Od tega trenutka je penicilin postal najpogostejši zdravilo. Toda sčasoma so bili drugi izolirani in sintetizirani skupina antibiotikov, ki ga je postopoma izrinil s podij. Poleg tega so se mikroorganizmi začeli razvijati odpornost na to zdravilo, kar je otežilo zdravljenje hudih okužb.

Načelo protibakterijskih ukrepov

Sestava bakterijske celične stene vključuje snov, imenovano peptidoglikan. Skupina antibiotikov penicilina vpliva na sintezo tega proteina, ki zavira nastanek potrebnih encimov. Mikroorganizem umre zaradi nezmožnosti posodobitve celične stene.

Vendar se je nekaj bakterij naučilo upreti tako brutalni invaziji. Proizvajajo beta-laktamazo, ki uničuje encime, ki vplivajo na peptidoglikane. Da bi se spopadli s to oviro, so morali znanstveniki ustvariti analoge penicilina, ki bi lahko uničili, in beta-laktamazo.

Nevarnost za ljudi

Na samem začetku obdobja antibiotikov so znanstveniki razmišljali o tem, kako toksični bodo postali človeško telo, saj je skoraj vsa živa metrika sestavljena iz beljakovin. Toda po izvedbi zadostnega števila študij smo ugotovili, da v naših organizmih praktično ne obstaja peptidoglikan, kar pomeni, da zdravilo ne more povzročiti resne škode.

Spekter delovanja

Skoraj vse vrste penicilin delujejo proti gram pozitivne bakterije iz rodu Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium davici in kuge patogena. Tudi v njihovem obsegu dejavnosti so vse gram-negativni mikroorganizmi, gonokoki in meningokoki, anaerobne palice in celo nekatere glive (npr. aktinomicete).

Znanstveniki izmišljajo novejše in novejše vrste penicilinov, poskušajo preprečiti, da bi se bakterije navadile na njihove baktericidne lastnosti, ampak za zdravljenje nozokomialne okužbe ta skupina zdravil ni več primerna. Ena od negativnih lastnosti te vrste antibiotika je dysbakterioza, saj človeško črevo kolonizirajo bakterije, ki so občutljive na učinke penicilina. To je vredno spomniti, ko jemljete zdravilo.

Glavne vrste (klasifikacija)

Sodobni znanstveniki predlagajo moderno razdelitev penicilinov v štiri skupine:

1. Naravni, ki jih sintetizirajo gobe. Ti vključujejo benzilpeniciline in fenoksimetilpenicilin. Ta zdravila imajo ozek spekter delovanja, predvsem na gram-negativne bakterije.
2. Semisintetični pripravki, ki imajo odpornost proti penicilinazam. Uporabljajo se za zdravljenje širokega spektra patogenov. Predstavniki: meticilin, oksacilin, nafcillin.
3. Karboksipenicilini (karbenicilin).
4. Skupina zdravil s širokim spektrom delovanja:
   - ureidopenicilin-
   - amidopenicilini.

Biosintetične oblike

Na primer, trenutno velja omeniti nekaj najpogostejših zdravil, ki ustrezajo tej skupini. Morda najbolj znani pennicinalis so Bicillin-3 in Bicillin-5. Odkrili so skupino naravnih antibiotikov in bili vodilni v svoji kategoriji, dokler se niso pojavile naprednejše oblike protimikrobnih zdravil.

1. Extensillin. Navodilo za uporabo pravi, da je beta-laktamski antibiotik s podaljšanim delovanjem. Indikacije za njegovo uporabo so poslabšanje revmatske zvišane telesne temperature in bolezni, ki jih povzročajo treponema (sifilis, krvavitev in pint). Proizvedeno v prahu. Navodila za uporabo "Extensillin" ne priporočajo kombiniranja nesteroidnih protivnetnih zdravil (NVS) kot možne konkurenčne interakcije. To lahko negativno vpliva na učinkovitost zdravljenja.
2. "Penicilin-Fau" spada v skupino fenoksimetilpenicilinov. Uporablja se za zdravljenje nalezljivih bolezni organov ENT, kože in sluznice, gonoreje, sifilis, tetanus. Uporablja se kot preventivni ukrep po operativnih posegih, vzdržuje remisijo z revmatizmom, majhno horeo, bakterijski endokarditis.
3. Antibiotik "Ospen" je analog prejšnjega pripravka. Na voljo je v obliki tablet ali granul. Ni priporočljivo kombinirati z NVP in peroralni kontraceptivi. Pogosto se uporablja pri zdravljenju otroških bolezni.

Polsintetične oblike

Za to skupino zdravil so kemijsko spremenjeni antibiotiki, pridobljeni iz plesniških plesni.

1. Prvi na tem seznamu je "Amoksicilin". Navodilo za uporabo (cena - približno sto rubljev) kaže, da ima zdravilo širok spekter delovanja in se uporablja za bakterijske okužbe skoraj vseh lokacij. Njena prednost je, da je stabilna v kislem okolju želodca in po absorpciji je koncentracija v krvi višja od koncentracije drugih predstavnikov te skupine. Ampak ne idealizirajte "amoksicilina". Navodila za uporabo (cena se razlikuje v različnih regijah) opozarja, da zdravila ne smemo dajati bolnikom z mononukleozo, alergijami in nosečnicami. Dolgotrajna uporaba ni mogoča zaradi znatnega števila neželenih učinkov.
2. Natrijev sol je oksakilin predpisan, ko bakterije proizvajajo penicilinazo. Zdravilo je kislo-hitra, lahko ga jemlje peroralno, dobro se absorbira v črevesju. Odmere se hitro izločajo z ledvicami, zato je potrebno nenehno vzdrževati želeno koncentracijo v krvi. Edina kontraindikacija je alergijska reakcija. Proizveden v obliki tablet ali v vialah, kot tekočina za injiciranje.
3. Zadnji predstavnik polsintetičnih penicilinov je ampicilin trihidrat. Navodila za uporabo (Tablete) označuje, da ima širok spekter delovanja, ki vpliva tako na gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij. Se bolniki dobro prenašajo, vendar previdnost je treba tistim, ki jemljejo zdravila proti strjevanju krvi (npr, ljudi z motnjami srca in ožilja), kot zdravilo okrepi svoje delovanje.

Topilo

Penicilini se prodajajo v lekarnah v obliki praška za injiciranje. Zato je treba za intravensko ali intramuskularno injekcijo raztopiti v tekočini. Na domu lahko uporabite destilirano vodo za injiciranje, izotonična raztopina natrijevega klorida ali raztopine 2% novocaine. Upoštevati je treba, da topilo ne sme biti preveč toplo.

Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

Indikacije za zdravljenje z antibiotiki so diagnoze: Lobar in lobularni pljučnica, empiem, sepsa in septikemija, bakterijski endokarditis, meningitis, osteomielitis. V akcijskem jeseni bakterijski tonzilitis, davico, škrlatinko, antraks, gonoreja, sifilis, okužbe gnojni kože.

Obstaja nekaj kontraindikacij za zdravljenje s skupino penicilinov. Prvič, prisotnost preobčutljivosti za zdravilo in njegove derivate. Drugič, ugotovljena diagnoza epilepsije, ki ne omogoča vnosa zdravila znotraj hrbtenice. Kar se tiče nosečnosti in dojenja, bi v tem primeru pričakovana korist morala precej presegati možna tveganja, ker je plastična pregrada prepustna za peniciline. Med jemanjem zdravila je treba otrok začasno preiti na drug način prehranjevanja, ker zdravilo prodre v mleko.

Neželene učinke je mogoče opazovati takoj na več ravneh.

S strani osrednjega živčnega sistema so možne navzea, bruhanje, ekscitabilnost, meningizem, konvulzije in celo koma. Alergijske reakcije se kažejo v obliki kožnih izpuščaj, zvišane telesne temperature, bolečine v sklepih in otekanja. Obstajajo primeri anafilaktičnega šoka in smrti. Zaradi baktericidnega ucinka je možna kandidoza vagine in ustne votline, kot tudi dysbiosis.

Značilnosti uporabe

Previdnost je potrebna pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic z ugotovljenim srčnim popuščanjem. Ne priporočamo, da jih uporabite za ljudi, ki so nagnjeni k alergičnim reakcijam, kot tudi za tiste, ki so povečali občutljivost na cefalosporine.

Če pet dni po začetku zdravljenja ni prišlo do sprememb v bolnikovem stanju, je treba uporabiti analoge penicilina ali nadomestiti skupino antibiotikov. Hkrati z imenovanjem, na primer, snovi "Bicillin-3", je treba paziti na preprečevanje glivične superinfekcije. Za to so predpisani protiglivični zdravili.

Pacientu je treba razložiti, da prekinitev zdravljenja brez dobrih razlogov povzroči stabilnost mikroorganizmov. Za premagovanje bo potrebovala močnejša zdravila, ki povzročajo hude neželene učinke.

V sodobni medicini so postali nepogrešljivi analogi penicilina. Čeprav je prvi odprta skupina antibiotikov, je še vedno pomembno za zdravljenje meningitis, gonoreja in sifilis, ima dovolj širok spekter delovanja in blagih stranskih učinkov, tako da se lahko uporablja pri otrocih. Seveda, tako kot pri vseh zdravilih, v penicilinom imajo kontraindikacije in neželene učinke, ki pa jih izravna z možnostmi za uporabo.