Beta-laktamski antibiotik: mehanizem delovanja in razvrstitev

Antibiotiki - skupina zdravil, ki imajo etiotropni mehanizem delovanja. Z drugimi besedami, ta zdravila delujejo neposredno na vzrok bolezni (v tem primeru je mikroorganizem je povzročitelj), in to na dva načina: uničiti mikrobov (mikrobicidov - peniciline, cefalosporine) ali zavira njihovo razmnoževanje (bakteriostatično - tetraciklini, sulfonamidi).

Obstaja veliko zdravil, ki so antibiotiki, vendar je najbolj obsežna skupina med njimi beta-laktam. Gre za njih, o katerih bo razpravljalo v tem članku.

Klasifikacija antibakterijskih sredstev

O mehanizmu delovanja so ta zdravila razdeljena na šest glavnih skupin:

1. Antibiotiki, ki motijo ​​sintezo komponent celičnih membran: penicilini, cefalosporini itd.
2. Zdravila, ki motijo ​​normalno delovanje celične stene: polieni, polimiksini.
3. Pripravki, ki zavirajo sintezo proteinov: makrolidi, tetraciklini, aminoglikozidi itd.
4. Supresivna sinteza RNK med delovanjem RNK polimeraze: rifampicini, sulfonamidi.
5. Supresivno sintezo RNK med delovanjem DNA polimeraze: aktinomicini itd.
6. Zaviralci sinteze DNA: antraciklini, nitrofurani itd.

Vendar ta razvrstitev ni zelo primerna. V klinični praksi je bila sprejeta naslednja razdelitev antibakterijskih zdravil:

1. Penicilini.
2. Cefalosporini.
3. Macrolides.
4. Aminoglikozidi.
5. Polimiksi in polieni.
6. Tetraciklini.
7. Sulfonamidi.
8. Derivati ​​aminokinolonov.
9. Nitrofurani.
10. Fluorokinoloni.

Beta-laktamski antibiotiki. Struktura in mehanizem delovanja

To je skupina zdravil z baktericidnim učinkom in precej širok seznam indikacij za uporabo. Za beta-laktamske antibiotike spadajo penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami. Za vse jih je značilna visoka učinkovitost in sorazmerno nizka toksičnost, zaradi česar so njihova zdravila najpogosteje predpisana za zdravljenje številnih bolezni.

Mehanizem delovanja beta-laktamskih antibiotikov je posledica njihove strukture. Preveč podrobnosti o tem, da je karkoli, je treba omeniti le najpomembnejši element, ki je ime dala celotni skupini drog. Beta-laktamski obroč, ki je del njihovih molekul, zagotavlja izrazit baktericidni učinek, ki se manifestira z blokiranjem sinteze elementov celične stene patogena. Vendar pa veliko bakterij ve, kako pripraviti poseben encim, ki zlomi strukturo obroča, s čimer se odvzame antibiotik njegovega glavnega orožja. Zato je uporaba zdravil, ki nimajo zaščite pred beta-laktamazami pri zdravljenju, neučinkovita.

Zdaj postajajo vse bolj razširjeni antibiotiki skupine beta-laktam, zaščiteni pred delovanjem bakterijskega encima. Vključujejo snovi, ki blokirajo sintezo beta-laktamaz, na primer klavulonsko kislino. Tako nastanejo zaščiteni beta-laktamski antibiotiki (na primer "Amoxiclav"). Drugi zaviralci bakterijskega encima vključujejo Sulbactam in Tazobactam.

Zdravila iz skupine penicilina: zgodovinska referenca

Priprave iz te serije so bile prve antibiotike, katerih terapevtski učinek je postal znan ljudem. Dolgo časa so jih uporabljali za zdravljenje različnih bolezni, v prvih letih uporabe pa so bili skoraj zdravilni. Vendar pa je zelo kmalu postalo jasno, da se njihova učinkovitost postopoma zmanjšuje, saj razvoj bakterij ni bil miren. Mikroorganizmi se lahko hitro prilagodijo različnim zahtevnim življenjskim pogojem, ki ustvarjajo generacije antibiotično odpornih bakterij.

Prevalenca penicilinov je privedla do hitre rasti neobčutljivih vrst mikrobov, zato so v čisti obliki pripravki te skupine zdaj neučinkoviti in jih skoraj nemogoče uporabiti. Najbolj jih uporabljajo v kombinaciji s snovmi, ki povečujejo njihov baktericidni učinek, pa tudi z zatiranjem zaščitnih mehanizmov bakterij.

Preparati penicilina

To so beta-laktam antibiotiki, razvrstitev ki so precej obsežne:

1. Naravni penicilini (npr. "Benzilpenicilin").
2. Antistafilokoki ("Oxacillin").
3. Penicilini razširjenega spektra delovanja ("Ampicillin", "Amoxicillin").
4. Anti-sinergični ("Azlocilin").
5. Zaščiteni penicilini (v kombinaciji s klavulonsko kislino, "Sulbaktam", "Tazobactam").
6. Priprave, ki vključujejo več antibiotikov serije penicilina.

Pregled drog, ki spadajo v skupino penicilinov

Naravni penicilini lahko uspešno zavirajo aktivnost tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih mikroorganizmov. Od tega so streptokoki najbolj občutljivi na to skupino beta-laktamskih antibiotikov in povzročitelj meningitisa. Preostale bakterije so zdaj pridobile zaščitne mehanizme. Naravne penicilini so učinkoviti proti anaerobov :. Clostridium peptokokki, peptostreptokokkov itd Te droge so manj strupeni in imajo relativno majhno število neželenih učinkov, o katerih seznam se zmanjša predvsem za alergijske reakcije, čeprav je prevelik odmerek mogoče in razvoj napadov, in pojav simptomov zastrupitve s stran prebavnega sistema.

Od antistafilokoknih penicilinov je najpomembnejši beta-laktamski antibiotik, kot je "Oxacillin". To zdravilo je za ozko uporabo, saj je namenjeno predvsem nadzoru Staphylococcus aureus. To je proti tem patogenom (vključno s sevi, odpornimi proti penicilinu), da je "Oxacillin" najučinkovitejši. Neželeni učinek je podoben kot pri drugih predstavnikih te skupine zdravil.

Poleg črevesnih patogenov so aktivni tudi penicilini razširjenega spektra delovanja poleg gram-pozitivne, gram negativne flore in anaerobov. Neželeni učinki se ne razlikujejo od zgoraj, čeprav je za ta zdravila značilna nekoliko višja verjetnost motenj iz prebavnega sistema.

Beta-laktamski antibiotik Azlocilin (predstavnik četrte skupine penicilinov) je namenjen Pseudomonas aeruginosa. Vendar pa je ta patogen v tem času pokazal odpornost na zdravila iz te serije, zaradi česar njihova uporaba ni tako učinkovita.

Zaščiteni penicilini so že omenjeni zgoraj. Ker ta zdravila vključujejo snovi, ki zavirajo beta-laktamazo bakterij, so učinkovitejše pri zdravljenju številnih bolezni.

Slednja skupina je kombinacija več predstavnikov serije penicilina, ki vzajemno krepijo učinek drug drugega.

Štiri generacije bakterijskih borcev

Beta-laktamski antibiotiki so tudi cefalosporini. Te droge, kot so penicilini, se razlikujejo po širini spektra delovanja in pomanjkanju neželenih učinkov.

Obstajajo štiri skupine (generacije) cefalosporinov:

1. Najsvetlejši predstavniki prve generacije - "Cefazolin" in "Cephalexin". Pripravljeni so predvsem za boj proti stafilokokom, streptokokom, meningokokom in gonokoccem, pa tudi nekatere gram-negativne mikroorganizme.
2. Druga generacija je beta-laktamski antibiotik "Cefuroksim". Njegovo področje odgovornosti vključuje predvsem gram-negativno mikrofloro.
3. "Cefotaksim", "Ceftazidim" - predstavniki tretje skupine te razvrstitve. So zelo učinkoviti proti enterobakterijam in so sposobni uničiti tudi nosokomialno floro (bolnišnični sevi mikroorganizmov).
4. Glavni izdelek četrte generacije je Cefepime. Ima vse prednosti omenjenih zdravil, poleg tega je izjemno odporna proti beta-laktamaznim bakterijam in ima aktivnost proti Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporini in beta-laktamski antibiotiki imajo na splošno izrazit baktericidni ucinek.

Ker neželeni učinki dajanja zdravil največ pozornosti zaslužijo podatkov različne alergijske reakcije (izpuščaj od manjše do življenjsko ogrožajoče, kot je anafilaktični šok), v nekaterih primerih se motnje prebavil.

Rezervni objekt

"Imipenem" je beta-laktamski antibiotik, ki pripada skupini karbapenem. On, pa tudi manj poznani "Meropenem", o učinkovitosti izpostavljenosti mikroflori, odporni proti drogam, lahko daje tretjim in četrtim generacijam cefalosporinov.

Beta-laktamski antibiotik iz skupine karbapenemov je zdravilo, ki se uporablja v posebej hudih primerih bolezni, kadar patogeni niso primerni za zdravljenje z drugimi zdravili.

Rezervni objekt številka 2

"Aztreonam" - je najbolj izrazit predstavnik monobaktamov, je značilna relativno ozek spekter delovanja. Ta beta-laktamski antibiotik je najbolj učinkovit proti gram-negativnih aerobah. Vendar je treba poudariti, da kot "imipenem" "aztreonam" v bistvu neobčutljiv na betalaktamaze, zaradi česar je zdravilo izbire za hude oblike bolezni s temi patogeni induciranih, zlasti če zdravljenje neuspešno drugimi antibiotiki.

Spekter delovanja beta-laktamskih antibiotikov

Če povzamemo zgoraj navedeno, je treba opozoriti, da droge teh skupin vplivajo na veliko število vrst patogenov. Mehanizem delovanja beta-laktamskih antibiotikov je tak, da ne pušča možnosti za preživetje mikrobov: blokada sinteze celičnih sten je smrtna kazen za bakterije.

Gram-pozitivni in gram-negativni organizmi, aerobi in anaerobi ... Na vseh teh predstavnikih patogene flore je zelo učinkovita droga. Seveda obstajajo zelo specializirana zdravila med temi antibiotiki, vendar je večina še vedno pripravljena sodelovati v boju z več patogeni nalezljivih bolezni. Beta-laktamski antibiotiki se lahko upirajo celo predstavnikom nokokomialne flore, ki je najbolj odporna proti zdravljenju.

Kaj so bolnišnični napadi?

Gre za vprašanje mikroorganizmov, ki obstajajo v zdravstvenih ustanovah. Viri njihovega videza so bolniki in zdravstveno osebje. Še posebej nevarne so skrite, počasne oblike bolezni. Bolnišnica je idealen kraj, kjer se zbirajo vektorji vseh možnih vrst nalezljivih bolezni. In kršitve sanitarnih pravil in normativov so plodna tla za to floro, da najdejo nišo za obstoj, kjerkoli bi lahko živeli, razmnoževali in pridobivali odpornost proti zdravilom.

Visoka odpornost bolnišničnih sevov je predvsem posledica dejstva, da z izbiro bolnišničnega objekta kot njihovega habitata bakterije lahko stopijo v stik z različnimi zdravili. Seveda, učinki zdravil na organizme se zgodi po naključju, ne da bi uničili cilj, in v majhnih odmerkih, kar prispeva k temu, da lahko predstavniki bolnišničnih mikroflore razviti zaščito pred destruktivnih mehanizmov za njih, da se naučijo, da jim upreti. Torej so sevi, zelo se je težko boriti in včasih se zdi, da je nemogoče.

Antibiotiki serije beta-laktam na tak ali drugačen način poskušajo rešiti ta zapleten problem. Med njimi so predstavniki, ki so sposobni uspešno boriti proti najbolj bakterijam, neobčutljivim na bakterije. To so rezervna zdravila. Njihova uporaba je omejena in se imenujejo le v primeru, ko je to res potrebno. Če se ti antibiotiki uporabljajo nerazumno pogosto, bo to najverjetneje posledica zmanjšanja njihove učinkovitosti, saj bodo potem bakterije lahko delovale z majhnimi odmerki teh zdravil, jih preučevale in razvijale načine zaščite.

Kdaj so predpisani beta-laktamski antibiotiki?

Indikacije za uporabo te skupine zdravil so predvsem posledica njihovega spektra delovanja. Najpogosteje je predpisati beta-laktamski antibiotik za okužbo, katere povzročitelj je občutljiv na delovanje tega zdravila.

Penicilini so se izkazali pri zdravljenju faringitisa, tonzilitisa, pljučnice, škrlatne mrzlice, meningitisa, bakterijski endokarditis, aktinomikoza, anaerobne okužbe, leptospiroza, salmoneloza, šigeloza, nalezljive bolezni kože in mehkih tkiv. Ne pozabite na droge, ki se lahko borijo s Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporini imajo podoben spekter delovanja, zato so pokazatelji za njih skoraj enaki kot pri penicilinu. Vendar pa je treba reči, da učinkovitost cefalosporinov, zlasti zadnjih dveh generacij, ni primer večji.

Monobaktami in karbapenemi so namenjeni za boj proti najresnejšim in bolezenskim boleznim, vključno s tistimi, ki jih povzročajo bolnišnični sevi. Učinkovita so tudi za sepso in septični šok.

Neželeno dejanje

Kot smo že omenili, so beta-laktamski antibiotiki (zdravila, povezana s to skupino, navedeni zgoraj) značilna relativno majhna količina škodljivih učinkov na telo. Redko nastajajoči konvulzivni sindrom in simptomi motenj prebavnega sistema ne ogrožajo življenja. Resno nevarno so lahko hude alergijske reakcije na uvajanje zdravil iz beta-laktamskih antibiotikov.

Izpuščaj, srbeča koža, rinitis in konjunktivitis ne predstavljajo grožnje za življenje, čeprav so zelo neprijetni. Za kaj se je res treba bati takšne hude reakcije, kot Quinckejev edem (zlasti v grlu, ki ga spremlja huda zadušitev, tudi zaradi nezmožnosti dihanja) in anafilaktični šok. Zato lahko zdravilo vnesete šele po izvedbi vzorca za alergijo.

Možne so tudi navzkrižne reakcije. Beta-laktamske antibiotike, razvrstitev, ki pomeni prisotnost velikega števila skupin zdravil, strukturno zelo podobni med seboj, kar pomeni, da v primeru intolerance na enega od njih, bodo vsi ostali se razume telo kot alergen.

Nekaj ​​besed o dejavnikih, ki povečujejo odpornost bakterij

Postopno upadanje učinkovitosti protibakterijskih zdravil (vključno z beta-laktamske antibiotike) zaradi pretirano pogoste in pogosto nepravilen za uporabo. Nepopolno potek zdravljenja, uporaba malih terapevtskih odmerkih ne prispeva k okrevanju, vendar se prepreči mikroorganizmi priložnost, da "vlak", izmisliti in razviti metode zaščite proti drogam. Torej je čudno, da so slednji sčasoma postali neučinkoviti?

Čeprav se antibiotiki zdaj ne sproščajo v lekarnah brez recepta, jih lahko še vedno dobite. To pomeni, da bo samo in s tem povezani problemi (z uporabo ves čas enak drogami, nesmiselno prekinitev terapije, nepravilnega odmerjanja in tako naprej.) Ostanejo, ustvarjanje pogojev za gojenje sevov zdravila odpornih.

Bolnišnična flora, ki ima možnost aktivnega stika z različnimi drogami in izumljanja novih načinov protiukrepanja, ne bo nikjer izginila.

Kaj naj storim? Ne sodelujte pri samozdravljenju, upoštevajte priporočila zdravnika: vzemite zdravilo tako dolgo, kot je potrebno in v ustreznih odmerkih. Z nokokomialno floro je seveda težje boriti, vendar je še vedno mogoče. Zaostrovanje sanitarnih norm in njihovo strogo izvajanje bo zmanjšalo verjetnost ustvarjanja ugodnih pogojev za razmnoževanje odporne flore.

Nekaj ​​besed v zaključku

Obširna tema je beta-laktamski antibiotik. Farmakologija (znanost o zdravilih in njihov vpliv na organizem) jim namenja več poglavij, ki vključujejo ne le splošne značilnosti skupine, ampak vsebuje tudi opis najbolj znanih svojih predstavnikov. V istem članku se ne pretvarjamo, da je polna ekspozicije, temveč vas samo seznani z glavnimi točkami, ki jih morate le vedeti o teh zdravilih.

Bodite zdravi in ​​ne pozabite: pred uporabo katerega koli antibiotika natančno preučite navodila in upoštevajte priporočila, ne da bi ne, ali se še bolje posvetujte s strokovnjakom.