`Ciklosporin`: navodila za uporabo. `Ciklosporin A`: navodilo. Kapljice za oko s ciklosporinom

V naravi obstajajo snovi, ki lahko zavirajo celično in humoralno imunost v živalskem telesu, ki ga izvajajo T-limfociti. To je omogočilo uspešno presaditev organov in zdravljenje bolezni, povezanih z motnjami imunskega sistema. Ena od teh naravnih spojin je ciklosporin.

Opis

Odkritje te snovi je povezano s študijo glivičnih sevov Tolypocladium inflatum in Cylindrocarpon lucidum. Biološko aktivne snovi, ki jih sintetizirajo, kot so ciklosporin A in C, kažejo imunološko aktivnost proti celicam limfocitov v krvi. Ta lastnost so prvič odkrili leta 1972 znanstveniki švicarskega laboratorija podjetja Sandoz. Ugotovljeno je bilo, da je kemična struktura ciklosporina nevtralni lipofilni ciklični endekapeptid z izrazitim specifičnim imunosupresivnim učinkom.

Priprave na osnovi tega imajo selektiven učinek na T-limfocite, zatiranje celične in humoralne imunosti. Ciklosporin krvi zavira tvorbo limfokinov, ki zmanjšuje aktivnosti limfocitov, vendar nima vpliva na proces hematopoeze in delovnih fagocitov, kar kaže, da je selektivni učinek spojine v telesu.

Odmerki

Bodite prepričani, da boste spremljali zdravila, ki vsebujejo ciklosporin, navodila za uporabo. Med drugim vsebuje informacije o obliki sproščanja zdravila. Priprave s to snovjo se sproščajo kot:

• mehke kapsule z odmerkom 25, 50 in 100 miligramov;
• alkoholna raztopina za peroralno uporabo s 100 miligrami ciklosporina v enem mililitru raztopine;
• oljna raztopina za oralno dajanje s 100 miligrami ciklosporina v enem mililiteru raztopine;
• Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje s 50 in 650 miligrami ciklosporina v enem mililiteru;
• kapljice za oko z 500 mikrogrami ciklosporina v enem mililiteru.

Glede na odmerno obliko bo aplikacija drugačna: za intravensko uporabo, za injiciranje, za lokalno uporabo.

Menimo, da je stopnja absorpcije aktivne komponente, čas kopičenja najvišje koncentracije v krvi, kapsul in notranja rešitev enakovredna.

Zdravilo "Ciclosporin": analogi

Na farmacevtskem trgu obstajajo številna zdravila, ki so izdelana v isti farmacevtski obliki in imajo praktično enak učinek. Zdravilna učinkovina v njih je ciklosporin. Navodila za uporabo sopomenk imunosupresivov so zamenljiva zdravila za zatiranje imunskih reakcij.

Med zdravili vgrajena v mehko želatinsko lupino in tekoče raztopine je prvotna droga "Sandimmun Neoral" proizvaja švicarska farmacevtska družba "Novartis". Za preostala zdravila velja, da so razmnoženi v podobi prvega sestavka, ustvarjenega s snovjo ciklosporin. Analogi, kot drog "ciklosporina heksan", "Ekoral", "Tsiklopren" "ciklosporin A", proizveden v obliki kapsul ali raztopine za notranje ali prejemajo injekcije.

Njihov glavni namen je zmanjšanje zavrnitve med presaditvijo notranjih organov ali kostnega mozga. Obravnavajo jih tudi avtoimunske bolezni, kar dokazujejo navodila za uporabo, ki se uporabljajo za pripravek "Ciclosporin". Analogi imajo enake značilnosti in znake za uporabo.

Mehanizem delovanja zdravila "Ciklosporin A"

Učinek vseh imunosupresivnih zdravil temelji na selektivnem učinku na T-limfocite. Ni izjema in zdravilo "Cyclosporin A". Navodilo opisuje osnovne farmakodinamične mehanizme delovanja aktivne komponente, ki se združuje z oblikami receptorjev v celicah. Pri proizvodnji interlevkinov in interferona se zmanjša ekspresija receptorjev IL-2.

Zdravilo "Ciclosporin A" zmanjša proizvodnjo protiteles proti celicam in tkivam telesa, za katere menijo, da so tuji in uničijo. Ta funkcija omogoča zmanjšanje imunoloških motenj in zmanjšanje delovanja avtoimunskih bolezni.

Učinkovitost zdravila Ciclosporin A proti allograftom je odlična. Vzrok zavrnitve presajenih tkiv in organov je aktivacija imunosti, ki jo tvorijo T celice. Aktivno se začnejo proizvajati pod vplivom transplantacijskih antigenov in vplivajo na celice cepljenja, kar vodi k njihovi smrti.

Delovanje imunosupresivov povzroči blokiranje povezave T celic in zaviranje T limfocitov, ki izhajajo iz imunskih reakcij. Posledično je učinkovitost zdravila Cyclosporin A (navodilo to kaže) dosežena šele po zatiranju antigenov presadka. Z uničenjem razmerja med antigenom in protitelesom se preprečuje nekroza celic presajenih organov.

Zakaj uporabljati

Navedba za uporabo zdravila "Ciclosporin" za uporabo se deli v dve kategoriji.

Prva je presaditev ali presaditev donatorskih tkiv in organov. Zdravilo se uporablja za preprečevanje zavrnitve cepljenega organa ali tkiva. Običajno se kot presaditev uporabljajo koža, srce, kostni mozeg, pljuča, jetra, ledvice, trebušna slinavka. Zdravilo je mogoče uporabiti za odpravo zavrnitve pri uporabi drugih imunosupresorjev. Druga kategorija vključuje avtoimunske bolezni v hudi obliki. Prav tako je zdravilo predpisano pri nizki ucinkovitosti drugih zdravil.

Katere bolezni zdravimo z zdravilom "Ciclosporin"? za uporabo pri indikacijah vključno navodilo razporeja akutne oblike atopični dermatitis in nevrodermitisa, manifestacij psoriaze, revmatoidnega artritisa, ter da vpliva na majhne spoje vneto. Možna uporaba v uveitis v srednjih in zadnjih delov očesa, ko vnetja žilnice in mrežnice, in nefrotski sindrom in hormonsko gormonoustoychivoy narave.

Pravila sprejema

Zdravljenje z zdravilom se priporoča le pod zdravniškim nadzorom v bolnišnici. Ponavadi se uporablja notranja ali intravenska uporaba, čeprav se daje prednost zaužitju raztopine ali kapsul.

Pripomočki za pripravo raztopine za intravensko injiciranje morajo biti izdelani iz stekla in ne iz polivinil klorida, tako da reakcije z ricinusovim oljem ni.

Za razredčiti koncentrat, fiziološko 0,9% raztopino natrijev klorid ali 5 odstotkov raztopina glukoze. Razredčite v razponu od 1:20 do 1: 100, odvisno od namena. Zdravilo se injicira počasi, od dveh do šest ur.

Pred presaditvijo organov ali tkiv je vnaprej določena raztopina ciklosporina v približno štirih do desetih urah. Zaščita pred alergijami in drugimi imunosupresivi je vzporedno predpisana za preprečevanje alergijskih manifestacij. Po dveh tednih intravensko dajanje zdravila preidejo na oralno uporabo. Dnevni odmerek, ki ga predpiše zdravnik, se vzame dvakrat v dvanajstih urah.

Kapsule so pijane v celoti, ne odpirajo lupine, sperejo z vodo. Zdravilo v tekoči obliki pred uporabo znotraj je razredčeno z vodo za pitje v stekleni čaši. V navodilih je podrobno opisano, kako razpakirati paket in kako se z raztopino brizge pokliče iz steklene viale, da pravilno izberete ustrezno količino zdravila. Po porabi raztopine posodo speremo z vodo in pijemo to tekočino, tako da ni izgube odmerka.

Sočasna uporaba kontraindicirana za droge in soka grenivke, ki zmanjšuje učinek zdravila, tudi med zdravljenjem s cepljenjem prepovedana z živ oslabljen in serumih rdečkam, otroški paralizi, ošpicam, mumpsu.

Odmerjanje

Pri presaditvi odraslih se sprejem začne z dnevnim odmerkom 10-14 miligramov na kilogram mase. Ob koncu sedmih do štirinajstih dni zdravljenja se izmeri koncentracija ciklosporina v krvi. To vpliva na hitrost absorpcije in transformacije v telesu. Ta indikator je pomemben za spremljanje, da se prepreči neželeni učinki in izključi negativno interakcijo z drugimi zdravili. Po tem se dnevni odmerek tega zdravila zmanjša na 3-6 miligramov na kilogram teže, razdeljen pa je na dve vrsti uporabe. Terapevtska vsebnost ciklosporina v plazmi se giblje od 110 do 410 nanogramov na mililiter.

Po presaditev ledvic jemanje zdravila v odmerku, ki je manjši od treh do štirih mg na kilogram mase, lahko povzroči zavrnitev organa.

Presaditev kostnega mozga zahteva uporabo kombinacije ciklosporina in metotreksata. Par dni pred začetkom presaditve se bolnik začne intravensko injicirati od 2,5 do 5 miligramov snovi na kilogram mase na dan.

Po prehodu na zdravljenje začnejo kapsule z dnevnim odmerkom 12,5 miligrama na kilogram teže, kar se vzame dvakrat. Terapija s to količino zdravila traja od treh do šestih mesecev. Postopoma morate zmanjšati odmerek do konca obdobja zdravljenja.

Za odpravo akutnega stanja najprej uporabite dnevni odmerek zdravila od 12,5 do 15 miligramov na kilogram teže (na dva načina). Po petindvajsetih dneh se odmerek zmanjša za pet odstotkov na teden, po petih mesecih pa se zdravilo ustavi. Pri drugi reakciji se izvede dodatno zdravljenje z zdravilom "Ciclosporin". Navodila za uporabo, pregledi vsebujejo informacije o preživetju presajenih organov (srce, jetra). Po statističnih podatkih, v enem letu doseže osemdeset odstotkov.

Zdravljenje avtoimunskih bolezni zahteva poseben pristop k izbiri odmerka za vsako bolezen.

Z uporabo zdravila Cyclosporin v navodilih za uporabo priporočamo zdravljenje hudega uveitisa. Treba je začeti z dnevnim odmerkom 5-10 miligramov na kilogram teže in se držati, dokler se vnetni proces ne zmanjša in se vizualna funkcija normalizira. Zdravljenje traja od treh do šestnajst mesecev. Pri hudih lezijah je možna kombinacija prednizolona v odmerku od 200 do 600 mikrogramov na kilogram pacienta.

Pri hudi luskavici je dnevni odmerek 2,5 miligrama na kilogram telesne teže, pri čemer sta dva pristopa. Odmerjanje se poveča za 1 miligram na kilogram teže, vendar ne več kot 5 miligramov na kilogram, če ni izboljšav trideset dni po začetku zdravljenja. Vstop je prekinjen po šestih tednih, če je zdravljenje neučinkovito.

Nephrotični sindrom z normalno ledvično funkcijo pri odraslih, ki se zdravijo z uporabo odmerka zdravila na 6 miligramov na kilogram telesne mase, pri otrocih - do 5 miligramov na kilogram mase. Če je delovanje ledvic okvarjeno, odmerek ni večji od 2,5 miligrama na kilogram mase.

Med zdravljenjem spremljamo vsebnost ciklosporina v krvni plazmi. Za terapevtsko učinkovitost je potrebna njegova koncentracija v krvi v količini 60-160 nanogramov na mililiter.

V prvih treh mesecih mora biti nadzor koncentracije kreatinina v krvnem serumu, odvisno povečanje tega indikatorskega signala začetek zavrnitvi organa ali ledvic presajenega. Za ljudi, ki imajo ledvice delujejo pravilno, je analiza, izvedena enkrat na štirinajst dni, če so kršitve, ki je indeks kreatinin merijo vsakih sedem dni. Ko je koncentracija kazalnika kot 200 mikromolov na liter za odrasle in več kot 140 mikromolov na liter za otroke izvede ukinitev zdravila.

Zaradi možnih toksičnih učinkov zdravila izvedemo periodično spremljanje vsebnosti bilirubina, sečnine, amilaze, magnezijevih in kalijevih ionov v krvi, jetrne encime določimo.

Revmatoidni artritis je huda oblika prvih šest tednov obdelamo pripravek "Ciklosporin" v odmerku 2,5 mg na kilogram telesne mase, čemur sledi obdelava z dnevni odmerek ne sme preseči 4 miligramov na kilogram telesne teže. Kadar je mogoče slaba prenašanje zdravila za zmanjšanje njenega zneska na najnižjo učinkovitem odmerku. Morda kombinacija "Ciklosporin" droga z majhno količino kortikosteroidi ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Težke oblike atopičnega dermatitisa zdravimo z jemanjem zdravila na dan v odmerku 2,5 miligrama na kilogram mase. V odsotnosti učinka je po štirinajstih dneh predpisan največji dnevni odmerek 5 miligramov na kilogram mase. Če se stanje izboljša, se priporoča postopno zmanjšanje odmerka zdravila.

Kako se zdravilo ciklosporin uporablja za oči? Kapljice za oko

Imunosupresivna sredstva so ugotovila uporabo v oftalmologiji za zdravljenje suhega keratokonjunktivitisa. Za te namene se uporablja tudi ciklosporin. Kapljice za oko z vsebino (0,05 odstotka) se izdaja pod blagovno znamko "Restasis".

Ta droga pripada skupini zdravil, ki se uporabljajo za zaščito in navlaženje roženice očesa. Zdravilo se proizvaja v enoodmernih vialah 0,4 miligrama z vsebnostjo 500 μg aktivne snovi v enem mililitru raztopine.

Kakšen je farmakoterapevtski učinek ciklosporina? Kapljice za oči povzročajo protivnetno, imunomodulirajoč učinek, zavirajo nastajanje lakrimalnega izločanja med suhim keratokonjunktivitisom.

Kako uporabljati zdravilo "Restasis"

Lokalno se uporablja zdravilo "Restasis", ki vsebuje ciklosporin. Navodila za uporabo Eye drops priporoča, da v viali najprej stresete, da dobite homogeno neprozorno belo emulzijo. Šele po tem je mogoče začeti kopati konjunktivno vrečko bolno oko. Ta postopek se izvaja dvakrat na dan, vsakih dvanajst ur. Pri uporabi zdravila se ne dotikajte roba viale sluznice oči, da preprečite okužbo pri vstopu v raztopino. Pomembno je vedeti, da je treba zdravilo uporabiti takoj po odprtju steklenice, preostala raztopina se ne uporablja več, je odstranjena.

Ne nosite zdravil z zdravilom "Restasis", če nosite kontaktne leče. Pred uporabo raztopine se odstranijo in jih lahko znova vstavite po petnajstih minutah.

Uporaba za živali ciklosporina

Trenutno se to imunosupresivno sredstvo uporablja tudi za zdravljenje avtoimunskih bolezni pri psih in drugih živalih.

Najprej so uporabili samo ciklosporin. "Sandimmun" - oljna raztopina, ki vsebuje to snov, je pri različnih bolnikih povzročila različne koncentracije aktivne komponente v plazmi.

Kasneje je bila ustvarjena modernejša oblika - ultra-mikroniziran ciklosporin ("Neoral"). Med interakcijo s tekočino je povzročila nastanek mikroemulzije. To je povzročilo boljšo absorpcijo in biološko uporabnost zdravila, v primerjavi z oljno raztopino, ki ni priporočljiva za uporabo pri živalih.

Ustvarjalec veterinarske oblike droge se šteje za Novartis. Licencirana droga je bila izdana leta 2003 pod imenom "Atopika", namenjena je za terapijo atopičnega dermatitisa pri živalih. Do tega časa so neuradno imunosupresivi uporabljali pri presajanju ledvic mačkam in psom, da bi odpravili simptome vnetnih procesov.

Simptomi atopičnega dermatitisa se običajno pojavijo pri mladih pseh in mačkah v starosti od šestih mesecev do treh let. To je kronična bolezen, za katero so značilni ponavljajoči se recidivi. Zahteva vseživljenjsko zdravljenje z zdravilom, ki vsebuje ciklosporin. Navodila za uporabo za živali pomeni, da "Atopika" kaže na možnost učinkovite in varne uporabe svojega dolgega obdobja.

Ob sočasnem vnosu hrane in zdravila lahko pride do sprememb absorpcije, zato je priporočljivo, da ga uporabite dve uri po obroku ali pred njim.

Med neželenimi posledicami uporabe zdravila so najpogostejše kršitve v prebavnem sistemu, vendar se kažejo v blagi obliki. Drugi neželeni učinki so znaki hipertrichoze, gingivalne hiperplazije in hiperplastičnega dermatitisa. Z zmanjšanjem odmerjanja zdravila pride do njihovega postopnega izginotja.

Prejemanje ciklosporin zmanjšuje rast in razvoj stafilokoknih infekcij in patogenov malassezioznogo dermatitisa, v terapevtskem odmerku ne povzroči odpoved ledvic, hipertenzijo, formaciji neoplazem. Vsa ta dejstva kažejo na nizko tveganje za zaplete med dolgotrajnim zdravljenjem atopičnega dermatitisa pri psih.