Fluorokinoloni: zdravila, indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

V zadnjih letih se pogosteje uporabljajo za zdravljenje različnih okužb sintetičnih antibakterijski pripravki.

Kaj je skupina fluorokinolonov

Antibiotiki so zdravila, ki imajo protimikrobno aktivnost in so najpogosteje naravnega izvora. Formalno se fluorokinoloni ne uporabljajo za antibiotike. To so sintetična zdravila, ki izvirajo iz kinolonov z dodajanjem atomov fluora. Glede na njihovo količino imajo različno učinkovitost in karenco.

Enkrat v telesu se pripravki iz skupine fluorokinolonov razdelijo v vsa tkiva, vstopajo v tekočino, kost, prodirajo skozi posteljico in krvno-možganska pregrada, kot tudi v bakterijske celice. Imajo sposobnost za zatiranje dela glavnega encima mikroorganizmov, brez katerega sinteza DNK preneha. To edinstveno delovanje vodi v smrt bakterij.

Ker se ta zdravila hitro porazdelijo po celem telesu, so učinkovitejše od večine drugih antibiotikov.

Proti katerih mikroorganizmi so aktivni fluorokinoloni

To so pripravki s širokim spektrom delovanja. Oni so verjeli, da bo učinkovit proti večini Gram-pozitivnih in Gram-negativne bakterije, mikoplazme, klamidije, Mycobacterium tuberculosis, nekateri najenostavnejši. Uniči črevesno, Pseudomonas in Haemophilus influenzae, pnevmokoki, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokokov in drugi. Zanje so občutljivi tudi intracelularni mikroorganizmi, ki jih je težko obvladovati z drugimi zdravili.

Neobčutljiv na ta zdravila so le različne glivice in virusi, pa tudi patogeni sifilisa.

Prednost uporabe teh zdravil

Mnoge hude in mešane okužbe lahko ozdravijo samo fluorokinolone. Pripravki, ki so bili uporabljeni za to prej, zdaj postajajo vse bolj neučinkoviti. In pacientov lažje prenašajo fluorokinolone, se hitro absorbirajo in mikroorganizmi še ne morejo razviti odpornosti proti njim. Poleg tega imajo zdravila v tej skupini še druge prednosti:

• uničiti bakterije, ne pa jih oslabiti;
• imajo široko paleto ukrepov;
• prodre v vse organe in tkiva;
• preprečiti razvoj septičnega šoka;
• se lahko kombinirajo z drugimi antibakterijskimi zdravili;
• imajo dolgo obdobje izločanja, kar povečuje njihovo učinkovitost;
• redko povzroča neželeni učinki.

Kakšen je učinek fluorokinolonov

Antibiotiki so zdravila, ki povzročajo številne neželene učinke. In zdaj so mnogi mikroorganizmi postali neobčutljivi na taka sredstva. Zato so fluorokinoloni postali odlična alternativa antibiotikom pri zdravljenju nalezljivih bolezni. Imajo edinstveno lastnost, da prekinejo razmnoževanje bakterijskih celic, kar vodi k njihovi zadnji smrti. To lahko pojasni visoko učinkovitost skupine fluorokinolona. Visoka biološka uporabnost pripada tudi posebnostim njihovega delovanja. Prodirajo se 2-3 ure v vseh tkivih, organih in tekočinah človeškega telesa. Ta zdravila se večinoma vzamejo z urinom. In veliko manj pogosto kot antibiotiki, povzročajo neželene učinke.

Indikacije za uporabo

Antibakterijska zdravila skupine fluorokinolonov se pogosto uporabljajo za nosokomialne okužbe, hude nalezljive bolezni respiratornega trakta in genitourinarski sistem. Tudi takšne resne okužbe, kot so antraks, tifuso zvišano telesno temperaturo, salmoneloza, jih je mogoče zdraviti. Lahko nadomestijo večino antibiotikov. Fluorokinoloni so učinkoviti za zdravljenje takšnih bolezni:

• klamidoza;
• gonoreja;
• kužni prostatitis;
• cistitis;
• pielonefritis;
• tifuso zvišano telesno temperaturo;
• dizenterija;
• salmoneloza;
• pljučnica ali kronični bronhitis;
• tuberkuloza.

Navodila za uporabo teh zdravil

Fluorokinoloni so najpogosteje na voljo kot oralne tablete. Vendar obstaja rešitev za intramuskularno injekcijo, pa tudi kapljice v očeh in ušesih. Za doseganje želenega terapevtskega učinka je potrebno upoštevati vsa priporočila zdravnika za odmerjanje in dajanje zdravila. Tablete morate sprati z vodo. Pomembno je, da ohranite potreben interval med jemanjem dveh odmerkov. Če se je izkazalo, da morate takoj, ko je zdravilo zgrešeno, jemati zdravilo čim prej, vendar ne hkrati z naslednjim odmerkom.

Ko prejmete fluorokinolonsko droge, je treba upoštevati zdravnikova navodila o njihovi združljivosti z drugimi zdravili, saj nekatere od njih lahko tako zmanjšajo protibakterijski učinek in poveča možnost stranskih učinkov. Med zdravljenjem ni priporočljivo dolgo časa ostati na soncu.

Posebna navodila za sprejem

Zdaj so najbolj varna baktericidna sredstva fluorokinoloni. Ta zdravila so dodeljena številnim skupinam bolnikov, ki so kontraindicirani pri drugih antibiotikih. Vendar pa obstajajo nekatere omejitve za njihovo uporabo. V takšnih primerih so fluorokinoloni prepovedani:

• otroci, mlajši od 3 let, in za nekatere nove generacije zdravil - do 2 let, vendar v otroštvu in adolescenci se uporabljajo le v skrajnih primerih;
• med nosečnostjo in dojenjem otroka;
• pri aterosklerozi posod možganov;
• s posamezno nestrpnostjo sestavin zdravil.

Z imenovanjem fluorokinolonov v povezavi z anticidnimi zdravili se zmanjša njihova učinkovitost, zato je potreben odmik nekaj ur med njimi. Če uporabljate ta zdravila z metilksantini ali pripravki iz železa, se toksični učinek kinolonov poveča.

Možni neželeni učinki

Od vseh antibakterijska sredstva Fluorokinoloni najlažje prenašajo. Ta zdravila lahko občasno povzročijo le takšne neželene učinke:

• bolečine v trebuhu, zgaga, črevesne motnje;
• glavoboli, omotica;
• motnje spanja;
• konvulzije, tresenje v mišicah;
• zmanjšan vid ali sluh;
• tahikardija;
• okvarjeno delovanje jeter ali ledvic;
• glivične bolezni kože in sluznice;
• povečana občutljivost na ultravijolično sevanje.

Klasifikacija fluorokinolonov

Zdaj je štiri generacije drog te skupine. Začeli so sintetizirati v 60-ih letih, vendar do konca stoletja niso bili znani. Obstajajo 4 skupine fluorokinolonov, odvisno od časa videza in učinkovitosti.

• Prva generacija je sredstvo z nizko učinkovitostjo proti Gram-pozitivne bakterije. Ti fluorokinoloni vključujejo pripravke, ki vsebujejo oksolinske ali nalidiksne kisline.
• Zdravila druge generacije so aktivna proti bakterijam, ki so neobčutljive na peniciline. Delujejo tudi na atipičnih mikroorganizmih. Pogosto s hudimi okužbami dihalnega trakta in prebavnega trakta se uporabljajo ti fluorokinoloni. Priprave za to skupino vključujejo: "Ciprofloksacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" in drugi.
• Fluorokinoloni tretje generacije imenujemo tudi respiratorni, saj so še posebej učinkoviti proti okužbam zgornjega in spodnjega dihalnega trakta. To je "Sparfloxacin" in "Levofloxacin".
• V zadnjem času se je pojavilo 4 generacije zdravil te skupine. Aktivni so proti anaerobnim okužbam. Zaenkrat je na voljo samo ena droga - "Moxifloxacin".

Pripravki 1 in 2 generacij fluorokinolonov

Prva omemba priprave te skupine je mogoče najti v 60. letih 20. stoletja. Prvič, fluorokinoloni so bili uporabljeni proti okužbam genitalnega trakta in črevesja. Priprave, katerih seznam je zdaj znan le zdravnikom, ker se skoraj ne uporabljajo, so imeli nizko učinkovitost. Ta zdravila temeljijo na nalidiksični kislini: "Negra", "Nevigramon". Te prve generacije zdravil so imenovali kinoloni. Povzročili so številne neželene učinke in veliko bakterij ni bilo občutljivo na njih.

Vendar so se študije o teh zdravilih nadaljevale, v 20 letih pa so bili dve generaciji fluorokinolonov. Imajo imena zaradi vnosa atomov fluora v molekulo kinolona. To je povečalo učinkovitost zdravil in zmanjšalo število neželenih učinkov. Druga generacija fluorokinolonov je:

• "Ciprofloksacin", znan tudi kot "Tsiprobai" ali "Cyprinol";
• Norfloxacin ali Nolitsin.
• "Ofloxacin", ki ga je mogoče kupiti pod imenom "Ofloksin" ali "Tarivid".
• "Pefloksacin" ali "Abaktal".
• Lomefloksacin ali Maksakvin.

Priprava 3 in 4 generacij

Študije teh zdravil so se nadaljevale. In zdaj so najučinkovitejši sodobni fluorokinoloni. Seznam pripravkov treh in štirih generacij še ni zelo velik, saj še niso vsi klinično preskušeni in odobreni za uporabo. Imajo visoko učinkovitost in sposobnost hitrega prodiranja v vse organe in tkiva. Zato se ta zdravila uporabljajo za hude okužbe dihal, urogenitalnega sistema, prebavnega trakta, kože in sklepov. Ti vključujejo "levofloksacin", znan tudi kot "Tavanik". Je učinkovit tudi za zdravljenje antraksa. Za zdravil četrta generacija fluorokinolonov "moksifloksacin" nanaša (ali "Aveloks"), ki je učinkovita proti anaerobnim bakterijam. Te nove droge so prikrajšane za večino pomanjkljivosti drugih zdravil, jih bolniki bolje prenašajo in učinkoviteje.

Fluorokinoloni so eden od najučinkovitejših sredstev za zdravljenje hudih nalezljivih bolezni. Vendar jih je mogoče uporabljati šele po imenovanju zdravnika.