Metotreksat: navodila za uporabo, pregledi, analogi

Glede na informacije v priročniku je "metotreksat" zdravilo za boj proti tumorjem. Ime proizvoda je posledica aktivne sestavine metotreksata. V povprečju en paket znaša 200 rubljev in več. "Metotreksat" proizvaja avstrijsko farmacevtsko podjetje "Ebevé Pharma". Na policah drog je izdelek kartonske škatle, ki vsebujejo tablete "Metotreksat" in navodila. V enem paketu - ena plastična plastika, v njej - petdeset tablet. Vsak vzorec vsebuje 2,5 mg aktivne spojine. Poleg tega se metotreksat proizvaja kot snov za injiciranje.

Farmakološke značilnosti

"Metotreksat" pripada razredu protimumoričnih zdravil, ki učinkujejo na citostatike. Sredstvo spada v razred antimetabolitov, lahko zavira dihidrofolat reduktazo, ki sodeluje pri kemičnih reakcijah dihidrofolne kisline. Posledično telo spremlja količino nastale tetrahidrofolne kisline, ki je sposobna prenesti ogljikove encime, ki so vključeni v nastanek purinskih nukleotidov, produktov njihovega medsebojnega delovanja z drugimi snovmi.

Proizvajalec v navodilih za "metotreksat" kaže, da kmalu po pridobitvi aktivne spojine v telesu, mitoza potuje na celični ravni. Določen vpliv je na DNA (proizvodnja, popravilo). Največji učinek "metotreksata" se kaže v zvezi s tkivi, ki so nagnjena k aktivnemu širjenju. Študije so pokazale, da je to:

• epitelija ustne sluznice;
• črevesne membrane;
• tkivo mehurja;
• atipične maligne celice;
• embrionalne strukture;
• elementi kostnega mozga.

Navodilo "metotreksat" omenja, da zdravilo spada v kategorijo ne le protitumornih, temveč tudi imunosupresivnih sredstev. To je treba upoštevati pri dodeljevanju bolnikom v terapevtskem poteku, še posebej dolgotrajno.

Kinetika snovi

Navodilo o uporabi "metotreksata" pravi, da je sposobnost organizma, da zazna aktivno spojino, določena z odmerkom zdravila. Če hkrati uporabljate 30 mg, je absorpcija dovolj dobra in biološka uporabnost doseže 60%.

Če se metotreksat uporablja za zdravljenje otrok, ki imajo levkemijo, se absorpcija oceni na 23-95%.

Uporaba "metotreksat" navodili proizvajalca opozarja: najvišja koncentracija učinkovine v krvni sistem po prihodu tablet v hrani dosegla ne prej kot 40 minut, vendar ne kasneje kot štiri ure po zaužitju. Če vzamete tablete med obrokom, se absorpcija zmanjša, se največja koncentracija v obtočnem sistemu zmanjša.

Sposobnost povezovanja s strukturami beljakovin v krvi (albumini) je ocenjena na 50%. Kmalu po absorpciji se snov porazdeli v organe in tkiva. Najvišji kazalniki akumulacije so:

• jetra;
• ledvice;
• vranica.

To se spremeni v poligglutamate.

Navodila za uporabo zdravila "Metotreksat" kažejo na možnost kumulativnega učinka teh organov in snov se lahko kopiči tedne in mesece.

Če uporabljate zdravilo v odmerku, ki ga priporoča proizvajalec, metotreksat praktično ne pušča skozi možgansko pregrado. Preskusi so pokazali, da snov prodre v materino mleko.

Značilnosti bioloških reakcij

Navodila rabo "metotreksata" navodili proizvajalca za opozoril, da kadar jo oralno metaboličnega procesa je uporaba droge delno zaradi črevesne mikroflore, vendar večino reakcij imajo na jetrih. Lokalizacija (jetra) ni odvisna od oblike dajanja metotreksata pacientovemu telesu.

Glavni metabolit aktivne spojine je poliglutaminska oblika. Ta snov ima farmakološko aktivnost, zavira dihidrofolat reduktazo, preprečuje reakcije tvorbe timidina.

Če se zdravilo daje v odmerku do 30 mg / m², Trajanje razpolovna doba je ocenjena na 2-4 uri za začetno fazo, ki pa končno nekaj potrebne velike časovne intervale - do deset ur, če majhni dozi pet ur, če je "MTX" dodeljena visoki dozi.

Trajanje razpolovnega časa, kot je navedeno v navodilih za uporabo zdravila "Metotreksat" (injekcije, tablete), se lahko znatno poveča, če bolnik trpi zaradi odpovedi ledvic. Glavna pot izločanja je cevasta, glomerularna filtracija. Snov zapusti telo z urinom. Približno desetina celotne volumna se izloča z žolčem, proces reabsorpcije poteka v črevesnem traktu. Če se zazna ledvična disfunkcija, se ascites v izraziti obliki transudirajo, se izločanje upočasni. Ponovna uporaba metotreksata povzroči kumulativni učinek. Akumulacija poteka v obliki metabolitov - poligglutamatov.

Kdaj uporabljati?

Navodila za "metotreksat" (injekcije, tablete) kažejo, da lahko zdravilo izboljša stanje bolnikov z diagnozo:

• levkemija;
• psoriaza v hudem stanju;
• gobova mikoza (pozne faze);
• Revmatoidni artritis (če so alternativne metode zdravljenja neučinkovite);
• ne-Hodgkinov limfom;
• trofoblastične patološke formacije.

Ne morete!

Navodila za uporabo tablet "Metotreksat" vsebuje sklicevanje na nezmožnost uporabe sestavka, če je ugotovljeno hudo in hudo okvaro funkcionalnosti jeter in ledvic. Ne uporabljajte, če diagnoza vsebuje sklice na:

• hipoplazija kostnega mozga;
• bolezni krvi;
• levko-, trombocitopenija;
• anemija;
• okužbe v akutni fazi.

Navodilih za tablete "Metotreksat" je prepovedano uporabljati zdravilo, če bolnik trpi zaradi povečane občutljivosti, občutljivosti na katero koli spojino, ki se uporablja pri pripravi zdravila. Podoben pogoj velja za obrazec sproščanja za injiciranje.

Zdravilo "metotreksat" je dovoljeno za bolnike, starejše od treh let. Zdravila med nosečnostjo in dojenjem ni mogoče uporabiti. Ne uporabljajte zdravila, če se odkrije sindrom imunske pomanjkljivosti.

Poseben primer

Potreba po posebno skrbnem spremljanju stanja bolnikov, ki trpijo zaradi črevesja želodca ali črevesja, je navedena v navodilu za uporabo "Metotreksat". Ampule, ki vsebujejo aktivno spojino, tablete na osnovi tega, so dovoljene za uporabo pri ulceroznem kolitisu, vendar le, če je mogoče zagotoviti ustrezno raven zdravstvene oskrbe. Proizvajalec opozarja na potrebo po natančnem upoštevanju, če ima pacient:

• okužba z bakterijami, virusi, patološkimi glivami;
• ascites;
• pomanjkanje vode v telesu;
• prisotnost plevralnega izliva v plevralni votlini;
• protina, nefrolitiaza, omenjena v zdravstveni anamnezi.

Lahko uporabite "metotreksatom" v skladu z navodili v revmatoidni artritis, tumorskih procesov, še posebej, če je bolnik opravil kemo- terapijo, sevanje, ampak take zgodovine razmere zahtevajo tudi izredno tesno spremljanje bolnikovega stanja.

Tablete: pravila za sprejem

Kakor je bilo opozorjeno z jemanjem zdravila v odzivih na "metotreksat", navodila za uporabo dajejo jasno razlago pravil za uporabo drog, zato ni težko slediti uveljavljenemu programu. Tablete so namenjene za peroralno uporabo, zdravnik pa izbere čas trajanja in odmerjanja ter oceni posamezne značilnosti bolnikovega stanja. Pri tem se upošteva, ali je bolnik prehaja kemoterapijo, kakšna je bila diagnoza razlog za imenovanje "metotreksata" (navodila za uporabo pri revmatoidnem artritisu je malo drugačna od pravil o zdravljenju tumorja), kakšne so posamezne značilnosti reakcije na zdravila.

Če je bila osnova za imenovanje tablete trofoblastna bolezen, je priporočljivo, da uporabite od 15 mg do dvakrat toliko dnevno. Celoten volumen je vzet naenkrat. Trajanje tečaja je pet dni. Če je potrebno, se program ponovi, pri čemer vzdržuje en teden odmor med pristopi ali še malo več. Proizvajalec opozarja na možnost, da se s to diagnozo ponovite 3-5 krat. Značilnosti zdravljenja bodo odvisne od resnosti strupenega učinka.

Druga metoda za boj proti trofoblastnim tumorjem traja 50 mg dnevno pet zaporednih dni, nato pa naredi enomesečni ali daljši odmor. V živilih se uporablja 300-400 mg aktivne spojine.

Diagnosti in pravila

V skladu s pregledi in navodili za uporabo je "metotreksat" učinkovit, če se odkrije ne-Hodgkinov limfom. Drog se uporablja kot celovit program. Za vsak kvadratni meter površine telesa se daje 15 do 20 mg aktivne spojine. Zdravilo jemljete hkrati, dvakrat na teden. Alternativna varianta - 7,5 mg / m² dan pet zaporednih dni.

Mnenja in navodila za uporabo zdravila "Metotreksat" vsebujejo navedbo učinkovitosti zdravila v nekaterih oblikah levkemije, vendar se zdravilo uporablja le kot ena od kompleksnih zdravil, ker monoterapija ne bo pokazala izrazitega učinka. Ko jemlje akutna oblika limfoblastne levkemije, je 3,3 mg / m². Zdravilo se kombinira z zdravili, ki vsebujejo prednizolon. Po doseganju remisije je mogoče uporabiti navedeni pripravek v količini 15 mg / m² dvakrat na teden. Alternativa: 2,5 mg / kg vsaka dva tedna.

Druge bolezni

Najpogosteje so ljudje zanimajo, kot lahko vidite iz vprašanj in pregleda navodila za "metotreksatom" za revmatoidni artritis, vendar bolezen - ne le iz razreda prepovedi raka, kjer učinkovito zdravljenje tablet in injekcij. Zlasti je praksa uporabe zdravila proti luskavici zelo razširjena. Odmerjanje za en teden je od 10 do 25 mg. Postopoma zdravnik zviša volumen in spremlja bolnikovo reakcijo. Zmanjšanje se začne, ko bo mogoče doseči izrazit klinični učinek. Glavna naloga je ugotoviti, katera minimalna količina zdravila vam omogoča, da dosežete želeni rezultat.

Z gobovo mikozo se zdravilo predpisuje dvakrat na teden 25 mg, nato pa nastavi volumen glede na reakcijo telesa. Ocenite kakovost delovanja cirkulacijskega sistema, neželene učinke, odziv patologije. Obstajata dve možnosti: zmanjšanje uporabljenih količin zdravila ali njeno popolno odpoved.

Za mnoge je najbolj zanimivo navodilo o uporabi "metotreksata" pri revmatoidnem artritisu. Zdravilo se uporablja z odmerkom 7,5 mg. Ta volumen se porabi enkrat na teden ali trikrat, pri čemer se med dvema časovnima intervaloma vzdržuje med njimi. Za pridobitev izrazitega, vztrajnega kliničnega učinka lahko povečate uporabljene količine na 20 mg. Navodila za uporabo "metotreksatom" artritičnih priporočenega najmanjšega učinkovitega odmernem območju izvedemo, doseže prvo učinek, nato pa je začela zmanjšanje pacientovih dozo zdravila. Zdravnikova naloga je, da lahko izbere takšne količine, kadar je metotreksat učinkovit in njegovi toksični učinki za telo pacienta so minimalni.

Če se artritis v kronični obliki razvije pri otroku, mladostniku, se odmerek izračuna na naslednji način: 10-30 mg / m² ali 0,3-1 mg / kg. Količina pripravka, prejetega pri takih izračunih, je treba uporabljati enkrat na teden. Sredstvo se uporablja hkrati.

Neželeni učinki

Tako kot mnogi drugi podobni analogi, "metotreksat" (pregledi, navodila za uporabo to potrdijo) lahko povzročijo veliko različnih neželenih učinkov zaradi povečane toksičnosti sestavin. Proizvajalec navede naslednje možne negativne posledice uporabe formulacije:

• trombotični, nevtropenični, pancit, levkopenija;
• anemija;
• agranulocitoza;
• eozinofilija;
• izliv v perikardialno regijo;
• znižanje tlaka;
• krvni strdki;
• bruhanje, slabost;
• izguba teže;
• erozija, razjede, krvavitev v prebavnem traktu;
• pankreatitis;
• aktivacija jetrnih encimov;
• hepatitis;
• encefalopatija;
• hrepenenje po spanju;
• bolečine in omotico;
• paresis;
• slabost vida;
• pljučna fibroza;
• KOPB;
• znaki intersticijske pljučnice;
• kožne reakcije;
• nekrotični procesi;
• nefropatija;
• prisotnost beljakovinskih struktur, dušika in vključkov krvi v urinu;
• spolna disfunkcija, plodnost;
• dismenoreja;
• mialgija;
• alergija;
• diabetes mellitus;
• limfom;
• okužba s citomegalovirusom;
• vaskulitis;
• skodle;
• herpes.

Zdravnik opozarja na morebitne negativne reakcije pred začetkom tečaja. Zdravnik ocenjuje bolnikovo stanje in analizo, kateri negativni odgovori so najverjetnejši, takoj daje navodila in razloži, kako nadaljevati, če se stanje v ozadju uporabe metotreksata poslabša.

Preveč!

Klinična opazovanja so pokazala, da pri uporabi prevelike količine "metotreksata" ni posebnih simptomov. Da bi razkrili dejstvo prevelike količine, je potrebno odvzeti vzorce krvi za laboratorijske analize in določiti parametre koncentracije aktivnih spojin v tekočini.

Najbolj učinkovit ukrep stabilizacije bolnikovega stanja in preprečevanja hudih posledic prevelikega odmerjanja je uporaba specifičnega protistrupa. Trenutno se kot taka snov uporablja kalcijev folat. Zaželeno je, da ga čimprej uporabite po vnosu presežne količine "metotreksata". Najboljši učinek postopka bo pokazal, ali se protistrup vzame v prvi uri po glavnem zdravilu. Odmerjanje kalcijevega folinata - enako količini "metotreksata", ki se uporablja v hrani ali več.

Po ugotovitvi dejstva, da je za bolnikovo stanje prevec zdravila, je treba vzpostaviti nadzor. Občasno se vzorec seruma vzame za določitev koncentracije metotreksata, ki temelji na teh podatkih, da se ponovno uporabi protistrup. Da bi pospešili umik zdravila iz telesa, morate piti več, sprejeti ukrepe za povečanje alkalnosti urina. Da bi zmanjšali nevarnost nefropatije, izzvali obarjanje aktivno spojino pred dajanjem treba dodatno raziskati stopnjo alkalnosti seča, make ponovi analize s šest-urnih intervalih v uporabi protistrupa. Kalcijev folinat se uporablja, dokler ni mogoče doseči koncentracije metotreksata v krvni plazmi na 0,05 μmol / l. V tem primeru mora alkalnost presegati sedem enot.

Posebni pogoji

Citološka toksičnost zdravila "Metotreksat" prisili, da zdravilo uporabimo zelo previdno. Zdravilo predpisujejo samo izkušeni in visoko usposobljeni zdravniki. Ukrepi zdravila so precej specifični, zato strokovnjak uvaja bolnika v potek možnosti negativnih reakcij, vključno s hudimi. Bodite pozorni, da lahko "metotreksat" povzroči smrtne, nepopravljive negativne učinke. Da bi zmanjšali tveganje, morate strogo upoštevati navodila in razviti terapevtski program.

Za čim bolj varno uporabo metotreksata je treba pod nadzorom zdravnika opraviti tečaj. Zdravstveno opazovanje nam bo omogočilo, da sčasoma razumemo, da je strupeni učinek resen, da bi sprejeli ukrepe za izboljšanje bolnikovega stanja. Preden se dodeli "metotreksat", zdravnik napoti bolnika na krvnih testov za določanje števila trombocitov, jetrne encime, bilirubin, albumin. Poleg tega se vzame rentgenski prsni koš, ledvice delujejo in v nekaterih primerih opravijo teste za preverjanje tuberkuloze, hepatitisa. Zelo prepovedano je uporabljati metotreksat po lastni presoji - to bo povzročilo hude posledice (do smrtnega izida).

Sprejem: odtenki

Če je bolniku predpisan metotreksat, bo moral opraviti redne teste za spremljanje kakovosti perifernega krvnega obtoka, hematopoetskih organov. Zdravniki kontrolirajo koncentracijo trombocitov, levkocitov, na podlagi podatkov, pridobljenih pri analizi, se odločijo, ali naj program prekličejo, če bolnik resno prenaša zdravilo.

Prvi mesec uporabe zdravila zahteva teste krvi vsak drugi dan, nato pa se razširijo na tri, včasih pet dni. Z dolgim ​​potekom se redno spremljanje krvi opravi v desetih dnevnih intervalih in v obdobju remisije dva tedna.

Pred uporabo metotreksata mora bolnik opraviti pregled z zdravnikom. Zdravnik bo preveril stanje žrela, ustne sluznice. Od časa do časa se opravijo testi za odkrivanje delovanja jetrnih encimov, očistka kreatinina in vsebnosti dušika v urinu ter v sečni kislini v krvi. Pacientu je prikazan rentgenski pregled prsnega koša. Trikrat (pred začetkom tečaja, med njegovim prehodom in dokončanjem) se preveri delo hematopoetskih organov.

Metotreksat: Učinki na jetra

V nekaterih primerih zdravilo kaže izrazit toksični učinek na jetra, kar je mogoče v akutni obliki in kroniki. Obstaja nevarnost ciroze, fibroze. V kronični obliki je toksičnost jeter včasih opaziti s kumulativnim odmerkom enim in polomrama ali s podaljšanim (dveletnim ali več) programom zdravljenja. V tem primeru obstaja tveganje smrti.

Ker je zdravilo strupeno, proizvajalec priporoča, da se med njeno uporabo izogibajte drugim povzročiteljem, ki lahko zastrupijo jetra. Izjema je situacija, ko je potreba po takih zdravilih očitna in jih ni mogoče odpraviti.

Stopnja strupenosti je v veliki meri odvisna od spremljajočih dejavnikov, ki poslabšajo splošno stanje pacienta. Še posebej, "metotreksat" močno vpliva na jetra z odvečno težo, sladkorno boleznijo, pa tudi starejših in tistih, ki trpijo zaradi odvisnosti od alkohola.

Da bi ustrezno ovrednotili delovanje jeter, je potrebno ne samo odvzemati vzorcev za analizo biokemije, temveč tudi opraviti biopsijo organa. Običajno je takšna analiza najprej predpisana pred začetkom tečaja, ponovite študijo po 2-4 mesecih.

Če se ugotovi zmerna stopnja jetrne fibroze, če simptomi dovoljujejo sum na cirozo, je metotreksat preklican. Če se fibroza hitro razvije, šest mesecev po odkritju tega dejstva, morate opraviti drugo biopsijo organa. Če so histološke spremembe dovolj šibke, se še vedno uporablja "metotreksat", vendar to storijo zelo previdno, da opazijo poslabšanje bolnikovega stanja v času.

Imuniteta in nekatere diagnoze

Če je metotreksat vzrok za drisko, je stomatitis zapleten z razjedami, potek zdravljenja se ustavi, saj simptomi kažejo na povečano tveganje za hemoragični enteritis. Poleg tega je verjetnost perforacije črevesne stene visoka.

Med zdravljenjem se je smiselno izogniti ultravijolični svetlobi, neposredni izpostavitvi sončni svetlobi, saj obstaja možnost povečane občutljivosti na svetlobo.

"Metotreksat" vpliva na bolnikovo imunost. Zdravniki morajo to upoštevati pri določanju testov za ugotavljanje značilnosti delovanja imunskega sistema. Pod vplivom aktivnih komponent zdravila je možen atipični odziv na cepivo. Po ukinitvi zdravila "Metotreksat" od treh mesecev do enega leta se je treba izogibati imunizaciji, če zdravnik ne priporoča primera neposredno. Vsi ljudje, ki živijo s pacientom, se morajo v tem obdobju odpovedati cepljenju proti poliomielitisu. Da bi se izognili nenamernemu stiku z ljudmi, ki so prejeli takšno cepivo, morate vedno nositi masko za obraz.

Življenjski slog in zdravljenje

Med prejemanjem metotreksata morajo pacienti s starostjo za razmnoževanje uporabljati zanesljive metode preprečevanja zasnove. Na koncu programa morajo moški uporabljati sredstva za kontracepcijo vsaj tri mesece, ženske pa en oviralen cikel.

Za zmanjšanje toksičnosti sestavin metotreksata je treba med tečajom uporabiti kalcijev folinat.

"Metotreksat" vpliva na centralni živčni sistem, povzroča letargijo, utrujenost, včasih povzroča vrtoglavico. To postavlja omejitve glede sposobnosti upravljanja prometa in dela z natančnimi mehanizmi.

Metotreksat: Analogi

Navodilo za uporabo zdravila kaže, da se zdravilna učinkovina imenuje "metotreksat", zato je bilo zdravilo dobilo tako ime. Na tej spojini temeljijo naslednje spojine:

• "Meteorit".
• "Zexat".
• «Évetreks».

Kot lahko sklepate iz navodila, so analogi "metotreksata" pripravki "Metodika", "Treksan". Če ni mogoče kupiti zdravniško opcijsko opcijo, je treba izbiro nadomestitve dogovoriti z zdravnikom, ki se je udeležil, sicer bodo rezultati zdravljenja nepredvidljivi. Upoštevati je treba toksičnost aktivne snovi, na kateri temeljijo vsa navedena zdravila. Če ga želite uporabiti po lastni izbiri, je nesprejemljivo - posledice so lahko najtežje.