Kaj so m-holinoblocking?

M-holinoblokatory - pripravki dobro znani. Ti atropin podobni agensi blokirajo aktivnost parasimpatični živčni sistem,

Razvrstitev

M-cholinoblockers so razdeljeni v tri glavne skupine:

1. Pomeni "Atropin" in "Scopolamine", ki sta naravni alkaloidi.
2. Njihovi polsintetični derivati, ki se razlikujejo od začetnih snovi, so farmakokinetične lastnosti.
3. Sintetične spojine, ki imajo lahko selektivnost za druge podtipi m-holinergičnih receptorjev.

Lastnosti

Sredstvo "Atropin", ki je referenčni pripravek, lahko spodbudi učinek na aktivnost centralni živčni sistem. Zdravilo "Scopolamine" ima prav pomirjevalne lastnosti in se uporablja pri motnjah hoji, vrtoglavica in drugih vestibularnega motnje. Ta spojina se v tablete "Aeron" kot aktivna snov uporablja za preprečevanje morske bolezni.

Učinek m-holinoblokatorov "Atropin" in "Scopolamine" je drugačen. Razlike so najbolj očitne, ko vplivajo na centralni živčni sistem. Zdravilo "Scopolamine", za razliko od zdravila "Atropin", ima osrednji učinek izrazitega značaja, tudi v majhnih odmerkih. To je posledica različne prepustnosti krvno-možganske pregrade. To je razlog, zakaj se m-holinoblokatorji, ki vsebujejo atropin, uporabljajo veliko pogosteje.

Izmed so polsintetični derivati ​​naravnih alkaloidov najpomembnejše sredstvo "homatropin" in "Tropikamid" in "methylatropine nitrata", "ipratropijev bromid" in "tiotropijev bromid". Vsa ta zdravila ne morejo prodreti v krvno-možgansko pregrado. Z sintetičnih spojin bi morali vsebovati tretjo skupino m-holinoblokatory kot pomeni "pirenzepin" (indicirani za ulcerozni bolezni) in "tolterodina« (priporočeno inkontinence).

Uporaba

M-Antiholinergiki (mehanizem delovanja nekaterih od njih bo opisano v nadaljevanju) se uporabljajo v kakovosti spazmolitiki različnih vrst kolike (ledvic, jeter, intestinalni) dodeljenih ko bronhospazem, zmanjša pogostnost kontrakcij v srcu. Zdravila se priporočajo za pregled fundus za oko, terapija iritisov in iridociklitis, motnje atrioventrikularne prevodnosti.

Delovanje m-holinergični antagonisti, med drugim, se kaže v relaksacijo želodčnega in črevesnega gladke mišice, zmanjšuje izločanje prebavnih žlez. Zaradi tega se sredstva lahko uporabljajo pri zdravljenju razjed v želodcu in dvanajstniku. Drog se uporablja tudi kot protistrup za zastrupitev s komponentami holinomimetrične in antiholinesteraze.

Učinek "Atropin" na osrednji živčni sistem

V zmernih odmerkih, ki so 0,5-1 mg, je zdravilo sposobno zadostno povečati parasimpatični ton. To se zgodi kot posledica vzbujanja centrov v podolgovatih podolgovah in njenih prekrivnih delitev. Ko je odmerek povečan, pacient doživi vznemirjeno stanje, kar se kaže v anksioznosti, dezorientaciji, halucinacijah. Zelo visoki odmerki dajejo zavorni učinek, se lahko razvijejo koma in paraliza, kardiovaskularna insuficienca.

Učinek zdravila Scopolamine na osrednji živčni sistem

Ta zdravilo ima lahko zadrževalni učinek na delovanje živčnega sistema. Pojavlja se v zaspanosti, utrujenosti, zmanjšanju deleža hitrega spanja in amnezije. Zaradi sposobnosti povzročanja euforije pri nekaterih bolnikih, ki zlorabljajo zdravilo, je odvisna odvisnost. Zaradi sedativnega učinka zdravila "Scopolamine" je nekoč želel uporabiti za splošno anestezijo. Vendar pa je bilo kasneje razkrilo, da lahko s hudo bolečino tudi v terapevtskih odmerkih povzroči anksioznost, halucinacije in vznemirjenost. Pri delovanju na možganski skorji zdravilo preprečuje gibalno gibanje.

Vpliv zdravila "Atropin" na kardiovaskularni sistem

Glavni učinek zdravila je sprememba pogostnosti kontrakcij v srcu. Zdravilo lahko povzroči izrazito tahikardijo. Vendar, če se uporabljajo odmerki, ki ne presegajo dovoljene vsebnosti, se zmanjša srčni utrip začasno in ne povzroči spremembe v krvnem tlaku. Predpostavljalo se je, da tak učinek izhaja iz stimulacije centrov vagus živcev. Ampak potem se je izkazalo, da imajo m-cholinoblockers podobne lastnosti, ki jih ne prodrejo krvno-možganska pregrada. Pomeni "atropin" lahko preprečijo bradikardije, ki je posledica estri holina in acetilholinesteraze inhibitorji, srčni zastoj z električno stimulacijo vagusni živec.

Učinek zdravila "Scopolamine" na kardiovaskularni sistem

V majhnih odmerkih 0,1-0,2 mg zdravilo povzroči znatno zmanjšanje pogostosti kontrakcij srca. Po povečanju odmerka najprej pride do tahikardije, ki se pojavi po pol ure ali pa jo nadomešča bradikardija. Že dolgo, odkar so bili za zdravljenje parkinsonizma predpisani alkaloidi belladone in drugi m-holinoblokatorji. Večji rezultat je bil dosežen z njihovo uporabo v kombinaciji z zdravilom Levodopa. M-holinoblokatory najdejo svojo aplikacijo, ko ekstrapiramidni znak, ki ga povzročajo nevroleptiki.