Antiholinergična zdravila: seznam. Mehanizem delovanja antiholinergičnega zdravila

Antiholinergična zdravila so zdravilne učinkovine, ki blokirajo delovanje naravnega mediatorja - acetilholina - na holinergičnih receptorjih. Ta skupina zdravilnih učinkovin v tuji literaturi se imenuje "deliriants" zaradi sposobnosti povzročitve delirija.

Nekaj ​​zgodovinskih dejstev

Prej, sredi 20. stoletja, so bili pripravljeni antiholinergični ukrepi za zdravljenje kronična obstruktivna pljučna bolezen in bronhialno astmo, vendar jih je nadomeščala bolj sodobna zdravila z manj možnimi neželenimi učinki. Z razvojem farmakologije so znanstveniki lahko razvili takšne holinoblocking, ki nimajo enakega ogromnega seznama neželenih učinkov. Dosegljive oblike so izboljšane, v terapevtski praksi pljučnih bolezni pa so ponovno uporabili antiholinergična zdravila. Mehanizem delovanja te skupine drog je precej zapleten, vendar je mogoče opisati glavne povezave.

Kako je holinoblokatory?

Glavni učinek antiholinergičnega zdravila je blokiranje holinergičnih receptorjev in nezmožnost vplivanja na mediator - acetilholin. Na primer, v bronhih so receptorji, nameščeni v gladkih mišicah, blokirani.

Klasifikacija zdravil

Glede na receptorje, na katere vplivajo antiholinergična zdravila, je seznam razdeljen na velike skupine:

• M-holinobokacijski (atropin, skopolamin, ipratropijev bromid).
• N-holinoblocking (pentamin, tubokurarin).

Glede na selektivnost ukrepa:

• Srednja ali neselektivna (atropin, pirensepin, platifilin).
• Periferni ali selektivni (ipratropijev bromid).

M-holinoblokatory

Glavni predstavnik te skupine zdravilnih snovi je atropin. Atropin - to je alkaloid, ki se nahaja v nekaterih rastlinah, kot so belladonna, pobeljena in dope. Najbolj izrazita lastnost atropina je spazmolitika. V ozadju svojega delovanja se zmanjša mišični ton prebavnega trakta, mehurja in bronhijev.

Atropin se predpisuje z usta, subkutano in intravensko. Trajanje delovanja je približno 6 ur in pri uporabi atropina kot kapljic se trajanje poveča na sedem dni.

Farmakološki učinki atropina:

• Razširitev učencev oči zaradi stimulativnega učinka na krožno mišico irisa - mišice se razširijo, oziroma se učenec razširi. Najvecji ucinek se pojavi 30-40 minut po vdihavanju.
• Paraliza nastanitve - leča je raztegnjena in sploščena, antiholinergična zdravila prilagajajo oči do oddaljenega vida.
• Povečanje srčnega utripa
• Sprostitev gladkih mišic v bronhih, prebavnem traktu, mehurju.
• Zmanjšana izločanje notranjih žlez, kot so bronhialni, prebavni in potni.

Uporaba atropina

• V oftalmologiji: pregled fundusa, določitev refrakcije očesa.
• V kardiologiji se pri bradikardiji uporablja atropin.
• Pri pulmonologiji se v bronhialni astmi uporabljajo antiholinergiki.
• Gastroenterologijo: želodčni ulkus in duodenalni ulkus, gastritis giperatsidnom (z zmanjšanjem izločanja želodčne kisline prebavne žleze). Zdravilo je učinkovito pri črevesni črevesju.
• Pri anesteziologih se atropin uporablja predmedicijo pred različnimi kirurškimi posegi.

Neželeni učinki atropina.

Značilnost suha usta in grla, fotofobija, krčenje bližnjega vida, zaprtje, težave pri uriniranju.

Atropin je kategorično kontraindiciran v glavkomu zaradi učinka povečanega intraokularnega tlaka. Kontraindicirana antiholinergična zdravila za urinsko inkontinenco, ker sprostijo mišice mehurja. Cholinolytics zahtevajo natančen izbor odmerka. Ko je odmerek prekoračen, pride do zastrupitve organizma, za katerega je značilno motorno in čustveno vzburjenje, dilatacija učencev, hripavost glasu, težave pri požiranju in po možnosti vročina. Z bolj hudo zastrupitvijo, pacienti začnejo izgubljati svojo usmerjenost v vesolju, prenehajo prepoznati okoliške ljudi, kažejo se halucinacije in blodnje. Možno je, da se epileptični napadi razvijejo v komo, zaradi paralize respiratornega centra pa se hitro začne smrt. Najbolj občutljivi na presežek odmerka so otroci - njihov smrtni odmerek je 6-10 mg.

Scopolamine strukturno podobnih atropin, toda za razliko od tega zagotavlja pretežno inhibitorne učinke na centralni živčni sistem, ki deluje kot pomirjevalo. Ta lastnost se uporablja v medicinski praksi - skopolamin se uporablja v različnih motenj vestibularnega sistema - omotica, moteno drže in ravnotežja, da bi preprečili razvoj morja in zraka bolezni.

Antiholinergična zdravila so vključena v zdravilo "Aeron", ki se pogosto uporablja pred prihajajočimi potovanji na letalih in na ladjah. Delovanje tablet traja približno 6 ur. Obstaja nekratificirana oblika - transdermalni terapevtski sistem - obliž, ki se lepi za ušesom in izloča zdravilo 72 ur. Te antiholinergične droge - antidepresivi v posebej zanemarjenih primerih pomagajo hitro povečati razpoloženje bolnika, ki je v kronični depresiji.

Ipratropijev bromid (Atrovent) je bronhodilatator. Pri vdihavanju se praktično ne absorbira v krvi in ​​nima sistemskih učinkov. Zaradi blokade holinergičnih receptorjev gladkega mišičja bronhijev se razširijo. Te antiholinergične droge so na voljo v obliki raztopine za inhalator ali merilni aerosol in so učinkovite pri bronhialni astmi in KOPB. Neželeni učinki - slabost in suha usta.

Tiotropijev bromidi so antiholinergična zdravila, podobna lastnostim ipratropijevega bromida. Proizveden v obliki praška za inhalacijo. Posebna značilnost tega zdravila je, da traja dlje na holinergičnih receptorjih, zato je učinkovitejši od ipratropijevega bromida. Uporablja se pri KOPB.

Platyphylline je alkaloid križa. Za razliko od drugih holinoblokatorov, je platifilin sposoben razširiti krvne žile. Zaradi te lastnosti pride do rahlega znižanja krvnega tlaka. Zdravilo se sprošča kot raztopina in rektalne supozitorije. Nanesite s krči v gladke mišice notranjih organov, jeter in ledvic, kolike, astme, pa tudi bolečine, ki jih krč povzroča akutno želodca in dvanajstnika. V očesni praksi se platifilin uporablja v obliki kapljic za oči, da se učenci razširijo.

Pirenzepin - pretežno blokira celice želodca, sprošča histamin. Z zmanjšanjem izločanja histamina se sprošča sproščanje klorovodikove kisline. V konvencionalnih terapevtskih odmerkih to zdravilo skorajda ne vpliva na učence in srčni utrip, tako da v bistvu pirenzepin vzamemo za zdravljenje peptičnega ulkusa želodca in dvanajstnika.

N-holinoblocking (ganglioblocking)

Mehanizem delovanja je, da antiholinergikov te skupine blokirnim simpatičnega inervacijo in parasimpatično živec na vozliščih zmanjša izločanje adrenalina in noradrenalina, zavirajo vzbujanje respiratornega in vasomotorni center. Poleg tega je večji vpliv simpatične ali parasimpatične inervacije, večji je blokacijski učinek.

Na primer na velikost učencev močneje vpliva parasimpatična inernacija - praviloma se učenci običajno zožijo. V tem primeru bo holinobokacijski vpliv na parasimpatični živčni sistem - kot rezultat učenci se bodo razširili. Skoraj vse krvne žile so pod vplivom simpatičnega živčnega sistema - zdravila odpravijo njen vpliv in razširijo krvne žile, kar zmanjšuje pritisk.

N-holinoblokatorji imajo bronhodilatirni učinek in se uporabljajo za spazem bronhijev, zmanjšajo tone mehurja, zato se lahko ti antiholinergični zdravili težave pri uriniranju. Poleg tega te zdravilne ucinkovine zmanjšajo izlocanje notranjih žlez in upocasnijo peristaltizem prebavil. V medicinski praksi se uporablja hipotenzivni učinek, ki ga imajo ti antiholinergični zdravili. Seznam neželeni učinki obsežen:

• Iz gastrointestinalnega trakta: suha usta in zaprtje.
• Na strani dihal: kašelj, morda občutek lokalnega draženja.
• Od CCC: aritmije, izrazito palpitacija. Ti simptomi so redki in zlahka odstranjeni.
• Drugi učinki: možno zmanjšanje vidne ostrine, razvoj akutne oblike glavkoma, edem.

Kontraindikacije za uporabo antiholinergičnih zdravil

• Preobčutljivost za derivate atropina in druge sestavine zdravil.
• Nosečnost (še posebej 1 trimesečje).
• Dojenje.
• Starost otrok (relativna kontraindikacija).
• Absolutno kontraindicirana uporaba zdravil v zaprtem glavkomu, pri bolnikih z ledvično insuficienco, je potrebno skrbno spremljati krv in urin.