`Carvedilol`: ocene. Navodila za uporabo, analogije, ceno

Seznam priljubljenih kardioloških zdravil, ki dovolj dolgo vključujejo "Carvedilol". Odgovori strokovnjakov so ga označili kot kvalitativno sredstvo za zdravljenje srčnega popuščanja in nadzor AV-vozla med atrijsko fibrilacijo. Prav tako se lahko široko uporablja za zdravljenje hipertenzije, zaradi česar je zelo dragoceno zdravilo. Zaradi tega veliko farmakoloških podjetij sintetizira in prodaja generike Karvedilola. Vsak od njih ima svoje posebnosti sproščanja in ustvarjanja terapevtskih koncentracij v krvi. Čeprav se na splošno spopadajo s svojo nalogo.

Ker imajo vsi analogi zdravila "Carvedilol" enake dragocene lastnosti, ni nobenega dejanskega pomena, v katerem izmed njih je treba izbrati zdravljenje. Čeprav, kot kažejo študije biološke enakovrednosti, bolj celovit in blag učinek povzročajo dražji generiki in prvotna zdravila. Zato je namen tega pregleda identifikacija najbolj kakovostnih analogov z visoko terapevtsko vrednostjo.

Sistemska značilnost zdravila

Kot terapevtski preparati "Carvedilol" so analogi in njegovi generiki že dokazali svojo učinkovitost. Droga sam spada v razred adrenoblockers mešanega delovanja. Zavirajo dve vrsti receptorjev adrenalina in norepinefrina: beta in alfa receptorjev prvega tipa. Prvi se nahajajo v srcu, slednji pa v posodah mišic. Z njimi zavira, zdravilo povzroča razvoj več terapevtskih učinkov.

Med zdravili razreda adrenoblocker v zdravilu "Carvedilol" ni nobenih analogov. V mehanizmih delovanja so le podobne snovi. Zlasti najbližje zdravilo je Nebivolol, ki ima tudi edinstven učinek. Obstajajo tudi enostavnejši razredni analogi. Predstavljeni so s kardioselektivom, ki je selektiven glede na beta-adrenoreceptorje prve vrste, Metoprolol in Bisoprolol.

V primerjavi z "metoprolol" "karvedilol" bolj selektiven za beta receptorje, kaže skoraj podobno «bisoprolol" afiniteto za srčne beta-adrenergične receptorje. Carvedilol je tudi močan antioksidant. Ta učinek je izredno pomemben za remodeliranje vaskularne stene, ki so jo že prizadeli procesi ateroskleroze. Pomembno je, da je ta pomožna lastnost zdravila slabša od edinstvene značilnosti zdravila Nebivolol. To povzroči aktivacijo dušikovih odvisnih endotelijskih dejavnikov in zato lahko preprečuje aterosklerotične lezije arterij.

Farmakodinamika "Carvedilola"

Sodobna medicina "Carvedilol" zaradi učinkov blokade beta-adrenoreceptorjev tipa I ima naslednje učinke:

• zmanjša miokardialno kontraktilnost, zmanjša potrebo po srčni mišici v prehrani in kisiku (antianginalno delovanje);
• je sposoben zavirati avtomatizem in prevodnost (antiaritmično delovanje);
• zavira renin-angiotenzinski sistem telesa (antihipertenzivni učinek);
• zmanjša delež srčnega utripa, zmanjša raven sistoličnega krvnega tlaka;
• Je sposoben razširiti posode perifernega kanala.

Slednji učinek pozitivno označuje "Carvedilol". Pregledi kronične uporabe zdravila kažejo na prisotnost blokadnih učinkov podtipa adrenoreceptorjev alfa-ena. Nahajajo se v perifernih, to je mišičnih posodah. Njihova blokada vodi v širitev majhnih arterij. To povzroči padec celotne periferne hidrodinamične rezistence, kar vodi do zmanjšanja krvnega tlaka in izboljšanja mišične prehrane.

Podobno delovanje ima "Carvedilol", analoge in njegove generike, ne samo v skeletnih mišicah, ampak tudi v srcu. To dopušča možnost uporabe kronične srčne odpovedi, ki jo povzroča kronična ishemija (CHD). Ker "karvedilol" je 1 selektivni beta-blokator z določeno afiniteto za alfa-1 receptorjev in antioksidant lastnosti, njegova uporaba kot široko.

Uporaba "Carvedilol"

Ker farmakodinamične značilnosti zdravila ugodno označujejo "Carvedilol", bi povratne informacije o njegovi uporabi potrdile te ugotovitve ali ovrgle napačne sodbe. Pozitivni učinki zdravila so že dokazani, zato ni nobenega dejstva, ki bi ga bilo mogoče zanikati. Iz tega razloga je "Carvedilol" primeren kot zdravilo, ki se zahteva v naslednjih kliničnih primerih:

• ishemična srčna bolezen;
• kronična srčna odpoved;
• tahiaritmije;
• angina pektoris, akutni miokardni infarkt, nestabilna angina;
• arterijska hipertenzija.

Indikacije

Pripravek "Carvedilol" priča o njegovih farmakodinamičnih značilnostih. Zaradi znižanja krvnega tlaka, zmanjšanja pre- in postnagruzki na miokardiju, pa tudi zaradi antiaritmičnega učinka se lahko zdravilo uporablja v naslednjih primerih:

• arterijsko hipertenzijo II in III stopnjo v kombinirani uravnoteženi obravnavi;
• Arterijska hipertenzija I stopnja z visoko kardiovaskularnim tveganjem v obliki monoterapije;
• s tahiaritmijo: konstantna oblika atrijske fibrilacije, s pogostim supraventrikularnim ekstsistolom;
• z ishemično boleznijo srca z akutnimi manifestacijami (nestabilna angina ali miokardni infarkt);
• z ishemično boleznijo srca brez akutnih manifestacij (angina napetosti, progresivne angine);
• kronična srčna odpoved, iz faze HIIA Vasilenko-Strazhesko ali FC NYHA III z uravnoteženo sestavo kombiniranega zdravljenja;
• s simptomatsko arterijsko hipertenzijo in sinusna tahikardija, povezane s hipertiroidizmom ali feohromocitomom.

  

Analoge, ki so na voljo v pripravku "Carvedilol", odlikujejo tudi prisotnost teh indikacij. Uporabljajo se pri najpogostejših srčnih boleznih, to je z IHD in CHF. Tudi zdravilo ima še širši obseg uporabe. To je bistvena arterijska hipertenzija, čeprav simptomatska, ki jo povzroča hipertiroidizem ali feohromocitom, učinkovito nadzorovata beta-blokatorji.

Kontraindikacije

Kljub širšemu terapevtskemu profilu kot selektivnim zaviralcem beta-1 ima zdravilo kontraindikacije, ki omejujejo njegovo uporabo. "Carvedilol" ni mogoče uporabiti v klinični praksi ob naslednjih pogojih:

• bronhialna astma, KOPB zaradi povečanega tveganja bronhospazma;
• Prepovedano je vzeti "Carvedilol" s srčnim utripom manj kot 50 minut na minuto zaradi tveganja smrtne bradikardije;
• Prepovedano je predpisovati in uporabljati "Carvedilol" pri aritmijah (CA-blokada, AV blokada 2. in 3. stopnja), če stalni spodbujevalnik ni nameščen;
• Nesprejemljivo je predpisati zdravilo za hudo jetrno pomanjkljivost;
• Uporablja prepovedanih drog v CHF funkcijski razred IV po NYHA (Hiii z Vasilenko-Strazhesko) zaradi zatiranja dekompenzirano srčne kontraktilnosti;
• "Carvedilol" je prepovedano med nosečnostjo, dojenjem, pri otrocih, mlajših od 18 let;
• Nedovoljeno je, da zdravilo uporablja v primeru alergijske reakcije na njegovo aktivno sestavino ali sestavino dozirne oblike;
• zdravilo se ne uporablja v kardiogenem šoku s SBP manj kot 85 mm Hg. Art.

  

Kljub dejstvu, da so ocene "Carvedilol" označene kot kakovostna in razmeroma varna zdravila, morate upoštevati ta priporočila. Oblikovani so tako, da pacientu in strokovnjaku zaščitijo pred neželenimi situacijami. Zato so te kontraindikacije absolutne in jih ni mogoče zanemariti zaradi visokega tveganja smrtnih poškodb v vitalni aktivnosti telesa.

Neželeni učinki

Za oceno neželenih učinkov zdravila "Carvedilol" pregledi niso indikativni. Bolniki so subjektivni pri ocenjevanju kliničnih in neželenih učinkov. Zato je bolj smiselno, da se zanašamo na statistične raziskave. Med neželenimi učinki so najpogostejši, ki se kažejo s frekvenco od 1 do 10%, naslednji:

• z PNS in CNS lahko pojavi glavobol, vrtoglavica, mišična šibkost, motnje spanja, parestezije kot manifestacij Idiosinkrazija;
• kardiovaskularne učinke (prehodno ali vztrajen bradikardijo ali atrioventrikularni blok, ortostatske hipotenzije, včasih šepanje zaradi motenj obtočil mišic v izbris ateroskleroze);
• dihalne organe: možne oblike dispneja, nazalna kongestija, in s hiperreaktivnostjo bronhijev ali obstruktivne bolezni je bronhospazem možen;
• Neželeni učinki iz prebavnega sistema, ki kaže bolečine v trebuhu, slabost, suha usta, drisko, in le redko se zgodi, zaprtje ali bruhanje, se lahko poveča jetrnih transaminaz;
• sistem hematopoeze redko reagira na trombocitopenijo ali levkopenijo;
• mogoče ekcem, srbenje, psoriaze poslabšanje tok in se lahko pojavijo le redko anafilaktoidne reakcije.

  

Tudi ker je "Carvedilol" tuja snov za telo, je mogoče razviti splošno toksično reakcijo. Se manifestira kot gripi podoben sindrom z razvojem bolečin v okončinah, suhe oči, draženje uriniranja. V zvezi s tem ima "Karvedilol" veliko več neželenih učinkov kot "Metoprolol", čeprav je klinična učinkovitost prvega večja od druge.

Značilnosti dolgoročne uporabe "Carvedilol"

Glavne oblike zdravila so kapsule in tablete. "Carvedilol" se vzame enkrat v primeru arterijska hipertenzija in dvakrat s IHD, CHF ali aritmijo. Začetni odmerek je 6,25 mg enkrat na dan, ki je primeren za zdravljenje hipertenzije. Pri zdravljenju CHF, IHD ali tahiaritmij je priporočljivo, da se začetni odmerek 6.25 daje dvakrat na dan. Nato se z odmerjanjem dnevni odmerek prilagodi na 25-50 mg.

Zdravilo se uporablja, če je mogoče, in v primeru dobre individualne tolerance. Potrebno je nadzorovati aritmijo ali podaljšati življenjsko dobo v CHF. Ta značilnost zdravila, v kombinaciji z diuretiki in zaviralci ACE, podaljša življenjsko dobo. In s CHF tablete "Carvedilol" prenese veliko bolje kot "Bisoprolol". Čeprav zdravljenje zahteva vzdrževanje vožnje in vključevanje v potencialno nevarne dejavnosti, mehanizmi upravljanja.

Standardni obrazci za sprostitev

Cena droge "Carvedilol" ni odločilno merilo izbire. Za določenega bolnika je veliko bolj učinkovito izbrati uspešen odmerek. Najpogosteje v domačem in zahodnem lekarniškem omrežju se razdelijo tri vrste odmerka zdravila. To je 25 mg, 12,5 in 6,25 mg. Tablete so pakirane v pretisne omote ali v polimerne posode. Zdravila se jemljejo pred obroki, če je potrebno zmanjšanje aktivnosti odmerka, nato med obroki.

Generika

Generiki so tista zdravila, ki vsebujejo "Carvedilol" v določeni odmerni obliki, ki ustreza zahtevam biološke enakovrednosti v primerjavi z izvirnim zdravilom. In zdaj na domačem lekarniškem trgu obstaja množica generičnih zdravil, razdeljena na tri kategorije glede na njihovo vrednost:

• z visoko ceno (Dilatrend, Coriol, Carvedilol Sandoz);
• s povprečno ceno (Carvelend, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Teva);
• z nizko ceno (Carvedilol-MIC, Carvedilol Belmed, Carvetrend, Karvenal, Vedicardol).

Stroški zdravila "Dilatrend" znašajo 450-750 rubljev, odvisno od odmerka: 6,25 mg - cenejše od 25 mg. Podoben trend je seveda opazen tudi pri drugih zdravilih. Na "Coriol" je cena 250-500 rubljev, za "Carvedilol Sandoz" 300-550 rubljev, za "Carvedilol Zentiva" - 250-400 rubljev. "Carvedilol Teva" stane 200-300 rubljev, "Carveland" - 170-330 rubljev, "Carvedilol Belmed" - 150-250, "Carvetrend" - 170-290 rubljev.

Za drogo "Carvedilol" cena ni kazalnik kakovosti, čeprav je zdravilo uglednega proizvajalca večje. V kliniki je med dragimi uvoženimi zdravili in domačimi, bolj dostopnimi analogi malo pomembnih razlik. Pogosto se zdravniki ukvarjajo samo z neskladjem med dozirno obliko in izvirnikom. Zato morate izbrati generično v kapsulah, kar bo znatno zmanjšalo njegovo gastrotoksičnost.

V drugih pogledih imajo poceni analogi enako klinično aktivnost in so učinkoviti pri zdravljenju bolezni srca in arterijske hipertenzije. Če pa je bolnik predhodno vzel določen generičen, ga je treba pustiti naprej. Ker je bil navajen na posebnosti dozirne oblike in dinamiko povečanja koncentracije aktivne snovi v plazmi, bo nadomestitev zdravila spremenila ravnotežje. Potem bo subjektivno opozorjeno, da zdravilo ne deluje ali ne deluje, kot bi bilo zaželeno.

Razredni analogi

Razredni analogi, ki najbolj ustrezajo terapevtskim zahtevam, predstavljajo "Carvedilol" tekmovanje v številnih indikacijah. Zlasti s hipertenzijo morate izbrati bodisi "Bisoprolol" ali "Nebivolol". Zadnji, zaradi svoje visoke cene ni mogoče z večino bolnikov uporablja, čeprav je dobro zdravilo. Če uredimo vse kardioselektivnih beta blokatorji, njihove terapevtske povečanje vrednosti v seriji: ". Nebivolol" "bisoprolol", "metoprolola", "karvedilol",

Zdravilo "Nebivolol" velja za najboljšo zdravilo za zdravljenje hipertenzije in "Carvedilol" - za terapijo s CHF. Nobena druga zdravila nima toliko ugodnih učinkov na potek kroničnega srčnega popuščanja, kot je Carvedilol. Zaradi tega lahko v kombinaciji z diuretikom in zaviralcem ACE podaljša življenje posameznika.

"Carvedilol" je učinkovit antiaritmičen, s katerim je mogoče udobno nadzorovati ravnanje na AV vozlišču. To je pomembno, kadar atrijska fibrilacija, Kadar ni možnosti za obnovitev ritma in vzdrževanje. Tudi z atrijsko fibrilacijo je namenjena "carvedilol" za nadzor ritma med pripravo pacienta za elektropulzivno terapijo.