Antiestrogeniiki: opis, uporaba

Zaviralci estrogena so kemične spojine, ki blokirajo delovanje estrogena. Antiestrogeni zdravila se uporabljajo pri zdravljenju različnih bolezni. Uporabljajo se za terapijo raka dojk, da bi upočasnili rast tumorja ali preprečili relaps. Kot pri drugih zdravilih, ki sodelujejo s hormoni v telesu, je treba ta zdravila uporabljati pod nadzorom zdravnika.

Koristi in poškodbe estrogena

Estrogen ali steroidni hormon sintetizirajo predvsem jajčniki. To vpliva na številne telesne procese. Ženske v rodni dobi imajo najvišjo raven tega naravnega hormona. Prekomerna količina pa lahko povzroči sindrom, znan kot hiperestrogenizem. Ta bolezen lahko privede do onkoloških procesov v raku dojke in endometrija. To lahko odpravimo z antiestrogenskimi zdravili in blokatorji estrogena ali zaviralci aromataze. Taka zdravila pa imajo pozitiven in negativen vpliv na ženske in moške.

Vrste blokatorjev estrogena, njihova uporaba

Obstaja več različnih vrst zaviralcev estrogena. Zaviralci aromataze dejansko blokirajo proizvodnjo estrogena. Selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev, kot so "Tamoksifen" "klomifen", ki so namenjeni, da blokira receptorje estrogena, in se obnašajo različno za različne vrste tkanin. Antiestrogeni blokirajo estrogenske receptorje.

Antiestrogeni preprečujejo pretvorbo testosterona v estradiol in estrogenski hormoni prenehajo delovati ali so blokirani.

Pri zdravljenju raka se ta zdravila uporabljajo za upočasnitev razvoja tumorja. V tem primeru se selektivni modulatorji estrogenskega receptorja lahko usmerijo na specifične estrogenske receptorje. Blokatorji, vključno s Clomiphenom, se včasih uporabljajo tudi pri zdravljenju neplodnosti, pomagajo nekaterim ženskam, ki jim je težko zanositi. Te droge uporabljajo tudi nekateri kliniki za zdravljenje otrok, ki jih puberteta upočasni, dokler ne postanejo dovolj stari.

Med bodybuilderji je navadno uporabljati zaviralce estrogena zaradi estrogenega učinka visokih koncentracij testosterona v telesu. Testosteron je predhodnik estrogenov, lahko zavirajo aromatazne inhibitorje, ki preprečujejo nastanek mišične mase s prebitkom estrogena in ohranjajo nizko raven v telesu. Ta praksa je privabila številne, še posebej, če se pripravki proti estrogeni uporabljajo predvsem za kozmetične namene. V tem primeru ljudje brez zdravniškega nadzora uporabljajo tablete in prehranske dodatke.

Neželeni učinki

Obstajajo neželeni učinki proti-estrogenih zdravil. Lahko povzročijo omotico, glavobole, znojenje, vročine in zmedenost. Samo endokrinolog lahko določi ustrezno odmerjanje za pacienta, odvisno od razmer in sprejemljiv prag neželenih učinkov. Endokrinolog lahko predpiše redne krvne preiskave za raven hormonov pri ocenjevanju splošno zdravje pacienta, da potrdi, da je uporaba anti-estrogenov varna in funkcionalna za bolnika.

Zdravljenje moških

S starostjo, moškim raven testosterona pade. Če se testosteron hitro ali bistveno zmanjša, lahko povzroči nastanek hipogonadizma. Ta pogoj, za katerega je značilno, da telo ne more proizvajati tega pomembnega hormona, lahko povzroči različne simptome, med drugim:

• izguba libida;
• zmanjšana proizvodnja in kakovost sperme;
• erektilna disfunkcija;
• utrujenost.

Če govorijo o estrogenu, najprej mislijo, da je ženski hormon, a njegova prisotnost zagotavlja pravilno delovanje moškega organizma. Obstajajo tri vrste estrogenov: estriol, estron in estradiol. Estradiol - to je glavna vrsta aktivnih estrogenov pri moških. Ima ključno vlogo pri ohranjanju delovanja moških sklepov in možganskega tkiva. Antiestrogeni preparati prav tako omogočajo pravilno razvijanje sperme.

Hormonska neravnovesja - zvišana koncentracija estrogena in zmanjšan testosteron - povzroča težave. Preveč estrogena v moškem telesu lahko povzroči:

• ginekomastija (prekomerni razvoj tkiva prsi);
• kardiovaskularni problemi;
• povečano tveganje kapi;
• povečanje telesne mase;
• težave s prostato.

Za obnovitev ravnovesja na ravni estrogena lahko naredite več korakov. Na primer, če je vaš presežek estrogena povezan z nizko raven testosterona, je lahko uporabno nadomestno zdravljenje s testosteronom kot zaviralec estrogena.

Farmacevtski zaviralci estrogena

Nekateri farmacevtski izdelki lahko pri ljudeh povzročijo estrogenski učinek. Značilno je, da so najpogosteje namenjene ženskam, a se med moškimi povečujejo, še posebej tiste, ki želijo imeti otroke. Dodatek s testosteronom lahko vodi do neplodnosti. Toda zaviralci estrogena, kot je Clomid, lahko obnovijo hormonsko ravnovesje, ne da bi ogrozili plodnost.

Nekatera zdravila, imenovana selektivni modulatorji estrogenskega receptorja, se običajno prodajajo kot zdravila za zdravljenje raka dojke. Lahko pa jih uporabimo tudi za blokiranje estrogena pri moških. Ta zdravila se uporabljajo za različne pogoje, povezane z nizkimi koncentracijami testosterona, vključno z:

• neplodnost;
• majhno število spermijev;
• ginekomastija;
• osteoporoza.

Ta zdravila je treba uporabljati selektivno, odvisno od stanja bolnika. Takšne antiestrogenske droge se uporabljajo. V lekarni lahko kupite:

• "Tamoxifen".
• "Arimidex".
• Letrozol.
• "Raloksifen".

Vplivi na kostno tkivo

Po mnenju zdravnikov lahko podaljšana izpostavljenost zdravilom estrogena pri ženskah povzroči raka endometrija. "Raloxifene" - selektivni modulator estrogenskih receptorjev - lahko prepreči razvoj raka, selektivno blokira absorpcijo estrogena. Vendar ta pripravek lahko tudi zavira pozitivne učinke estrogenov na kostno gostoto. Nova zdravila - "Lazofoksifen" - lahko odpravijo ta problem. Preprečuje izgubo kostne gostote žensk po menopavzi in zmanjšuje krhkost kostnega tkiva. Uporaba tega zdravila je na splošno varna, vendar lahko poveča zgoščevanje krvi.

Medsebojno delovanje z zdravili

Zaviralec estrogena "Tamoxifen" lahko pomaga preprečiti raka. Onkološki bolniki pogosto doživljajo depresijo, zdravila iz te skupine pa lahko negativno vplivajo na zdravila proti antidepresivom. Je treba uporabljati "paroksetin", zaradi dejstva, da ženske ob "tamoksifen" in "paroksetin", manj tveganja za smrt kot ženske, ki jemljejo "tamoksifen" in vse druge antidepresiv. To je zato, ker "Paroxetine" deluje selektivno.

Antiestrogenska zdravila in pripravki

Opisi vseh teh zdravil kažejo, da se posamezno zdravilo uporablja v posameznem primeru posebej.

"Clomid" ali "klomifen citrat" ​​je bil eden od originalnih zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju ginekomastija, saj dviguje raven naravnega testosterona v telesu. Obstajajo nekateri neželeni učinki zaradi dolgotrajne uporabe, kot so težave z vidom. Obstajajo tudi učinkovitejše snovi na trgu, ki delujejo na enak način, vendar je "Clomid" še vedno učinkovita in poceni mešanica za vsakega športnika.

To ni anabolični steroid, zdravilo pogosto opredeljena kot pomoč pri ženskah z neplodnostjo, saj ima izrazito sposobnost za spodbujanje ovulacije, ki se doseže tako, da blokira / zmanjšuje učinke estrogena v telesu. Natančneje, "Clomid" je kemični sintetični estrogen s lastnostmi agonista / antagonista. V nekaterih ciljnih tkivih lahko blokira sposobnost estrogena, da se veže na ustrezni receptor. Njena klinična korist je upreti negativne povratne informacije estrogeni v sistemu hipotalamsko-hipofizno-jajčnega sistema, ki povečujejo sproščanje LH in FSH. Vse to vodi do ovulacije.

Za športne namene "klomifen citrat" ​​pri ženskah nima učinka. Pri moških pa se je povečala proizvodnja FSH in (predvsem) luteinizirajočega hormona, ki stimulira naravni testosteron. Ta učinek je še posebej uporaben za športnika na koncu steroidnega cikla, ko je stopnja endogenega testosterona v depresiji. Brez testosterona (ali drugih androgenov), "Cortisol" prevladuje in vpliva na sintezo beljakovin v mišicah. Ampak on hitro "poje" večino novo pridobljenih mišic po preklicu. Clomid ima lahko pomembno vlogo pri preprečevanju te nesreče, da bi dosegel atletsko učinkovitost. Za ženske je korist klomidnega delovanja možna uporaba endogene ravni estrogena. To bo povečalo izgubo maščob in mišic, zlasti na področjih, kot so stegna in zadnjica. "Klomifen citrat" ​​pa pogosto povzroča neželene učinke pri ženskah, vendar je kljub temu povpraševanje med to skupino športnikov.

Tamoxifen blokira estrogenske receptorje v celicah raka dojk. S tem se estrogen prekine z interakcijo z njimi in ovira rast in delitev celic. Medtem ko Tamoxifen deluje kot antiestrogen v prsnih celicah, deluje kot estrogen v drugih tkivih: v maternici in kosteh.

Ženske z odvisnim invazivnim rakom dojk "Tamoxifen" lahko uživamo v 5 do 10 letih po operaciji, da zmanjšamo verjetnost širjenja metastaz. Prav tako zmanjšuje tveganje za nastanek raka v drugi dojki. Za zgodnjo fazo se to zdravilo uporablja predvsem za bolnike, ki niso imeli menopavze. Zaviralci aromataze so najprimernejši način zdravljenja žensk z menopavzo.

Tamoxifen lahko tudi ustavi rast in celo zmanjša tumorje pri bolnikih z metastatskim rakom. Uporablja se lahko tudi za zmanjšanje tveganja razvoja onkoloških procesov v mlečni žlezi.

Zdravilo se jemlje peroralno, najpogosteje v obliki tablet.

Neželeni učinki antiestrogenskih zdravil vključujejo utrujenost, vročine, vnetje v suhi obliki ali prekomerno odvajanje in spremembe razpoloženja.

Nekatere ženske z metastazami v kostnem tkivu imajo lahko bolečine in otekline v mišicah in kosteh. Obicajno ne traja dolgo, v nekaterih redkih primerih pa lahko tudi ženske razvijejo visoko koncentracijo kalcija v krvi, ki jo ne morete nadzorovati. Če se to zgodi, lahko zdravljenje prekinete za nekaj časa.

Možni so tudi redki, vendar bolj resni neželeni učinki. Ta zdravila lahko povečajo tveganje za nastanek raka miometrija pri ženskah z menopavzo. Večja koagulacija je še en resen neželeni učinek. Obstaja globoka venska tromboza, včasih se lahko zgodi krvni strdek in sčasoma blokira arterijo v pljučih (pljučna embolija).

Redko je bil "Tamoxifen" vzrok kapi in srčnih napadov pri ženskah po menopavzi.

Glede na status menopavze ženske ima lahko "Tamoxifen" drugačen učinek na kosti. V predmenopavzi lahko "tamoxifen" povzroči redčenje kosti, v postmenopavzi pa se poveča raven kalcija pri ženskah, kar je potrebno za moč kosti.

Prednosti tega zdravila presegajo tveganja za skoraj vse ženske s hormonom odvisnim invazivnim rakom dojke.

Podobno zdravilo je "Toremifene", ki je odobren za zdravljenje metastatskega raka dojke. Toda to zdravilo ne bo delovalo, če se uporablja "Tamoxifen", vendar brez učinka.

"Fulvestrant" je zdravilo, ki najprej blokira estrogenske receptorje, nato pa tudi odstranjuje sposobnost receptorjev, da se vežejo. Deluje kot anti-estrogen v telesu.

"Fulvestrant" se uporablja za zdravljenje igrišče metastatskega raka dojke, in najbolj pogosto uporablja po drugih hormonskih zdravil ( "tamoksifen" in inhibitorji aromataze), ki so prenehali delovati.

Pogosti neželeni učinki so lahko vročinski utripa, nočno znojenje, blago navzeo in utrujenost. Teoretično lahko oslabijo kosti (osteoporozo), če jih vzamete dlje časa.

Ta droga je dobila priznanje za uporabo pri ženskah po menopavzi, ki se ne odzivajo na Tamoxifen ali Toremifene. Včasih se uporablja za predvideni namen v premenopavzi, pogosto v kombinaciji z agonistom, ki sprošča luteinizirajoči hormon, da izklopi jajčnike.

"Raloksifen" uporabljajo ženske za preprečevanje in zdravljenje izgube kosti ali osteoporoze po pojavu menopavze. Pomaga krepiti kosti, zmanjša verjetnost zlomov.

Zdravilo "Raloxifene" lahko prepreči tudi nastanek invazivnega raka dojke po menopavzi. To ni estrogenski hormon, ampak deluje kot estrogen v nekaterih delih telesa, kot so kosti. V drugih delih telesa (maternico in prsnem košu), "Raloxifene" deluje kot zaviralec estrogena. Ne vzame raznih klimakteričnih sindromov. Raloksifen spada v skupino zdravil, ki se imenujejo selektivni modulatorji estrogenskega receptorja-SERM (estrogena in antiestrogenska zdravila).

Antiestrogenske droge in šport

Nekatera zdravila se v bodybuilderjih pogosto uporabljajo za izgradnjo mišične mase.

"Ciklofenil" je neababolični / androgeni steroid. Deluje kot anti-estrogen in kot spodbujevalec za proizvodnjo testosterona. "Ciklofenil" je zelo šibek in blag estrogen, vendar pa veže estrogenske receptorje in preprečuje vezavo naravnih estrogenov s receptorji. Strogo rečeno, deluje tako dobro, da nekateri športniki vzamejo zdravilo med zdravljenjem s steroidi, da bi ohranili nizko raven estrogena. Rezultat je zmanjšanje količine tekočine v telesu, ki ga povzročajo steroidi, in zmanjšanje ginekomastije. Športnik ima strožji videz, ki uporablja takšna zdravila, ki jih je mogoče pripraviti na tekmovanje. Bodybuilderji pa ga uporabljajo manj pogosto, ker raje bolj cenovno dostopne "Nolvadex" in "Proviron".

Tako kot Clomid je ciklofenil pri ženskah neučinkovit, saj ima pozitiven učinek le na proizvodnjo hormonov pri moških. Dvigniti raven testosterona, ki jih ta zdravila povzročajo ni dovolj govoriti o radikalnih izboljšav, vendar pa bo moč dobiček, celo majhno povečanje telesne teže, je bistveno povečanje energije in povečanje regeneracijo možni. Ti rezultati so opazni zlasti za napredne športnike, ki imajo malo ali nič izkušenj z jemanjem steroidov. Rezultati uporabe postanejo vidni šele čez teden dni.

V nekaterih primerih športniki opazujejo izpuščaje, kot so akne, povečana spolna želja in vročine. Ti simptomi zlasti kažejo na dokaze, da je spojina dejansko učinkovita. Po ustavitvi sprejema nekateri poročajo o depresivni razpoloženosti in rahlem zmanjšanju fizične moči. Tisti, ki vzamejo zdravilo kot antiestrogen med steroidnim zdravljenjem, opazijo nasprotni učinek, ko se ucinek zdravila prekine.

Proviron je eden najstarejših anaboličnih androgenih steroidov na trgu. Uradno znan kot Mesterolon, ostaja eden izmed najbolj nezavarovanih anaboličnih steroidov med uporabniki.

Na funkcionalni osnovi proviron opravlja štiri osnovne funkcije, ki v veliki meri določajo način delovanja. Najprej se izkaže za enega najmočnejših anaboličnih steroidov, saj povečuje obseg kroženja prost testosteron, kar je bolj pomembno za anabolične procese v bodybuilderjih. Enostaven način za to: če vzamete anabolične steroide, potem postane mišična masa vedno večja.

Proviron je prav tako sposoben interakcije z encimom aromataze, ki je odgovoren za pretvorbo testosterona v estrogen. Z vezavo na aromatazo lahko Proviron dejansko zavira svojo dejavnost, s čimer zagotavlja zaščito pred estrogenskimi stranskimi učinki.

Na "Mesterolon" ima tudi močno afiniteto za androgeni receptor. Ta anabolični steroid, ki ne zavira gonadotropinov, je podoben za druge anabolične steroide. To omogoča povečanje proizvodnje sperme, saj so forrogeni potrebni za stimulacijo spermatogeneze. To ne samo poveča količino sperme, ampak tudi poveča njegovo kakovost.

Neželeni učinki zdravila "Proviron" ne vključujejo ginekomastije ali odvečne tekočine. To bo prav tako pomembno zmanjšalo tveganje za visok krvni tlak, povezano z jemanjem anaboličnih steroidov. V resnici, "Proviron" ima anti-estrogene učinek po prenehanju pretvorbo testosterona v estrogen, ali vsaj upočasni ta proces.

Navedeni pripravki ne zmanjšujejo ravni estrogenov, ampak vplivajo na presnovo na splošno.

Skupina antiestrogenih zdravil vključuje tudi agoniste sproščujočih dejavnikov gonadotropni hormoni ( "Buserelin" in njegovi analogi), megestrol acetat ( "Megeys") "PARLODEL" in "Dostinex" se uporabljajo kot zdravila, začasni izločanje prolaktina. Neodvisno jih uporablja pri zdravljenju, je nerazumno.

Zdravljenje onkoloških bolezni

Poleg "Tamoxifena" se uporabljajo naslednji zaviralci estrogenskih receptorjev.

Tri zdravila, ki ustavi proizvodnjo estrogena pri ženskah po menopavzi, so bili odobreni za zdravljenje tako zgodnjega in napredovalega raka dojk: "letrozol" ( "Femara"), "Anastrozol" ( "Arimidex") in "eksemestan" ( "Aromasin") .

Mehanizem delovanja zdravil proti estrogen v tej skupini - blokiranje encima (aromataze) v maščobnem tkivu, ki je odgovoren za majhne količine estrogena v post-menopavzi. Ne vpliva na jajčnike, tako učinkovita le za tiste ženske, katerih jajčniki ne delujejo, bodisi zaradi menopavze ali zaradi vpliva luteinizirajoči hormon analogni. Ta zdravila se jemljejo vsak dan v obliki tablet. Enako dobro delajo pri zdravljenju onkoloških procesov v mlečni žlezi in prostati.

Včasih zdravljenje raka dojke zahteva odpoved medicinskega jajčnika. To je mogoče doseči z analogi Drugs luteinizirni hormon sproščujoči hormon (LHRH), na primer, "goserelin" ( "Zoladex") ali "levprolida" ( "Lyupron"). Ta zdravila blokirajo signal, ki ga telo pošilja jajčnikom, tako da proizvajajo estrogen. Lahko se uporablja sam ali z "tamoksifen", inhibitorji aromataze, "Fulvestrant" za hormonsko terapijo pri ženskah pred menopavzo.