Acetilholin je mediator nevrotransmiterja. Acetilholin: lastnosti, pripravki, lastnosti

Acetilholin je

Splošne informacije

Konci vlaken, iz katerih nevrotransmiter posreduje prenos, imenujemo holinergični. Poleg tega obstajajo posebni elementi, s katerimi interakcijo. Imenujejo se holinoretseptorami. Ti elementi so kompleksne proteinske molekule - nukleoproteini. Acetilholinski receptorji razlikujejo tetramerno strukturo. Lokali so na zunanji površini plazemske (postsinaptične) membrane. Te molekule so po svoji naravi heterogene.

V eksperimentalnih študijah in v medicinske namene se uporablja zdravilo "Acetilholin klorid", predstavljeno v raztopini za injekcije. Druga zdravila, ki temeljijo na tej snovi, niso proizvedena. Za drogo obstajajo sopomenke: "Myohol", "Acekolin", "Cytacholine".

Klasifikacija holinskih proteinov

Nekatere molekule se nahajajo na območju holinergičnih postganglionskih živcev. To je regija gladkih mišic, srca, žlez. Imenujejo se m-holinoretseptorami - občutljivi na muskarine. Druge beljakovine se nahajajo v območju ganglionskih sinapse in v živčno-mišičnih somatskih strukturah. Imenujejo se n-holinoretseptorami-nikotin občutljivi.

Pojasnila

Zgornja razvrstitev je posledica specifičnosti reakcij, ki se pojavijo, ko ti biokemični sistemi interagirajo in acetilholin. To je, v zameno, pojasnjuje razloge za nekatere procese. Na primer, za zmanjšanje tlaka, gojene izločanje želodčne in drugih žlez slinavk, bradikardija, itd in zenice zadrgnitvijo. Muskarinochuvstvitelnye pod vplivom na proteine ​​in kontrakcije skeletne mišice in tako naprej. Nikotinochuvstvitelnye po izpostavitvi molekule. V zadnjem času so znanstveniki začeli razdeliti m-holinoretseptory v podskupine. Vloga in lokalizacija molekul m1 in m2 sta bila nazadnje raziskana.

Poseben vpliv

Acetilholin je ni izbirni element sistema. V eni ali drugi stopnji vpliva na m- in n-molekule. Interes je muskarinski podoben učinek, ki ima a acetilholin. To je učinki v upočasnitev srčni utrip, razširjenje žil (perifernih), aktiviranje motiliteto črevesja in želodca, materničnega mišice, bronhijev, mehurja, žolčnika, stopnjevanje bronhialni izloček, znoj, prebavnih žlezah, miozitis.

Podiranje učenca

Krožne mišice irisa, ki jih innervirajo postganglionična vlakna v Ljubljani očulomotorski živec, se začne zmanjševati hkrati s ciliarnim. V tem primeru obstaja sprostitev zinn ligamenta. Kot rezultat, krče nastanitve. Zoženje zenice, povezano z vplivom acetilholina, navadno spremlja zmanjšanje intraokularnega tlaka. Ta učinek je delno posledica razširitve membrane v kanalu čelade in prostorov vodnjaka v ozadju mioze in izravnave irisa. To pomaga izboljšati odtok tekočine iz notranjih okolij za oko.

Zahvaljujoč sposobnosti za znižanje intraokularnega tlaka, oboje acetilholin, zdravila na osnovi drugih podobnih snovi se uporabljajo pri zdravljenju glavkoma. Zlasti so, antiholinesterazna sredstva, holinomimetiki.

Nikotinski občutljivi proteini

Nikotinska podobna acetilholin je zaradi njegove udeležbe v procesu prenosa signala iz preganglionskih živčna vlakna na postganglionskih, ki se nahajajo v vegetativnih vozliščih, od motornih konic do striženih mišic. V majhnih odmerkih snov deluje kot fiziološki oddajnik vzbujanja. Če je zvišan acetilholin, potem se lahko razvije trajna depolarizacija v regiji sinaps. Obstaja tudi možnost blokiranja prenosa vzbujanja.

CNS

Acetilholin v telesu igra vlogo oddajnika signalov v različnih oddelkih možganov. V majhni koncentraciji lahko olajša in v veliki koncentraciji - upočasni sinaptični pretok impulzov. Spremembe metabolizma snovi lahko prispevajo k razvoju možganskih motenj. Antagonisti, ki nasprotujejo acetilholin, - zdravila psihotropna skupina. S prevelikim odmerjanjem lahko pride do krvavitve višjih živčnih funkcij (halucinogenega učinka itd.).

Sinteza acetilholina

Pojavijo se v citoplazmi v živčnih končicah. Zaloge snovi se nahajajo v presinaptičnih terminalih v obliki mehurčkov. Dogodek akcijski potencial vodi do sproščanja acetilholina iz več sto "kapsul" v sinaptični razpok. Snov, sproščena iz veziklov, se veže na postsinaptično membrano s specifičnimi molekulami. To povečuje prepustnost natrijevih, kalcijevih in kalijevih ionov. Posledično obstaja vznemirljiv postsinaptični potencial. Učinek acetilholina je omejen z njegovo hidrolizo z udeležbo encima acetilholinesteraze.

Fiziologija nikotinskih molekul

Prvi opis je bil spodbujen z intracelularno prisluškovanjem električnih potencialov. Nikotinski receptor je bil eden od prvih, ki je zapisal tok, ki je potekal skozi en kanal. V odprtem stanju, ionov K + in Na +, lahko skozi nje preide manj dvovalentnih kationov. Konduktivnost kanala je izražena v konstantni vrednosti. Trajanje odprtega stanja pa je značilnost, ki je odvisna od možne napetosti, ki se uporablja za receptor. V tem primeru se slednji stabilizira ob prehodu iz depolarizacije membrane v hiperpolarizacijo. Poleg tega obstaja pojav desenzetizacije. Pojavlja se s podaljšano uporabo acetilholina in drugih antagonistov, kar zmanjša občutljivost receptorja in poveča trajanje odprtega stanja kanala.

Električno draženje

Dihidro-beta-eritroidin blokira nikotinske receptorje možganov in živčnih ganglijev, ko kažejo holinergični odziv. Za njih je značilna tudi afiniteta z visoko afiniteto z nikotinom, označenim s tritijem. Občutljivi nevronski receptorji alfa-BGT v hipokampusu je značilna nizka občutljivost acetilholina, v nasprotju z neobčutljivimi alpha-BGT elementi. Prvi selektivni konkurenčni antagonist je metilikakonitin.

Posamezni anabejev derivati ​​povzročajo selektiven aktivacijski učinek na skupino alfa-BGT receptorji. Prevodnost njihovega ionskega kanala je precej visoka. Te receptorje odlikujejo edinstvene voltno odvisne lastnosti. Celični tok s sodelovanjem depolarizacijskih vrednosti el. potencial označuje zmanjšanje prehoda ionov skozi kanale.

Ta pojav ureja vsebnost elementov Mg2 + v raztopini. Ta skupina se razlikuje od receptorjev mišičnih celic. Slednje ne spreminjajo ionski tok, ko se vrednosti prilagodijo membranski potencial. Poleg tega je N-metil-D-aspartatni receptor, ki ima relativno permeabilnost za elemente Ca2 +, prikazal nasprotno sliko. Ker se potencial poveča na hiperpolarizacijske vrednosti in se poveča vsebnost ionov Mg2 +, je ionski tok blokiran.

Značilnosti muskarinskih molekul

M-holinoretseptor spadajo v razred serpentina. Transmitirajo impulze skozi heterotrimerne G-proteine. Skupino muskarinskih receptorjev smo ugotovili zaradi njihove sposobnosti, da vežejo alkaloidni muskarin. Posredno, te molekule so bile opisane v začetku 20. stoletja pri preučevanju učinkov kurare. Neposredna študija te skupine se je začela v 20. in 30. stoletju. enako stoletja po identifikacijo spojine kot nevrotransmiterja acetilholina, ki oskrbuje utrip v živčnomišičnimi sinaps. M proteini se aktivirajo pod vplivom muskarin in blokira atropina, n-aktivirane molekule pod vplivom nikotina in blokira curare.

Po času je bilo v obeh skupinah receptorjev zaznanih veliko podtipov. V nevromuskularnih sinapsah so samo nikotinske molekule. Muskarinske receptorje najdemo v celicah žlez in mišic, ter - z n-holinoretseptorami - v nevronih CŽS in nevronskega ganglijev.

Funkcije

Muskarinski receptorji imajo cel kompleks različnih lastnosti. Najprej so se nahaja v avtonomni ganglijih in se oddaljili od njih postganglioznyh vlakna, ki so namenjeni za ciljne organe. To kaže na vpletenost receptorjev v prevajanje in modulacijo parasimpatičnih učinkov. Med njimi so, na primer, vključuje krčenje gladkih mišic, vazodilatacijo, povečano izločanje žlez, ki zmanjšujejo srčni utrip. CNS holinergično vlaken, ki so prisotni v sestavku internevronov in muskarinskih sinaps so koncentrirana predvsem v možganski skorji, hipokampus, steblo jedra, striatuma. Na drugih območjih jih najdemo v manjših količinah. Centralni m-holinoretseptor vplivajo na uravnavanje spanja, spomina, treninga, pozornosti.