Zastrupitev z antiholinesteraznimi sredstvi. Kaj je antiholinesterazna zdravila?

Prenos impulzov na nevrone zagotavljajo posebne snovi - mediatorji. Eden od nevrotransmiterjev je acetilholin. Te snovi, ki so v sinapah, vplivajo na celične membrane, povzročajo njihovo zaviranje ali vzbujanje in povzročajo različne učinke. Presežne nevrotransmiterje se cepijo s posebnimi encimi.

Antiholinesterazna zdravila: lastnosti in delovanje

Antikolinesterazna zdravila vključujejo tiste, ki zavirajo holinesterazni encim. Ta encim cepi nevrotransmiter acetilholin s hidrolizo, ki zagotavlja prenos impulzov v občutljive sinapse parasimpatičnih živcev, ganglija in vseh somatskih vlaken. Da bi situacijo izboljšali delovanje acetilholina na nevronih in spodbudili nekatere dele živčnega sistema, so bili razviti antiholinesterazna sredstva. Uporaba teh zdravil vpliva na celotno telo kot celoto.

Učinek antiholinesteraznih zdravil je podoben učinkom stimulacije holinergičnih živcev. Ta zdravila vplivajo na isto mesto aktivnosti receptorske površine kot acetilholin, s čimer ustvarjajo akcijski potencial konec živca. Chlinomimetiki in antiholinesterazna zdravila so v resnici enaka farmakološka skupina snovi. Obstaja več vrst teh zdravil, ki se razlikujejo po kemični strukturi in reverzibilnosti delovanja. Zaviralci holinesteraze so razdeljeni na reverzibilne in nepovratne.

Sredstva reverzibilnega delovanja

Antiholinesterazna zdravila - zdravila z reverzibilnim delovanjem so s kemijsko strukturo z estri karbamične kisline in različnimi amino alkoholi. Komponenta reakcijske blokade holinesteraze postane kislinski konec, ki vzpostavlja veliko bolj stabilno vez z encimsko molekulo, kot je tvorjena pri interakciji s samim acetilholinom. Celotno uničenje te spojine nastane s hidrolizo 3-4 ure.

S pomočjo reverzibilnega anticholinesterase učinkom so "galantamin", "fizostigmin", "neostigmin" (ali "neostigmin"), "Piridostigmin", "oksazil", "rivastigmin", "edrofonij."

Phosphororganika - snovi s trajnim delovanjem

Zdravila nepovratnega delovanja te skupine so organofosforne spojine. Te snovi blokirajo acetilholinesterazo dolgo časa. Fosfor, ki je del njihovih molekul, tvori stabilno spojino z encimom, ki lahko v telesu obstaja več dni in celo tednov. Obnovitev zahtevane količine acetilholinesteraze nastane s tvorbo novih molekul. Ta skupina spojin vključuje "Fosfakol", "Armin", "Chlorophos", "Carbophos", " Dichlorvos, strupen snovi, ki se uporabljajo v času sovražnosti, so sarin in soman.

Pripravki organofosfata so zelo strupeni. Pogosto jih uporabljajo v vsakdanjem življenju, saj lahko zastrupitve zastrupijo, če se uporabljajo nepravilno in če se ne sprejmejo varnostni ukrepi.

Učinki antiholinesteraznih zdravil

Z določeno podobnostjo učinkov, ki jih antiholinesterazna zdravila proizvajajo na telo, bodo indikacije za vsako od njih posebno. Razmislite o praktičnem ukrepanju, ko je vnesen v telo, je lahko primer "Proserin".

Zdravilo "Proserin" se sprosti v ampulah v obliki 0,05% raztopine in injicira subkutano ali intravensko. Pri zaužitju olajša prehod impulzov v živčno-mišične prenose in ganglijo avtonomnega živčnega sistema. V bolnikovem stanju se to kaže na naslednji način:

• zaradi zožitve krožne mišice irisa se učenec zoži;
• obstaja nastanek krče nastanitve, leča prevzame bolj konveksno obliko zaradi sprostitve zinn ligamente, vidno središče je nastavljeno na kratko razdaljo, sposobnost razlikovanja oddaljenih predmetov se močno zmanjša;
• zmanjša srčni utrip;
• zvišuje ton gladkih mišic notranjih organov - dihalnega trakta, želodca in črevesja, maternice, mehurja;
• povečane kontrakcije skeletnih mišic zaradi izboljšanega prehoda impulzov v sinapse;
• povečano izločanje eksokrinih žlez - znoj, slinavka, bronhialni, želodčni.

Uporaba

Zgoraj navedeni učinki povzročajo uporabo te skupine zdravil v medicini v različnih primerih. Indikacije za uporabo antikolinesteraznih zdravil niso omejene na specifične bolezni, ker vplivajo na osrednji in periferni živčni sistem, kar povzroča splošen učinek na celotno telo. Najpogosteje so predpisani za kršenje inervacije in tone skeletnih ali gladkih mišic.

Upoštevajte možnost zdravljenja z antiholinesteraznimi sredstvi z uporabo primera "Proserin". Ta droga reverzibilnega delovanja se uporablja za miastenijo gravis, avtoimunsko bolezen, ki je izražena v šibkosti skeletnih mišic. Ta bolezen se najprej kaže z zmanjšanjem tona obraznih mišic, nato z oslabitvijo mišic vratu, zgornjih in spodnjih okončin, v hudih primerih pa je zaradi nezadostnega dela diafragme prizadet dihanje. "Proserin" deluje na telo simptomatično, obnavlja prenos impulzov v živčno-mišičnih transmisijah, s čimer povečuje mišični ton in olajša motorno aktivnost.

Tudi to zdravilo je predpisano v pooperativnem obdobju z atonijo v prebavnem traktu ali mehurju. V oftalmologiji je občasno predpisan za glavkom, da zmanjša intraokularni tlak. Kot antagonist, uporabljen pri prevelikem odmerjanju mišičnih relaksantov in antidepolarizacijskih sredstev. Občasno se "Proserin" uporablja za spodbujanje mišičnih krčev s šibko delovno silo.

Alzheimerjeva bolezen

Priprave reverzibilna ukrepi so bili uporabljeni za bolezni osrednjega živčnega sistema, je težko zdraviti. Alzheimerjeva bolezen se imenuje "galantamin" - alkaloid, pridobljen iz gomoljev zvončki vrste Galantus ( "Rivastigmin", aka "Exelon"), vendar je najbolj terapevtsko učinkovita postal "donepezil", ki selektivno zavira acetilholinesteraze možganskih sinaps in skoraj ne vpliva na njeno periferni živčni sistem.

Kontraindikacije

Izhajajoč iz učinkov antikolinesteraznih zdravil reverzibilnega delovanja, so kontraindikacije za njihovo uporabo epilepsija, bronhialna astma, angina, Parkinsonova bolezen in vse vrste motenj v srčnem prevodnem sistemu.

Simptomi prevelikega odmerjanja in zastrupitve AChE

Zastrupitev antiholinesteraze daje simptome, ki so neposredno povezani s prekomerno stimulacijo receptorjev, občutljivih na acetilholina. Zenice opazili, upočasnjuje srčni utrip (bradikardija), bronhialne krče in - posledično - dispneja simptomi hyperperistalsis prebavila, dokler bruhanje in driska, pogosto uriniranje. Postopoma zniža krvni tlak zaradi zavornega učinka vagalne živca. Pojavijo kaotično kontrakcije in trganju skeletne mišice in jezika zaradi motenj v prevodnosti pri živčno-mišičnega prenosa.

Zastrupitev WCF

Prehajanje organofosfornih spojin povzroči klinično sliko, podobno tisti antiholinesterazni učinkovini reverzibilnega delovanja. Simptomi so lahko videti bolj svetli zaradi večje toksičnosti zdravil. Simptomi zastrupitve na somatski ravni so dodani učinki na ravni osrednjega živčnega sistema - zmedenost, dezorientacija, depresija dihanja.

Organofosforne spojine povzročajo ostro miozo, poslabšanje vida, zadušitev, znojenje, hudo bruhanje, psihomotorno vznemirjenje - bolnik začne panično, postane nekontroliran. Zaradi krčev gladkih mišic se občutijo ostre bolečine v trebuhu. Če se stanje poslabša, se pojavijo krči, padec krvnega tlaka, razvoj kome. Smrt lahko nastane zaradi paralize dihalnega centra.

Podobno simptomatologijo opazimo pri zastrupitvi z agariki z mrazom. To je posledica vsebine v njih muskarin - strup s holinomimeticheskim delovanjem.

Ukrepi za zastrupitev

Zdravstveno zdravljenje za zastrupitev z antiholinesteraznimi sredstvi lahko zagotovi samo strokovnjak. V teh primerih se subkutano injicira raztopina zdravila "Atropin", po možnosti imenovanje "Metazina" ali drugih antiholinergičnih blokatorjev. Potrebno je vzdrževati dihanje na ustrezni ravni. Uporabljamo lahko traheotomijo, umetno prezračevanje in oksigenacijo.

Ko zastrupitev s hrano v gospodinjstvu določi vir strupa v telesu. Če je snov prodrla skozi kožo, jo sperite s 3-5% raztopino sode ali z vodo in milom. V primeru, da je bilo zdravilo zaužito, se opravi izpiranje želodca, več klistir, adsorbentov ali odvajal. Če je organofosforna spojina že uspela priti v krv, se s pomočjo diuretikov predpisuje intenzivna diureza. V nekaterih primerih uporabite metode filtriranja krvi s hemodializo in hemosorpcijo.

Poleg tega, ko se zastrupi OPC reaktorji holinesteraza, ki jih lahko uvedemo v prvih urah po zastrupitvi, lahko obnovijo blokirane encime. To je lahko "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Če se arterijski tlak zviša, se simptomatsko predpisuje hipotenzivna zdravila. Prednost je treba dati tistim, ki ne vplivajo na centralni živčni sistem. Z oslabitvijo neodvisnega dihanja je prikazano umetno prezračevanje pljuč in oskrbe s kisikom.