Alfa-blokatorji: opis in razvrstitev

Zahvaljujoč znanstvenim raziskavam na področju farmacevtskih izdelkov se učinek zdravil nenehno raziskuje sproščanje sodobnejših visoko učinkovitih zdravil. Ampak obstaja širok nabor zdravil, ki ostajajo nepogrešljiva desetletja. Ti vključujejo zaviralce alfa.

Najpogosteje se uporabljajo pri zdravljenju odvisnosti od drog hipertenzije, za zniževanje krvnega tlaka, kot tudi številne uroloških motenj, npr kronični prostatitis in benignih tumorjev prostate.

Zgodovina odkritja

Odkrivanje blokatorjev alfa v ruskih farmacevtskih izdelkih je bilo opravljeno leta 1976. Od tega trenutka so veljali za učinkovita zdravila, ki znižujejo krvni tlak. Toda njihova uporaba ni vedno primerna zaradi preveč neželenih učinkov. Eno prvih zdravil te skupine je bilo Prazozin. Nadalje je bilo ugotovljeno sproščanje drugih zaviralcev alfa, kot sta doksazosin in terarazin. Vsi njih, pa tudi prazozin, se uporabljajo za zdravljenje hipertenzivne bolezni, vendar se od njega razlikujejo s podaljšanim delovanjem.

Toda tudi zaviralci alfa se razlikujejo glede na stopnjo, lokacijo in funkcionalnost. Droge bodo predstavljene spodaj.

Vrste

Adrenoreceptorji so razdeljeni na dve podvrste:

• Alfa-1 receptorje, ki so lokalizirane na površini membrane postsinaptičnem nevronu, odgovornega za signale, ki se izvajajo z naslovom drugih kateholamine nevronov ali efektorske celice, vključno z nekaterimi žilnih celic. Posledica aktivnosti takih receptorjev je vazokonstrikcija.
• Alfa-2 receptorji, ki se nahajajo na površini membrane presinaptične nevrona nadzor generacije noradrenalina v sinaptični reži preko negativne povratne informacije, s čimer se zmanjša nastajanje noradrenalina, akumulirano v sinaptični reži.

Blokada receptorjev alfa-1 za gladke mišice odpravlja vazokonstrikcijo, ki jo povzročajo kateholamini. Po drugi strani pa alfa-2 receptorji, ki se nahajajo na presinaptične membrano nevronov, ne blokado, potem je celovitost povratno zvezo, izzove sproščanje noradrenalina.

Selektivni 1 (adrenoblockers) so antagonisti postsinaptičnih receptorjev. Takšna zdravila odpravijo aktivnost receptorja zaradi učinkov kateholaminov v obtoku in jih sproščajo nevroni.

Funkcije

Poleg vplivov na znižanje krvnega tlaka imajo zaviralci alfa (zdravila navedena spodaj) druge funkcije. To so srčni, metabolični, ekstrakardni terapevtski učinki. Znanstveno dokazana visoka učinkovitost zdravil v tej skupini pri zdravljenju sprememb v miokardiju, koronarnem sistemu, pri vplivu na beljakovine v prostati.

Extracardiac

• Stimulacija ledvične funkcije.
• Čiščenje bronhijev.
• Izboljšanje metabolnih procesov v genitourinarnem sistemu z benignim tumorjem prostate.

Zaviralci alfa imajo pozitiven učinek na zmanjšanje rasti tumorja in resnost impotence.

Srčni

• Zmanjšanje hipertrofije miokarda.
• Prilagodite srčni utrip.

Previdno zaradi negativnega učinka, ki se uporablja za srčno popuščanje in angino pektoris.

Presnova

• Zmanjšajte tveganje nastanka holesterične plošče.
• Zmanjšajte raven sladkorja (insulina) v krvi.

Kot smo že omenili, so pogosto alfa-blokatorji uporablja pri zdravljenju bolezni prostate pri moških.

Moška populacija, starejša od 50 let, pogosto trpi zaradi te vrste bolezni, pri čemer je prvo mesto prostatitis in adenoma prostate.

Te bolezni zelo negativno vplivajo na življenjski slog osebe kot celote. Stalne težave z uriniranjem, nelagodjem, postopno impotenco imajo določene težave pri moških vseh starosti. Poleg tega velja, da se zgoraj navedene bolezni hitro razvijajo. Pogosto brez kirurškega posega. Za zaustavitev akutne faze bolezni uporabite zdravila.

Za medicinsko intervencijo veljajo a-zaviralci, zaviralci 5-alfa-reduktaze.

Shema terapevtskega delovanja inhibitorjev

Širjenje mišičnega tkiva prostate se izzove predvsem s hormonskim ozadjem. Steroidna 5-alfa-reduktaza stimulira pretvorbo hormonskega testosterona v dihidrotestosteron v prostatalni votlini. Slednji nato pride v stik z jedrskim androgenim receptorjem v prostati in sproži izločanje parakrinskih rastnih dejavnikov, se premikajo tudi v prostato. Zaviralci alfa-blokatorjev 5-alfa-reduktaze lahko v tej situaciji pomagajo.

Prekomerna proizvodnja dihidrotestosterona povzroča številne hude bolezni, kot so benigni rak prostate, neoplazmi raka in druge urološke bolezni prostate. V tem času se kot zdravilo za zdravljenje uporabljajo 5 zaviralcev alfa-reduktaze. Njihov kurativni učinek je blokada reduktaze, ki s tem znižuje raven dihidrotestosterona, kar povzroča razpršene spremembe v prostati.

Najbolj priljubljena zdravila v tej skupini sta Finasteride in Dutasteride. Imajo podoben terapevtski učinek, se razlikujejo v času izpostavljenosti in režimu dajanja.

Zaviralci blokatorjev 5-alfa-reduktaze lahko kupite v lekarni po receptu zdravnika.

Toda kljub visoki učinkovitosti se zdravila uporabljajo previdno in ne v vseh primerih zaradi velikega števila negativnih pojavov in kontraindikacij.

Glavni stranski učinki sprejema

• Po uporabi zdravil za znižanje krvnega tlaka obstaja možnost hipotenzije.
• Slabost, glavoboli, omotica.
• Srčne palpitacije, zasoplost.
• Bolečine v mišicah, šibkost.
• Učinek sedacije.
• Zastajanje tekočine, oteklina.
• Bolečina v želodcu in črevesju.
• Težavnost dihanja skozi nos, žejo.
• Pogosteje pri ženski polovici prebivalstva je stimulacija mehurja, pogosto nagnjenost k uriniranju.

Zato je treba zaviralci alfa-beta vzeti previdno.

Ena izmed najhujših posledic je posturalna hipotenzija, ki se lahko pojavlja že z enkratnim odmerkom zdravila. Njeni prvi znaki se pojavijo po pol ure ali uro po zdravljenju. To velja predvsem za Prazozin. Za preprečitev tega neželenega učinka je potrebno zdravilo predpisati glede na rastoči dnevni vnos in po možnosti ponoči.

V povezavi z zgornjimi neželenimi učinki so zaviralci alfa predpisani v kombinaciji z diuretiki, da se prepreči zadrževanje tekočine in zdravljenje bolečin, da se lajšajo simptomi bolečin.

Zdravila te skupine so predpisana kot samostojno zdravljenje in sočasno z drugimi zdravili za zdravljenje različnih bolezni.

Bolezni

Številne bolezni, pri katerih se uporabljajo zaviralci alfa:

• V boju proti hipertenziji v kompleksni terapiji, kot sredstvo za doseganje pospešenega terapevtskega učinka.
• Benign tvorba v prostati.
• Diabetes mellitus.
• Feohromocitom.
• Maligna neoplazma v prostati.

Kontraindikacije

V katerih primerih niso predpisani zaviralci alfa in beta?

Glavne kontraindikacije za jemanje zdravil so:

• nizek krvni tlak;
• dehidracija;
• terapija z uporabo diuretikov;
• različne srčne pomanjkljivosti;
• kronična srčna odpoved;
• bronhialna astma;
• motnje srčnega ritma.

Ne nosite takšnih zdravil, če nosite plod in med dojenjem, ker ni bilo natančnih laboratorijskih raziskav o tej temi.

Alfa-blokatorji v adenoma

Glavna zdravila te skupine, ki se uporabljajo za zdravljenje adenoma:

• "Uroksataral."
• "Kardura."
• "Gitrin".
• "Rapaflo."
• Flomax.

Osnova teh zdravil so zaviralci alfa. Seznam se nadaljuje.

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja takih zdravil v boju proti adenomu je preprost, razbremenijo ton mišic prostate in mehurja, s čimer prispevajo k reliefu uriniranja.

Takšna zdravila predpisajte z zdravniškim programom z individualnim odmerkom, ki ga vzamete enkrat ali dvakrat dnevno.

Predpisati zdravila za kategorije bolnikov z napredovalo boleznijo, ki imajo težave pri uriniranju, šibkejša zdravila pa niso imela ustreznega učinka.

Glavni terapevtski učinek se začne pojaviti po tednu zdravljenja. Po 14-21 dneh je bistveno olajšanje bolnikovega stanja.

Posebna navodila

Pri visokem terapevtskem učinku se zaviralci alfa in zaviralci 5-alfa reduktaze vzamejo v parih. Podatki o visoki učinkovitosti uporabe seznanjenih pripravkov so pridobljeni kot rezultat medicinskih kliničnih študij.

Priporočljivo je kombinirati zgoraj navedena zdravila skupaj z drogami ali prehranskimi dodatki proti impotenci. Lahko poveča terapevtski učinek blokatorjev, kar je nezaželeno. Posledica je lahko močno znižanje krvnega tlaka.

Druga negativna posledica jemanja zaviralcev alfa za zdravljenje uroloških bolezni je lahko ejakulacija v votlini mehurja. To ne povzroča negativnih posledic za splošno zdravstveno stanje.

Pri uporabi zdravil te skupine za nadzor adenoma je priporočljivo uporabljati druga zdravila za znižanje krvnega tlaka. Sprejeti kot element kompleksne terapije, so morda manj učinkoviti pri zdravljenju hipertenzije.

Pri bolnikih, pri katerih se ne boli hipertenzivna bolezen pri boju proti spremembam prostate žlez alfa-blokatorjev, je priporočljivo, da nenehno spremljate raven krvnega tlaka.

Previdnostni ukrepi za jemanje zdravil

• Zdravila, ki vsebujejo zaviralci alfa, je treba uporabljati izključno za zdravnika. Zdravnik mora določiti odmerek, trajanje sprejema.
• Zdravljenje z uporabo takih zdravil je treba izvajati pod nadzorom zdravnika ali v stenah zdravstvene ustanove.
• Če se pojavijo neželeni učinki, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.
• Ne spreminjajte odmerka v smeri povečanja samega sebe.
• Sprejem drugih zdravil hkrati z zaviralci alfa bi morali biti dogovorjeni z zdravnikom, ki se je udeležil.
• Ne uporabljajte zaviralcev alfa kot nujnega zdravljenja za hipertenzijo brez posvetovanja z zdravnikom.
• Ne jemljite zdravila z zamudo ali z razčlenjeno embalažo, poškodujete trdo ovojnico tablet.
• Pridobite droge izključno v licenčnih lekarnah.
• Pri jemanju zdravila zgoraj omenjene skupine, neprekinjeno čez dan in pred spanjem, izmerite raven krvnega tlaka.
• Če jemljete zdravila z visokim krvnim tlakom med nosečnostjo, se morate dogovoriti z zdravnikom.

Pomembno je razumeti, da prevelik odmerek takšnih zdravil lahko povzroči neželene posledice.