Simvastatin: navodila za uporabo, analogi in pregledi

V zadnjem času vse pogosteje zdravniki priporočajo, da bolniki, ki trpijo zaradi povečane koncentracije holesterola v telesu, (seveda po navodilih) "Simvastatin". Pri relativno nizki ceni ima zdravilo široko paleto učinkovitosti in razmeroma majhen seznam neželenih učinkov. Vendar pa jim ni treba samostojno zdraviti - to lahko vodi do najbolj neželenih posledic in škode za zdravje.

Splošne informacije

Zdravilo "Simvastatin" proizvaja več podjetij, domačih in tujih. Stroški enega paketa - od 40 rubljev in več. Večinoma so proizvodi ruskih proizvajalcev cenejši, vendar proizvedeni, na primer, na Češkem, bo stalo več kupcev. "Simvastatin" spada v razred zdravila za zniževanje lipidov, Sposobnost zaviranja aktivnosti reduktaze HMG-CoA.

Vsi proizvajalci v navodilih za "Simvastatin" opisujejo, kako izgleda orodje. Zdravilo se da v obliki tablet. Vsak vzorec je okrogel, konveksan na obeh straneh, pobarvan v različnih odtenkih rumene barve, notranjost pa napolnjena z belo materijo. Za zdravilno učinkovino je več dozirnih oblik: 10, 20, 40 mg. Proizvajalci pakirajo tablete v pretisne omote ali pločevinke polimerov, ponavadi neprozorne ali temne. "Simvastatin" se lahko shrani v stekleno posodo.

V kartonski škatli je navodila za simvastatin in eno banko s tabletami ali več pretisnimi omoti. Natančno število odmerkov mora vsebnost aktivne snovi določiti proizvajalec na zunanji strani embalaže. Kupec si lahko ogleda te informacije še pred poravnavo s blagajnikom v lekarni. Embalaža vsebuje tudi ime proizvajalca, rok uporabnosti izdelka in pravila za njegovo sproščanje. Zdravilo "Simvastatin" se prodaja izključno po predpisih zdravnika. Dokument mora biti registriran v predpisanem vrstnem redu, potrjen s podpisom in pečatom zdravnika.

Kaj je notri?

Navodila za zdravilo Simvastatin kažejo, da ena tableta vsebuje aktivno spojino, katere ime je dalo ime zdravilu - simvastatin. Natančna količina te snovi za eno tableto je navedena na embalaži pripravka, viale in pretisnih omotih. Poleg tega je proizvajalec uporabil pomožne komponente za poenostavitev uporabe zdravila in povečanje njegove učinkovitosti. Osebe, ki trpijo zaradi nestrpnosti, morajo preučiti celoten seznam snovi za vse spojine, ki se uporabljajo v farmacevtski industriji. Trenutni seznam za določeno različico sproščanja je na voljo v navodilih za uporabo simvastatina. Običajno se uporabljajo:

• laktoza;
• škrob;
• limona in askorbinske kisline;
• celuloza;
• smukec;
• magnezijev stearat;
• aerosil;
• makrogol;
• alkohol;
• barvila.

Farmakološke odtenke

Sredstvo spada v razred zniževanja lipidov. Izhodni material za njegovo proizvodnjo je aspergilus, predelan z uporabo specifičnih encimov. Končni proizvod sintetičnega izvora je neaktiven lakton. V navodilih za uporabo zdravila "Simvastatin" je navedeno: le, ko je v telesu, se snov hitro podvrže predelavi (hidrolizi). Ta reakcija ima za posledico nastanek specifičnega metabolita, ki kaže farmakološko aktivnost.

Hidroliza produkt simvastatina inhibira aktivnost HMG-CoA reduktaze, in s tem izgubi snov, ki sproži tvorbo mevalonat, ki je mogoče prevzeti nadzor nad procesom zgodnje sintezni holesterola. Navodila za uporabo "Simvastatin" proizvajalec pozoren na poseben učinek spojine na kemične reakcije - kljub zmanjšanju proizvodnje holesterola, uporaba droge ne povzroča kopičenje sterolov, z možnostjo, da onesnaži osebo.

HMG-CoA, brez sodelovanja pri nastanku holesterola, pretvorimo v acetil-CoA, to je snov, ki sodeluje pri številnih biokemičnih reakcijah.

Značilnosti zdravila

Navodila za uporabo simvastatina navajajo, da se pod vplivom aktivne spojine deaktivirajo reakcije, ki omogočajo proizvodnjo holesterola (ti procesi se pojavijo v jetrih). Hkrati se stimulira videz številnih receptorjev, občutljivih na maščobne strukture z nizko gostoto (LDL), to je zaseg teh elementov, njihovo katabolizem. Študije so pokazale, da to privede do zmanjšanja cirkulacijskega sistema trigliceridov, maščobnih struktur z nizko gostoto, zelo nizke gostote in celotnega holesterola.

Klinične opazke dokazujejo, da se pri pravilni uporabi simvastatina povečajo relativni indeksi lipoproteinov visoke gostote. Aktivna spojina ne povzroča mutacij genov.

V navodilih za zdravilo Simvastatin (20 mg in druge oblike odmerjanja) proizvajalec navaja, da se lahko zdravilni učinek opazuje do konca drugega tedna zdravljenja. Največja učinkovitost tečaja je mogoče videti na 28-42 dan programa. Ta učinek traja dlje časa, pacient pa vzame zdravilo. Na koncu programa se kazalniki postopoma vrnejo na prvotne vrednosti.

Kinetika zdravil

Navodilo za tablete "Simvastatin" pravi, da je absorpcija aktivne spojine blizu 100%. Najvišja koncentracija v cirkulatornem sistemu je dosegljiva po 1,3-2,4 ure. Po 12 urah v plazemski komponenti krvi simvastatin postane manj za 90%. Biološka razpoložljivost je ocenjena na manj kot 5%, sposobnost povezovanja s plazemskimi proteini pa doseže 95%.

Proizvajalec v navodilih za uporabo simvastatina 40 mg, 10 in 20 mg kaže, da so zdravila, ki vstopajo v telo, dobavitelj neaktivne snovi, ki se hidrolizira v tkivih telesa. Produkt reakcij je beta-hidroksi kislina. Poleg tega se oblikujejo specifični metaboliti, ki nimajo farmakološkega učinka.

Presnovne procese so lokalizirane predvsem v jetrih, nadaljujejo z uporabo več izoencimov. Ocenjeno je, da je razpolovna doba za aktivne produkte reakcije 1,9 ure. V navodilih za uporabo zdravila "simvastatin" (20 mg in druge variante sproščanja) je indicirano, da se 60% celotne količine izloča skozi črevesni trakt, do 15% z ledvicami. Ta dejstva je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila osebam, ki imajo pomanjkanje funkcionalnosti in kroničnih bolezni različnih sistemov in organov.

Kdaj bo to pomagalo?

V skladu z navodili, zdravilo "Simvastatin" prikazana v hipoholesterolemnih različnih vrst (2a, 2b, mešani obliki), dedna in ki niso pogodbenice, heterozigotnimi, če prehrana in drugi pristopi niso zdravili ne zadostuje za spremljanje uspešnosti holesterola v krvi.

Nekateri se sprašujejo, kakšen pritisk naj bo "Simvastatin" v skladu z navodili za uporabo. Zdravilo ne pomaga pri povečanem ali zmanjšanem krvnem tlaku, vendar je učinkovito, če je oseba doživela srčni napad, srce trpi zaradi ishemije, saj preprečuje ponovitev te situacije.

"Simvastatin" je indiciran, če je potrebno, da izgubite težo, če prehrana, telesna vadba in druge podobne metode ne kažejo izrazitega učinka. Zdravilo je dovoljeno le, če je verjetnost koronarne ateroskleroze ocenjena kot nadpovprečna.

Navodila za uporabo "simvastatin" (10 mg, 20 mg, 40 mg), je navedeno na učinkovitost rabe agent v kombinaciji hipertrigliceridemijo, hiperholesterolemijo, če ne morejo popraviti bolnikovo non-drog pristope prehrana obremenitve.

"Simvastatin" omogoča zmanjšanje stopnje napredovanja ateroskleroze koronarnih žil, zmanjšuje verjetnost motenj srca in posod.

Kategorično ne!

Navodila za uporabo tablete "Simvastatin" so prepovedana ljudem, ki trpijo zaradi jetrnih bolezni v akutni fazi, in vztrajno zvišano aktivnost jetrnih transaminaz, če je nemogoče ugotoviti vzrok tega dejstva. Zdravila ne uporabljajte pri boleznih tkiva skeletnega mišičnega tkiva, vključno z miopatijo.

Navodila za uporabo tablet "Simvastatin" kažejo, katere snovi v farmacevtski industriji ni mogoče kombinirati:

• ketokonazol;
• itrakonazol;
• klaritozo, telitro-, eritromicin;
• nefazodon;
• vse tlačne izoencimov snovi CYP3A4;
• HIV-inhibirajoče proteazne spojine.

Kontraindikacije za jemanje zdravila vključujejo:

• pomanjkanje laktaze;
• sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
• otroka;
• dojenje;
• mladoletna starost;
• povečana občutljivost na droge statinske skupine v preteklosti;
• nestrpnost vseh spojin, ki jih uporablja proizvajalec pri izdelavi simvastatina.

Poseben primer

Če obstajajo dokazi, so navodila za uporabo zdravila "Simvastatin" dovoljena osebam, ki so zasvojene z alkoholnimi pijačami. Uporaba zdravil je mogoča le, če je mogoče vzpostaviti nadzor nad bolnikovim stanjem. Posebno oskrbo zaslužijo tudi bolniki, če so v zgodovini bolezni:

• okvarjena ledvična funkcija;
• bolezni jeter;
• zaznana ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min);
• nenadzorovana epilepsija;
• kršitev ravnotežja vode, elektrolitov v hudi obliki;
• nizek krvni tlak;
• zaznane motnje metabolizma, delovanje endokrinega sistema;
• miopatija;
• akutne nalezljive hude bolezni;
• nekroza mišic okostja v akutni obliki;
• velika operacija, travma.

Določene omejitve veljajo za uporabo fibratov, vendar je zadevno zdravilo dovoljeno, če je to očitno. Navodila za uporabo simvastatina kažejo na izjemen primer uporabe fenofibrata.

Zdravilo Simvastatin pod nadzorom zdravnika se lahko uporablja v kombinaciji s sokom grenivke, verapamilom, ciklosporinom, nikotinsko kislino v gramih in več na dan. Zdravilo "Simvastatin" je dovoljeno bolnikom, starejšim od 65 let, vendar le z možnostjo spremljanja vitalnih telesnih funkcij. Enake omejitve veljajo za kombinacije z:

• amiodaron;
• diltiazem.

Pravila sprejema

Tako kot vsi kolegi, ki temelji na simvastatin, "Simvastatin" (navodila pozoren na to), je učinkovito le, če je v času zdravljenja upoštevati posebno dieto, zmanjšanjem vnosa holesterola v telesu. Stroge omejitve veljajo za celoten potek zdravljenja.

Zdravilo "Simvastatin" je namenjeno za oralno uporabo. Kapsule je treba umiti z vodo. Ne potrebujete vezave na obrok. Trajanje zdravljenja in odmerjanje določi zdravnik na podlagi značilnosti diagnoze, bolnikovega stanja, posameznih specifičnih zahtev za tečaj.

Pri hiperholesterolemiji je "simvastatin" predpisan v količini 580 mg na dan. Običajno začnite z 10 mg, jih uporabite za hrano naenkrat. Priporočljivo je, da vzamete tableto zvečer. Trajanje sprejema - štiri tedne. Zato se naredi krvni test za vsebnost različnih maščobnih struktur in se odloča za zmanjšanje ali povečanje odmerka. V večini primerov je dovolj velik odmerek 20 mg. Simvastatin alkaloid se uporablja v skladu s podobnimi pravili. Navodila za njega in običajni simvastatin sta zelo podobni, saj je aktivna komponenta enaka.

Če jemlje zdravilo v količini 40 g, vendar ni nobenega kliničnega učinka, je smiselno, da se zdravilo spremeni. Kot je razvidno iz navodil za uporabo, lahko "Simvastatin Alkaloid", "Simvastatin", kadar se uporabljata v odmerku, ki je višji od navedenega, lahko povzroči miopatijo z visoko stopnjo verjetnosti.

Dovoljeno je uporabljati 80 mg aktivne sestavine, če polovica prostornine ne dopušča doseganja določenega cilja (LDL-C).

Diagnosti in odmerki

Če se iz homozigotne kategorije ugotovi družinska hiperholesterolemija, se priporoča navodila za uporabo zdravila Simvastatin Alkaloid, Simvastatin v količini 40 mg. Celoten odmerek se uporablja enkrat, tik pred spanjem. Če ta številka ni dovolj, lahko podvojite sprejete količine in jih razdelite na tri stopnje: 20 mg zjutraj, isti dan in dvakrat toliko - pred spanjem. Da bi povečali učinkovitost seveda, se zdravilo kombinira z aferezo LDL, drugimi metodami in sredstvi za zniževanje koncentracije maščobnih frakcij v cirkulacijskem sistemu.

Če se odkrije ishemija, se lahko "simvastatin" uporablja za hiperlipidemijo in če takega diagnoza ni. Pravila za sprejem so predpisana v navodilih za uporabo. V pregledih je simvastatin običajno predstavljen kot zdravilo, ki kaže izrazit učinek tudi v majhnem odmerku, čeprav se zdravljenje začne z 20 mg dnevno zvečer. Če v določenem primeru to ne daje želenega rezultata, dvakratno povečajte obseg, ki ga bolnik uporablja.

Obe pregledi in navodila za uporabo simvastatina vsebujejo sklicevanje na potrebo, da vzdržijo štiri tedne med spremembami odmerka. Zmanjšanje volumna bolnika je lahko, če se zaznajo maščobe z nizko gostoto v količini, ki je manjša od 75 mg / dl. Indikatorji celotnega holesterola, ki kažejo, da lahko zmanjšate odmerek - 140 mg / dl in manj.

Odmerjanje in združljivost

Če je bolnik dodeljen pripravke nikotinska kislina bolnik prehaja tečaj, v okviru katerega so ciklosporin, danazol, gemfibrozil, nekatere druge spojine, največji odmerek simvastatina na dan - 10 mg. Da bi preprečili škodljive učinke zdravljenja, morate obvestiti zdravnika o vseh zdravilih, ki bolnik uporablja. Zdravnik bo prilagodil odmerek, ki temelji na teh informacij.

Če se bolnik imenuje diltiazem, je dovoljen dnevni odmerek zdravila Simvastatin v količinah do 40 mg.

V kombinaciji z verapamilom, amiodaronom, je največji odmerek na dan 20 mg.

Kot je navedeno v pregledih, navodilo "Simvastatin" (dovolj jasno in podrobno) vsebuje navedbe o posebnem pristopu za prejemanje sredstev s strani oseb, ki so v hudi obliki ugotovile ledvično insuficienco. Z zmerno stopnjo ali rahlo motnjo prilagoditve glasnosti niso potrebne. Ne zmanjšajte odmerka, ki temelji na napredni starosti bolnika. Z očistkom kreatinina manj kot 30 ml na minuto se "simvastatin" predpiše v količini 10 mg na dan. Če ta obseg ne kaže želenega učinka in se zahteva povečanje odmerka, je korekcija dovoljena samo, če je mogoče spremljati bolnikovo stanje.

Negativne posledice

Pregledi in navodila za uporabo zdravila Simvastatin vsebujejo sklicevanja na možnost pojava neželenih učinkov pri jemanju zdravila. Najpogosteje se pojavijo motnje spanja. Nekateri bolniki imajo omotico in omotico. Simvastatin lahko povzroči:

• splošna šibkost;
• astenija;
• miastenija gravis;
• Nevropatija;
• slaba zaznava okusa, vizualne podobe;
• motnje blatu;
• bolečine v želodcu;
• slabost in bruhanje;
• povečana sestava plinov;
• kožne alergijske reakcije;
• povečana občutljivost, izražena z različnimi manifestacijami;
• aktivacija jetrnih transaminaz;
• miopatija;
• mialgija;
• kratka sapa;
• artritis;
• artralgija;
• povečana občutljivost na svetlobo;
• odpoved ledvic v akutni obliki.

Nekateri opozoriti, pri bolnikih, ki "simvastatin" motnje v frekvenci, srčni utrip stopnji, in zmanjšano moč. V navodilih proizvajalec zagotavlja popoln seznam vseh možnih neželenih učinkov. Seznanjeni z njimi in zdravnik predpiše zdravilo sestavo bolnika. Zdravnik je takoj uvaja v teku, kako se obnašati, ko se telo odzove negativno tablete, v katerih je treba sprejem zadeva ustavi, in ko - zmanjšati odmerek, ali prezreti, da sprejme ukrepe za lajšanje neprijetnih simptomov.

Preveč!

Preveliko odmerjanje je precej težko opaziti, ker ni posebnih simptomov, ki bi to kazali. Študije so bile izvedene z uporabo hrane do 450 mg, pri čemer niso mogli identificirati nobenih posebnih manifestacij. Aktivna sestavina zdravila nima protistrupa. Če se ugotovi, da je bilo zdravilo vzeto v prevelikem obsegu, je potrebno izpirati želodec in izzvati bruhanje. Ti ukrepi so učinkoviti v bližnji prihodnosti po uporabi zdravila, medtem ko se še niso absorbirali. Pacientu je prikazano aktivno oglje, ob odvajanju odvajal.

Na podlagi simptomov prevelikega odmerka predpisujejo terapijo za njihovo olajšanje. Poleg tega so pacienta nadzorovali, redno preverjali delovanje jeter in ledvic. V krvnem serumu se preverjajo parametri kreatin-fosfokinaze, splošni ukrepi pa so določeni po presoji zdravnika, da bi pravilno in vzdrževali funkcionalnost organizma.

Če je prevelik odmerek povzročil miopatijo, rabdomiolizo, odpoved ledvic v akutni obliki, kapriramo v žilo natrijev bikarbonat, diuretike. Če ugotovite povečano raven kalija, morate v veno uporabiti kalcijev klorid ali glukonat. Obstaja zelo bolno stanje bolnika, predpisujejo hemodializo.

Nujnosti uporabe

Na začetku terapevtskega poteka je opaziti povečano aktivnost jetrnih encimov. Ta pogoj kmalu poteče in ne zahteva posebnih ukrepov. Da bi bila terapija pravilna, je pred začetkom zdravljenja natančno preučila delovanje jeter. V prihodnosti tudi redno odstranjujemo glavne kazalnike, spremljamo spremembe. V prvem četrtletju leta od začetka uporabe zdravila se delovanje jeter spremlja vsakih šest mesecev, nato pa se intervali podaljšajo na dva meseca. Od drugega leta dalje je za sprejem zdravila Simvastatin potrebno dvakrat letno preverjati jetra. Če je odmerek formulacije povečan, je potreben dodaten nadzor.

Če je bolnik "Simvastatin" predpisan v količini 80 mg na dan, se jetrna funkcija preverja vsake tri mesece. Če aktivnost jetrnih encimov presega normo trikrat, medtem ko je narava sprememb ocenjena kot trajna, je treba zdravljenje preklicati.

Verjetnost rabdomiolize, odpoved jeter v akutni obliki je večja, če se "simvastatin" uporablja proti ozadju:

• akutne nalezljive bolezni;
• nizek krvni tlak;
• hude presnovne motnje;
• poškodb;
• glavne operacije.

Če je visoka raven holesterola spremlja hipotiroidizem, ledvične bolezni, ki jih je treba najprej sprejeti ukrepe za odpravo osnovne bolezni, in šele nato začeti zdravljenje normalizirati stopnje holesterola v krvi (če bo še vedno potrebno).

Uporaba simvastatina vedno spremlja verjetnost miopatije, kar pa lahko povzroči rabdomiolizo, odpoved ledvic v akutni obliki. V večji meri to tveganje vpliva na tiste, ki že trpijo zaradi odpovedi ledvic, zlasti v hudi obliki, kot tudi pri bolnikih, ki so v teku fibratov, makrolidov in nekaterih drugih zdravil.

Menimo, da povečano tveganje miopatije pri ženskah, pacientih nad 65 let in tistih, ki imajo hipotiroidizem, ni mogoče popraviti. Pri imenovanju tečaja zdravnik pacientu pojasni, kaj so najpomembnejši znaki miopatije, kaže na potrebo po nujnem obisku klinike, če je zaskrbljen zaradi vročinskega stanja, bolečine, mišične oslabelosti.

Funkcije tečaja

Nad verjetnostjo neželenih učinkov, če med sprejemom zdravila Simvastatin pacient uporablja sok grenivke.

Ne uporabljajte opisanih tablet, če je ugotovljena hipertrigliceridemija prve, četrte ali pete vrste.

Da bi pravočasno prepoznali miopatijo, je pomembno, da se nenehno pregledujejo, da bi ugotovili parametre kreatin-fosfokinaze v krvnem serumu. Če so vrednosti nad normalno desetkrat ali več, se zdravilo prekliče.

Kot so pokazali testi, je zdravilo Simvastatin učinkovito tako kot glavno zdravilo za zdravljenje kot pomožno, če bolnik uporablja sekvestracije za žolčne kisline.

Če je bolnik pomotoma zamudil drug sestanek, morate nemudoma povrniti zamujeno, komaj je bilo videti dejstvo. Če boste prehod lahko videli le en dan po predpisanem času, uporabite en odmerek (dva odmerka so istočasno prepovedana).

Kako nadomestiti: analogi

Navodilo "Simvastatin" kaže, da je zdravilna ucinkovina zdravila simvastatin. Pri izbiri analogov najprej preučujejo zdravila, ki temeljijo na isti spojini. Trenutno se uporablja povpraševanje:

• "Simvor".
• Simgal.
• Zokor.

Dober ugled imajo zdravila "Ovenkor", "Aktalipid". Včasih zdravniki priporočajo, da če ne morete dobiti recepta, prenehajte z uporabo sredstev "Sincard", "Atherostat".

Izbira analoga mora nujno biti dogovorjena s zdravnikom. Samozaprava lahko povzroči neučinkovitost seveda, ki povzroči škodo bolniku.