Statini zadnje generacije: prednosti, cene, ocene

Priprave razreda statinov so sintetizirane kot sredstvo za zmanjšanje serumskega holesterola in zmanjšanje tveganj za kardiovaskularno zdravje. Dolgo časa so raziskovalci in zdravniki delali samo z zdravili "Lovastatin", "Pravastatin", "Simvastatin", "Fluvastatin". Nato so bili sintetizirani »Atorvastatin« in »Rosuvastatin« - to sta statini zadnje generacije ali najbolj učinkovite droge v tej kategoriji. Razvija se tudi razvoj novih, to je še varnejših in učinkovitejših statinov, med katerimi je največja priljubljenost Pitavastatin.

Splošne farmakološke značilnosti statinov

Vsi statini sodijo v kategorijo zdravil, ki vplivajo na metabolizem lipidov v človeškem telesu. V Ljubljani anatomsko-terapevtsko-kemična klasifikacija zdravil so označeni s kodo C10AA in pripadajo zaviralcem HMG-CoA reduktaze. Zavirajo aktivnost tega encima, motijo ​​sintezo holesterola, kar bistveno zmanjša količino seruma. To statinsko delovanje vam omogoča doseganje priporočenih koncentracij lipidov nizke gostote v krvi.

Takšni učinki lahko bistveno zmanjšajo hitrost razvoja aterosklerotičnega plaka. Tudi zdravila preprečujejo njen videz. Tudi če je na voljo v dragoceno učinek statinov: se stabilizirati endotelij aterosklerotične plaka, v zvezi s tem bistveno zmanjša verjetnost koronarne tromboze, ki deluje z različnimi mehanizmi, kot antitrombocitno terapijo. Poleg tega skupna uporaba teh sredstev omogoča nadaljnje zmanjšanje verjetnosti srčnega napada. Zato je statistično določena cena v celoti utemeljena.

Značilnosti klasifikacije statinov

Obstaja več pristopov k ločevanju drog v razrede. Lahko jih upoštevamo s stališča sinteznih značilnosti. Tudi, ker zdravljenje z različnimi statini zahteva dajanje v različnih odmerkih, je smiselno uvesti razvrstitev na podlagi priporočenih odmerkov. Razvrstitev po generaciji je naslednja:

• I generacija: "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• 2. generacija: "Fluvastatin".
• Tretja generacija: "Cerivastatin", "Atorvastatin".
• IV generacije: "Pitavastatin", "Rosuvastatin".

Vsi statini so razdeljeni na umetne, sintetizirane iz surovin in naravne. Slednje vključujejo Lovastatin, Pravastatin in Simvastatin. Sintetični so vsi drugi zdravili: "Fluvastatin", "Atorvastatin", "Rosuvastatin" in "Pitavastatin".

Klasifikacija statinov glede na odmerjanje zdravila

Vsa razredna zdravila, vključno z najnovejšo generacijo statinov, lahko razumno razdelimo na majhne odmerke (do 8 mg), srednje doze (10-40 mg) in velike odmerke (40-80 mg). Zlasti:

• pripravki z visokimi odmerki ("Atorvastatin", "Lovastatin", "Fluvastatin");
• zdravila (Simvastatin, Pravastatin, Rosuvastatin);
• zdravila z nizkimi odmerki ("Pitavastatin").

Ta razvrstitev odraža možnosti predpisovanja zdravil in njihove terapevtske širine. Zlasti zdravila visoke učinkovine učinkujejo na velike količine in se dobro prenašajo. Zdravila razen zdravila Rosuvastatin se v večjih odmerkih slabše prenašajo, vendar imajo dober učinek.

Srednedozny statin "rosuvastatin" lahko dajemo v visokih odmerkih (80 mg), če je potrebno, čeprav zaradi dovolj popolne znižanje celokupnega holesterola in frakcije z nizko gostoto, ki se pogosto ne zahteva. "Pitavastatin" in zahteva imenovanje v najmanjših količinah, zaradi česar so tveganja njegovih neželenih učinkov veliko večkrat kot pri razrednih analogih.

Zgodovina razvoja in vnos statinov

Zgodovina statinov je zelo dvoumna. Na začetku je njihov razvoj močno oviral pomanjkanje znanja o metabolizmu holesterola in verjetnosti razvoja ateroskleroze, odvisno od ravni lipidov v krvi. Še več, ko sintetiziramo gopoholesterinemicheskie pomeni, da inhibira mikrofloro v kulturah modele, ki so namenjeni, da dobimo čisto penicilin. Odkritje učinka proti holesterolu številnih snovi, ki jih proizvajajo glive, je omogočilo proučevanje statinov.

Prvi statin je bil kompaktin in ni bil uveden v klinično prakso zaradi številnih nasprotujočih si mnenj o njegovih učinkih. Izločena je iz kulture Penicillium cetrinium. Nato Monaclin K, patentiran februarja 1979, je bil izoliran iz ruševine Monascus. Junija 79. so patentirali mevinolin, ki je kasneje postal znan kot "Lovastatin". To zdravilo je bilo uporabljeno v kliniki, po katerem so bili izolirani ali sintetizirani statini zadnje generacije.

Veliko nasprotnih mnenj je zaviralo razvoj statinov, po katerem je bilo odločeno, da opravijo obsežne klinične teste. Do danes je bila največja in najkoristnejša študija o študiji preživetja skandinavskih simvastatinov. Skrajšano ime je "4S". V celoti je zavrnil možnost razvoja rakotvornih bolezni, povezanih z jemanjem zdravil, in dokazala, da njihova uporaba bistveno podaljša pričakovano življenjsko dobo in zmanjša pojavnost akutnih koronarnih patologij.

Povzetki v korist statinov

Ko je začetna koncentracija celokupnega holesterola 7,4 mmol / l, statin zdravljenje in dosegli raven 5,4 mmol / L znatno zmanjša tveganje za smrt zaradi kardiovaskularnih dogodkov za 40% v naslednjih 5 letih. Številne druge študije so pokazale, da znižanje skupne vsebnosti holesterola samo 1 mmol / L za petino zmanjša verjetnost koronarne tromboze in s tem srčni napad ali kap.

Glede na statine, prednosti in slabosti, o katerih govori veliko delavcev in bolnikov, lahko razumemo na naslednja dejstva: lahko predpiše droge že v starosti 40 let in več, ter zmanjšuje tveganje za bolezni srca - racionalno taktiko podaljšuje življenje. In ker je cena za cepivo statin zelo dostopna, se lahko ta zdravila, ki so dokazala svojo učinkovitost, brez škode za svoj proračun. Seveda so statini zadnje generacije veliko dražji, čeprav je isti "Rosuvastatin" načeloma povsem dostopen za pacienta. In najcenejša oblika je zdravilo "Mertenil".

Primerjalne značilnosti: prednosti in slabosti

Ocenjevanje statinov, za njih in proti njim, je zelo enostavno reči. Argumenti so značilnosti njihovega terapevtskega učinka: zmanjšanje holesterola v krvi in ​​njene frakcije z nizko gostoto, preprečevanje tveganj akutnih dogodkov in pomoč pri njihovem zdravljenju. Vendar pa taka zdravila, kot statini, obstajajo tudi kontraindikacije. Obstajajo neželeni učinki, ki posredujejo argumente proti uporabi.

Pri zdravljenju statinov obstaja tveganje za miopatijo. Verjetno ga posreduje inhibicija sinteze holesterola, ki jo potrebujejo mišice. Pogostost tega učinka je izjemno nizka, čeprav se poveča s skupnim sprejemom z drugimi zdravila za zniževanje lipidov. Obstaja tudi nevarnost onkološke patologije jeter, čeprav je verjetnost takšne bolezni, kot kažejo nedavne študije, izredno majhna. Poleg tega je bilo dokazano dejstvo, da so druge bolezenske dejavnike povzročili onkološke bolezni. Zato bi morale v skupini zdravil "statin" kontraindikacije prepovedati skupni vnos teh zdravil z drugimi zdravili, ki pomagajo zmanjšati koncentracijo maščob v celicah.

Stroški statinov najnovejše generacije

Statini najnovejše generacije so različni, čeprav so njihovi učinki vredni plačevanja. Edino drugo vprašanje je, da lahko rezultate njihovega delovanja dosežemo z uporabo cenejših razrednih analogov zgodnjih generacij. Zlasti za najobičajnejši statin IV generacije "Rosuvastatina" je cena približno takole:

• 600 rubljev za 40 mg tablete;
• 400-450 na tableto 20 mg;
• 300-350 za 10 mg tablete;
• 200 rubljev za 5 mg.

Paket vsebuje 30 tablet, kar je dovolj za mesečno zdravljenje, medtem ko so za mesečno zdravljenje "Pitavastatina" cene približno naslednje:

• tablete po 1 mg so stale približno 700-750 rubljev;
• tablete po 2 mg - približno 1000 rubljev;
• tablete 4 mg - približno 1500 rubljev.

Izbira med "Pitavastinom" in "rosuvastatin" temelji na štirih kriterijih: faktor cen, stopnja zmanjšanja lipoprotein z nizko gostoto, visoko gostoto povečanje lipoprotein polnosti, varnosti. Hitrost zniževanja holesterola in zvišanja HDL, kot tudi najboljše cene, izgleda kot "Rosuvastatin", medtem ko je bolj varno teoretično "Pitavastatin".

Slednji je dvakrat dražji kot "Rosuvastatin". Kljub temu je možno uporabiti druge, cenejše statine. Najbolj ekonomsko uspešen je bil Simvastatin. Zdaj je nadomestil "Atorvastatin", ki ga redno zamenjuje "Rosuvastatin" (njegova vrednost bo nujno padla). In če so cene za statine zadnje generacije previsoke za bolnike, je treba razmisliti o možnosti zdravljenja z zdravilom Atorvastatin ali Simvastatin. Mimogrede, večina raziskav je bila opravljena z "Atorvastatin".

Argumenti za uporabo statina pri starejših

Pred tem so kliniki nerado predpisovali statine pacientom, starejšim od 75 let. Razlog za to so bili naslednji dejavniki:

• jemlje več zdravil iz drugih razredov;
• vzajemno zadrževanje, da dodate še eno vrsto zdravil;
• odsotnost ali nizka skladnost zdravljenja;
• nepripravljenost samih pacientov, da kupujejo statine in jih uporabljajo zaradi pomanjkanja razumevanja njihovih učinkov.

Številne študije s simvastatinom, pravastatinom in atorvastatinom so pokazale pomembno zmanjšanje smrtnosti pri bolnikih, starejših od 75 let. Poleg tega je bilo zmanjšanje stopnje umrljivosti še višje kot pri bolnikih v starostnih skupinah 55-65 in 65-75 let. Zato za zdravila iz te kategorije (statini) strokovni pregledi nedvoumno potrdijo eno dejstvo.

Ta zdravila se lahko in je treba jemati v poznejši starosti, ne glede na to, ali so se že pojavile akutne vaskularne motnje. In bolniki, ki so zelo pomembna vprašanja za zmanjšanje tveganja smrti iz miokardni infarkt ali kap, morate razumeti, da je, če je zdravilo učinkovito in varno vsekakor vredno vzeti. Poleg tega je zdravljenje s statini postalo bolj dostopno in bo še naprej tako.

Značilnosti pregledov statinov zadnjih generacij

Pregledi bolnikov pri ocenjevanju kakovosti določenega generičnega statina niso indikativni, ker ne občutijo bistvenih sprememb pri zdravljenju. Izboljšanje lipidnega profila krvi se ne kaže na zdravje in nima zunanjih simptomov. Prepozna jo le lipidogram. Zato je pri oceni statina smiselno voditi mnenja strokovnjakov. In o zdravilih, v katerih je zdravilna učinkovina Pitavastatin, domači strokovnjaki ne morejo odgovoriti.

V klinični praksi v CIS "pitavastatin" zaradi visokih stroškov in zaradi prisotnosti "Rosuvastatina" in njenih generičnih zdravil ni uporabljen. Pripravki "Rosuvastatin", ki so navedeni zgoraj, imajo hitro ukrepanje: profil lipida se normalizira v 1-2 mesecih. V "Atorvastatinu" je ta čas en pol krat več. Tudi generiki zdravila Rosuvastatin so varnejši, saj se presnavljajo z dvema vrstama citokroma. Te informacije, ki jih danes vzamemo iz mnenj strokovnjakov, igrajo ključno vlogo pri izbiri statina v določenih kliničnih situacijah.

Splošni zaključki o statinah zadnjih generacij

Droge "pitavastatin" in "Rosuvastatin je sam" so najnaprednejši med predstavniki razreda statinov, za katerega je zbral veliko dokazov. Njihovi učinki so na splošno podobni tistim pri Atorvastatinu, vendar pa obstajajo tudi razlike. "Pitavastatin" in "rosuvastatin" omogoči, da doseže raven ciljne holesterola in lipoproteinov majhne gostote v nižjem odmerku kot "atorvastatin".

Poleg zgornje superiornosti statinov najnovejših generacij je pomemben še en vidik. Namreč: pri zdravljenju "Pitavastatina" in "Rosuvastatina" opazimo hitrejšo normalizacijo lipidov v krvi in ​​izločanje homocisteinemije. To je pomembno tako pri akutni koronarni patologiji kot pri kronični ishemični bolezni, ki jo povzroči koronarna ateroskleroza. Varnost uporabe statina je višja kot pri acetilsalicilni kislini. Kljub temu prisotnost kontraindikacij prepoveduje njihovo uporabo pri določenem kontigentu bolnikov (glejte splošne kontraindikacije).

Primeri zdravil

Zdravila, ki vsebujejo "rosuvastatin" na voljo pod naslednjimi imeni: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Vsi ti preparati so generiki "Crestor", ki je postal prvi rosuvastatin. Zdravilo, v katerem je zdravilna ucinkovina Pitavastatin, je registrirana kot "Livalo". Njegovi generiki so "Pitavas" in "Pivasta". V CIS ne pridejo, čeprav so registrirani v farmakopeji.

Povzetek

V skladu z razredom učinkov droge in analizo učinkovitosti njihove uporabe, je uporaba statinov upravičeno za stabilizacijo aterosklerotično plaketo in preprečiti njegovo obremenitev. Uporabljajo se tudi za zmanjšanje intenzitete ateroskleroze, ki vpliva na lipidni profil krvnega seruma. Zato je ta krog zdravil res potreben v kardiologiji. In kvalitativni statini zadnje generacije so že učinkovito sredstvo za preprečevanje smrtnih koronarnih trombozov.