Makrolidi - antibiotiki / Splošne značilnosti in uporaba

Makrolidi - antibiotiki, od katerih struktura razkrila makrociklična obroc. Njihova odvisno od števila atomov ogljika, ločenih z 14-členski (klaritromicin, Roxithromycina, eritromicin), 15-členski (azitromicin), 16-členski (josamicin, midekamicin, spiramicin). Te snovi so najbolj aktivni slabo znotrajcelični paraziti (Chlamydia, mikoplazme Legionella, Campylobacter) in po Gramu pozitivni koki (aureus piogenez). Makrolidi so antibiotiki, povezani z najmanj strupenimi spojinami.

V zadnjem času je prišlo do povečanja mikrobne odpornosti na delovanje te skupine zdravil. Znanstveni dokazi kažejo, da v nekaterih primerih 16-členski makrolidi (midekamicin, josamicin, spiramicin) ohrani aktivnost proti piogeni streptokokov in pnevmokoki, odporno na 14-členski (klaritromicin, Roxithromycina, eritromicin), in 15-členski (azitromicin) farmacevtska sredstva. Makrolidi so droge, ki delujejo povzročitelji difterije in oslovski kašelj, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirohete, mikoplazme, ureplazmu. Opozoriti je treba, da so mikroorganizmi, ki spadajo v družino Pseudomonas in Enterobakteriatsea naravno odpornost na vse makrolidi.

Mehanizem delovanja

Priprave te skupine motijo ​​biosintezo beljakovin na ribosomih mikrobne celice. Makrolidi so antibiotiki, ki kažejo bakteriostatično delovanje. Ko so predpisani največji odmerki, kažejo baktericidni učinek proti pnevmokoku, davici in oslovskemu kašlju. Ta zdravila lahko prav tako kažejo imunomodulatorni in protivnetni učinek.

Te droge se zlahka absorbirajo v prebavnem kanalu, na njihovo adsorpcijo vpliva koncentracija bioaktivnih snovi v pripravku, odmerna oblika ter prisotnost hrane in njene količine. Hrana se znatno zmanjša biološka uporabnost eritromicin, azitromicin, roksitromicin in medikamitsina, s skoraj brez vpliva na biološke uporabnosti spiramicin, josamicin in klaritromicin.

Makrolidi so antibiotiki, katerih koncentracija v krvna plazma veliko nižje v primerjavi s tkivi. Zato se imenujejo tudi tkivni antibiotiki. Makrolidi nove generacije so zlahka povezani s proteini krvi v plazmi. Najvišjo stopnjo vezave beljakovin v plazmi so ugotovili pri rododiksinu (več kot 90%), najnižji - pri spiramicinu (manj kot 20%). Priprave makrolidov so zelo dobro porazdeljene po celem telesu, kar ustvarja največje koncentracije v različnih organih in tkivih. Z lahkoto prodrejo v celično membrano, hkrati pa ustvarjajo omejevanje intracelularnih grozdov.

Izdelki presnove so večinoma pridobljeni iz žolča in urina. Po uporabi teh antibiotikov lahko pride do neželenih učinkov v obliki glavobola, slabosti, bruhanja, driske, splošne šibkosti, slabosti, alergijskih reakcij. Antibiotiki te skupine so predpisani za nalezljive bolezni na zgornjem (akutni sinusitis, streptokokni tonsillopharyngitis) in nižji (atipična pljučnica, kronični bronhitis) dihalnega trakta, kašlja kašlja, davice, sifilisa, klamidije, venerični limfranulom, periostitisa, periodontitis, hude akne, gastroenteritis kampilobakterioznom, toksoplazmoza, Kriptosporidiozo.

Te antibiotike ni predpisano med nosečnostjo. Negativen učinek klaritromicina na plod je bil znanstveno dokazan. Josamicin, spiramicin in eritromicin nimata škodljivega vpliva na plod, zato jih je mogoče uporabiti celo med nosečnostjo. Azitromicin v tem obdobju se uporablja v primeru ekstremna potreba. Večina drog-makrolidov prodre v materino mleko. Med dojenjem je najbolje, da se vzdržijo uporabe teh antibiotikov.