Macrolides. Razvrstitev (polsintetični, naravni in azalidi)

Laktonski obroč makrociklični - je osnova kemične strukture vseh skupina antibiotikov makrolidi. Razvrstitev pomeni razdelitev na 14, 15 in 16-tichlennye. Ti antibiotiki veljajo za najmanj strupene.

Macrolides. Razvrstitev glede na vrsto porekla

Naravni makrolidi:

Makrolid "Eritromicin" je prvi bakteriostatski antibiotik, ki je sprožil veliko skupino. Pridobljen je bil leta 1952 od Streptomyces eritreusa - zemeljsko aktinomicete. Ker ima makrolid "Eritromicin" last reverzibilno vežejo na ribosomsko 50S podenote, krši tvorbo peptidnih vezi med molekulami aminokislinskih narave in izvaja blokiranje beljakovin sintezo različnih mikroorganizmov. V tem primeru antibiotik "Eritromicin" ne vpliva na sintezo (spojina) nukleinske kisline. V velikih odmerkih se lahko pojavijo baktericidni ucinki pri nekaterih vrstah bakterij.

Makrolidni "Spiramicin" - je antibiotik, ki je izveden iz Streptomyces ambofaciens aktinomicet, ki je - prva skupina 16-členskih makrolidov. Laktonski obroč je strukturna osnova zdravila "Spiramicin". Sestoji iz 16 atomov ogljika (C), na katerega sta vezana, tri ogljikove hidrate ostanek: mikaroze, mycaminose in forosamine. Zdravila, ki imajo aktivno sestavino spiramicin v svoji sestavi, so pogoste v Kanadi, Latinski Ameriki in Evropi.

Makrolid "Josamycin" je antibiotik, ki je predstavnik skupine 16-članskih makrolidov. Streptomyces narbonensis se proizvaja. Ima baktericiden ucinek. Zavira beljakovin sintezo spojin, preprečuje zaporni RNA (Promet) in povezan s 50S-ribosomske podenote membrani in tako blokira izmenjavo peptidov iz središčne A. dovoljenega pri zdravljenju bolezni v nosečnosti.

Semisintetični makrolidi:

Makrolid "Roxithromycin" je prvi polsintetični 14-članski antibiotik. Dobili smo ga iz makrolida "Erythromycin". Značilnosti strukture omogočajo večjo odpornost na kisline, izboljšane mikrobiološke in farmakokinetične parametre.

Makrolid "Clarithromycin" je 14-članski antibiotik, pridobljen iz makrolida "Erythromycin". Poveča odpornost na kisline in izboljša farmakokinetične in antibakterijske lastnosti.

Naravni makrolidi - antibiotiki so zelo aktivni proti gram-pozitivnim, nekaj gram-negativnih in znotrajceličnih mikroorganizmov. Sodobna makrolide kot so polsintetično, bolj aktivne proti Pseudomonas, enterobakterije, anaerobne mikroflore in Bacillus gripe.

In, končno, azalidi - makrolidi zadnje generacije:

Antibiotik "Azitromicin" se nanaša na podrazred azalidov, ki se v strukturi nekoliko razlikujejo od običajnih makrolidov. Obroč v makrolidu "Azitromicin" ni lakton, ampak 15-člani. Odpornost na kisline se hkrati poveča 300-krat v primerjavi z antibiotikom "Erythromycin".

Macrolides. Razvrstitev po generaciji:

1-e - pripravki "Oleandomycin", "Erythromycin" -
2-makrolidi "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midekamicin", "Clarithromycin" -
3. makrolid "Azitromicin".

Indikacije za uporabo antibiotikov makrolidov. Klasifikacija bolezni

Tisti, ki vplivajo na dihalni sistem: akutni sinusitis, streptokokni tonzofarogitis, pljučnica, pridobljena v skupnosti, poslabšanje bronhitisa, oslovskega kašlja, davice.

Koža in mehko tkivo: sifilis, klamidija, venerični limfranulom, mehko šancre, akne.

Peroralna votlina: periostitis in periodontitis.

Prebavni sistem: Campylobacter gastroenteritis, razjed na želodcu.

Tudi macrolidi se uporabljajo za preprečevanje naslednjih bolezni: veliki kašelj, meningitis, revmatizem, endokarditis.