Macrolides: seznam zdravil, opis

V skupini, kot je makrolidi, je seznam zdravil velik, kar kaže na zadostno širino terapevtske uporabe. Te zdravilne snovi so varne in se uporabljajo za številne nalezljive bolezni, vključno s tistimi, ki jih povzročajo intracelularne parazitske bakterije. Primerni so za zdravljenje bolezni kože, sklepov, dihalni sistem,

Pri hudi pljučnici se uporabljajo tudi makrolidi, katerih seznam pripravkov je naveden v standardnih protokolih zdravljenja. Vseeno pa vsebujejo informacije o potrebi po združevanju z drugimi protimikrobna sredstva. Najpogosteje se uporabljajo skupaj s cefalosporini. Ta kombinacija omogoča vzajemno povečanje učinkovitosti obeh zdravil brez povečanja njihove toksičnosti.

Klasifikacija makrolidov

Najbolj kompetentna in priročna klasifikacija te skupine zdravil je kemična. Odraža razlike v strukturi in izvoru skupina antibiotikov z imenom "Macrolides". Seznam zdravil bo podan spodaj, snovi pa se razlikujejo po:

1. 14-člani makrolidi:

• naravni izvor - eritromicin in oleandomicin;
• polsintetično - klaritromicin in roksitromicin, diritromicin in fluritromicin, telitromicin.

2. Azalidni (15-člani) makrolidi: azitromicin.

3. 16-člani makrolidi:

• naravni izvor - midekamicin, spiramicin in josamicin;
• polsintetski - midekamicin acetat.

Ta razvrstitev odraža le strukturne značilnosti zdravil razreda. Seznam trgovskih imen je predstavljen v nadaljevanju.

Seznam zdravil

Makrolidi so droge, katerih seznam je zelo širok. Skupaj, od leta 2015, je 12 zdravil tega razreda. In število zdravil, ki vsebujejo te aktivne sestavine, je veliko večje. Mnogi od njih lahko najdete v lekarniški mreži in jih vzamete za zdravljenje številnih bolezni. In nekatera zdravila niso na voljo v CIS, saj niso registrirana v farmakopeji. Primeri trgovskih imen za pripravke, ki vsebujejo makrolide, so naslednji:

• Eritromicin se pogosto proizvaja v pripravkih z enakim imenom in je vključen tudi v kompleksna zdravila Zinerit in izotreksin.
• Oleandomycin je zdravilna snov pripravka "Oletetrin".
• Klaritromcin: "Klabaks" in "Klarikar", "Klerimed" in "Klatsid", "Kleron" in "Lekoklar", "Pilobakt" in "Fromilid", "Ekozitrin" in "Erasid", "Zimbaktar" in "Arvitsin" "Kispar" in "Klarbakt", "Klaritrosin" in "Klaritsin", "Klasine" in "COATERS", "Klerimed" in "Romiklar", "Seydon" in "CP Clara."
• Roksitromicin je pogosto najdemo v obliki generično blagovno znamko, kot tudi v okviru naslednjih zdravil: "Ksitrotsin" in "Romik", "Elroks" in "Rulitsin", "Esparoksi".
• Azitromicin: "azivok" in "Azidrop", "Azimitsin" in "Azitral", "Azitroks" in "Azitrus", "Zetamaks" in "Z-Factor", "Zitnob" in "Zitrolid", "Zitratsin" in "Sumaklid "" Sumamed "in" Sumamoks "," Sumatrolid "in" TREMAKS-Sanovel "," Hemomitsin "in" Ecomed "," safocid ".
• Midekamicin je na voljo v obliki zdravila "Macropen".
• Spiramicin je na voljo kot "Rovamycin" in "Spiramycin-Vero".
• Diritromicin, fluritromicin, telitromicin in josamicin v CIS niso na voljo.

Mehanizem delovanja makrolidov

Ta specifična farmakološka skupina - makrolidi - ima bakteriostatičen učinek na občutljivo celico povzročitelja nalezljivih bolezni. Le v visokih koncentracijah je mogoče baktericidni učinek, čeprav je to dokazano samo v laboratorijskih študijah. Edini mehanizem delovanja makrolidov je inhibicija beljakovinske sinteze mikrobne celice. To krši vse procese vitalne aktivnosti virulentnega mikroorganizma, zaradi česar po nekaj časa umre.

Mehanizem inhibicije sinteze beljakovin je povezan z vezavo bakterijskih ribosomov na podenoto 50S. Odgovorni so za izgradnjo polipeptidne verige pri sintezi DNA. Tako je prekinjena sinteza strukturnih proteinov in dejavnikov virulence bakterije. Hkrati pa visoka specifičnost bakterijskega ribosoma povzroči relativno varnost makrolidov za človeško telo.

Primerjava makrolidov in antibiotikov drugih razredov

Makrolidi so podobni lastnostim tetraciklinov, vendar so varnejši. Ne razvijajo okostja v otroštvu. Tako kot tetracikline s fluorokinoloni, lahko makrolidi (seznam zgoraj predstavljenih zdravil) prodrejo v notranjost celice in ustvarjajo terapevtske koncentracije v treh predelkih telesa. To je pomembno pri zdravljenju mikoplazmične pljučnice, legioneloze, kampilobakterioze in klamidialna okužba. Poleg tega so makrolidi varnejši od fluorokinolonov, čeprav so manj učinkoviti.

Vsi makrolidi so bolj strupeni kot penicilini, vendar so najvarnejši glede na verjetnost razvoja alergij. V tem primeru, penicilinski antibiotiki so nosilci varnostnih zapisov, vendar so nagnjeni k povzročitvi alergij. Tako imajo podobni spekter protimikrobne aktivnosti, lahko makrolidi nadomestijo aminopeniciline pri okužbah dihal. Poleg tega laboratorijske študije kažejo, da makrolidi zmanjšajo učinkovitost penicilinov, če jih vzamemo skupaj, čeprav sodobni protokoli zdravljenja omogočajo njihovo kombinacijo.

Makrolidi v nosečnosti in pri pediatrični terapiji

Makrolidi so varna zdravila skupaj s cefalosporini in penicilini. To jim omogoča uporabo v nosečnosti in zdravljenju otrok. Ne kršijo procesov razvoja kostnega in krvavega okostja, nimajo teratogenih lastnosti. V tretjem trimesečju nosečnosti je treba uporabljati le azitromicin. Pri otrocih terapijah, penicilinih in cefalosporinah ter makrolidih, naštetih v standardnih protokolih za zdravljenje bolezni, se lahko uporabijo brez tveganja poškodbe telesa.

Opis nekaterih makrolidov

Macrolides (zdravila, seznam, ki smo ga navedli zgoraj) v klinični praksi se pogosto uporabljajo, tudi v CIS. Najpogosteje se uporabljajo njihovi štirje predstavniki: klaritromicin in azitromicin, midekamicin in eritromicin. Spiraramin je veliko manj pogost. Učinkovitost makrolidov je približno enaka, čeprav je dosežena na različne načine. Zlasti klaritromicin in midekamicin naj dosežeta klinični učinek dvakrat na dan, medtem ko azitromicin velja 24 ur. Doseganje enega odmerka na dan za zdravljenje nalezljivih bolezni je dovolj.

Eritromicin je najkrajši od vseh makrolidov. Zdravilo je treba jemati 4-6 krat na dan. Zato se najpogosteje uporablja v obliki lokalnih oblik zdravljenja aken in kožnih okužb. Omeniti velja, da so makrolidi za otroke varni, čeprav lahko povzročijo drisko.