Antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja. Posredni antikoagulanti: seznam zdravil, mehanizem delovanja, razvrstitev. Preveliko odmerjanje s posrednimi antikoagulanti

S pravilnim delovanjem koaguliranega in proti-zmedenega krvnega sistema se normalizira notranje ravnovesje organizma. Prehod krvi skozi plovila nima ovir in omejitev, tvorba trombov pa je na pravilni ravni. Ko se ravnotežje delovanja sistemov prekine v korist aktiviranja strjevanja krvi, se pojavijo pogoji, ki lahko vodijo do prekomernega nastanka strdkov. Posredni antikoagulanti - ena od skupin zdravil, ki se uporabljajo za obnovo notranjih motenj.

Kaj so antikoagulanti?

Antikoagulanti so sredstva, ki imajo antikoagulabilen učinek in aktivirajo redčenje krvi. To vam omogoča, da obnovite reološke značilnosti in zmanjšate stopnjo razvoja tromboze.

Zdravila so na voljo v obliki tablet, v obliki mazil, gelov in injekcij. Predpisane so ne le za zdravljenje bolezni, ampak tudi za preprečevanje povečanega nastajanja krvnih strdkov.

Večina predstavnikov te skupine zdravil ne deluje na nastali krvni strdek, temveč na aktivnost strjevalnega sistema. Obstaja proces, ki vpliva na plazemske faktorje in trombinsko produkcijo, kar upočasni nastanek trombov.

Drog je razdeljen na dve skupini, odvisno od njihovega delovanja:

• neposredni antikoagulanti;
• posredni antikoagulanti.

Zdravila za neposredno delovanje, ki temeljijo na heparinu

Ta skupina zdravil ima neposreden učinek na kofaktorje plazme, ki zavirajo trombin. Glavni predstavnik je heparin. Na podlagi tega obstajajo številna zdravila, ki delujejo podobno in imajo soglasno ime:

• "Ardeparin."
• "Nadroparin".
• "Čisti".
• Longyparin.
• "Sandoparin".

Heparin ali derivati ​​se kombinirajo z antitrombinom-III, kar vodi do spremembe v razporeditvi svojih molekul. To pospešuje vezavo kofaktorja na trombin, nato pa na inaktivacijo postopka strjevanja krvi.

Značilnosti uporabe zdravila "Heparin"

Dejavnost snovi je namenjena preprečevanju rasti in širjenja krvnega strdka. Molekule heparina tvorijo kompleks z antitrombinom, ki je zaviralec koagulacijskih faktorjev. Snov je veriga glikozaminoglikanov. Zdravilo se daje subkutano in začne delovati čez nekaj ur.

Če potrebujete hiter ukrep, se zdravilo "Heparin" injicira intravensko, da pospešite učinkovitost in povečate biološko uporabnost. Izbira odmerka je odvisna od stanja, v katerem je bolnik. Poleg tega se upošteva prisotnost sočasnih bolezni, vzporedni sprejem drugih skupin zdravil, potreba po kirurških posegih na plovilih.

Oligopeptidi

Zdravila za zdravilo, ki delujejo neposredno na sredino aktivacije trombina, se štejejo za močne specifične inhibitorje sistema trombogeneze. Aktivne snovi pripravkov so same povezane s koagulacijskimi faktorji, spreminjajo njihovo konformacijo.

Ta zdravila so "Inogatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" in drugi. Uporablja se za preprečevanje razvoja srčnih napadov z angino pektoris, s krčnimi žilami, za preprečevanje tromboembolizma, ponovna vključitev v žilnem plastičnem posegu.

Posredni antikoagulanti (seznam)

Prvi antikoagulantni je prejel v XX stoletja v Združenih državah Amerike, ko so odkrili novo bolezen krav, sprožilo močno krvavenje. Ko je vzrok pojasnjen patološkega stanja, se je izkazalo, da pri živalih, okuženih s plesnijo deluje deteljo, ki se nahaja na krmi. Iz te surovine smo sintetizirali prvo pripravo antagonističnega indirektnega delovanja "Dicumarol".

Do danes je seznam sredstev, ki so analogni, več kot sto naslovov. Vsa ta zdravila so posredni antikoagulanti. Mehanizem delovanja skupine zdravil temelji na zaviranju delovanja vitamina K.

Obstajajo dejavniki strjevanja krvi, ki so odvisni od tega vitamina. Posredni antikoagulanti posegajo v aktivacijo beljakovin za strjevanje in vitaminsko odvisnih kofaktorjev. Nekontrolirana uporaba takšnih zdravil je prepovedana, saj se povečuje tveganje za hemoragične zaplete.

Obstajajo dve glavni skupini, v katere so razdeljeni vsi indirektni antikoagulanti. Klasifikacija sredstev temelji na aktivni snovi, ki je del zdravil. Razlikovati:

• Derivati ​​kumarina;
• pomeni na podlagi ind.

Pripravki

Po izvedbi velikega števila študij so znanstveniki ugotovili, da se sredstva, ki temeljijo na tej aktivni snovi, ne smejo uporabljati pri zdravljenju. Drog je imelo precejšnje število neželenih učinkov v obliki alergijskih reakcij. Učinkovitost sistema proti koagulaciji tudi ni pokazala stabilnih rezultatov.

Ta skupina zdravil vključuje pripravke: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Odločeno je bilo, da se ustavi primarno izbiro za drugo skupino antitrombotikih in derivatov indandiona trenutno uporabljajo samo "Fenilin".

Zdravilo ima nizek strošek, je na voljo v obliki tablet. Traja 10 ur, zelo je pomembno, da prenese potrebno trajanje zdravljenja. Učinek se pojavi samo 24 ur po prvem sprejemu. Uporaba sredstev poteka pod spremljanjem bolnikovega stanja s pomočjo laboratorijskih krvnih indikatorjev (koagulogram, splošne analize, biokemija).

Shema uporabe "fenilina":

1. Prvi dan - 1 tableta 4-krat.
2. Drugi dan - 1 tableta 3-krat.
3. Preostali del terapije je 1 tableta na dan.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati hkrati z zdravili, ki zmanjšujejo nivo glukoze v telesu.

Derivati ​​kumarina

Kumarin je snov, ki se nahaja v rastlinah in se lahko proizvaja sintetično v laboratorijskih pogojih. Prvič, po odstranitvi je bilo zdravilo uporabljeno kot strup za boj proti glodalcem. Šele po preteku časa se je zdravilo uporabljalo za preprečevanje čezmerne tromboze.

Antikoagulante posrednega delovanja - pripravki na osnovi kumarina - so zastopani z naslednjimi zdravilnimi sredstvi:

• "Warfarin" (njeni analogi so "Marevan", "Warfarin sodium", "Warfarex").
• "Azenokumarol" (analogni - "Sinkumar").
• "Neodikumarin" (analogni - "etilbiskumacetat").

Varfarin: funkcije uporabe

Antikoagulante posrednega delovanja (seznam je na voljo v članku) najpogosteje predstavlja "Warfarin". Je tabletni izdelek, ki je na voljo pri 2,5, 3 ali 5 mg. Učinek na človeško telo se razvije po 1,5-3 dneh od prve tablete. Najvišji učinek se razvije do konca prvega tedna.

Po koncu jemanja zdravila se reološka krvavitev vrne v normalno stanje po 5 dneh od datuma odpovedi Warfarina. Zdravilo se uporablja hkrati 2-krat na dan. Peti dan po začetku zdravljenja se preveri krvna slika, da se ugotovi ustreznost in učinkovitost aplikacije.

Zdravljenje izbere strokovnjak v vsakem posameznem primeru. Nekatere patološke razmere (npr. Atrijska fibrilacija) zahtevajo neprekinjeno uporabo. Pri razvoju PE (pljučna embolija) antikoagulant je predpisana vsaj šest mesecev ali za življenje.

Če je potrebno opraviti operacijo, morate zdravilo Warfarin preklicati 5 dni pred operacijo. To bo omogočilo, da se kazalci krvi vrnejo v normalno stanje. Če obstaja velika potreba po nadaljnji uporabi antikoagulantne terapije, se to zdravilo nadomesti z nefrakcijskim heparinom. Zadnji odmerek se daje 4 ure pred posegom.

Po operaciji se po 4 urah ponovno uvede ne-rekombinantni heparin. Sprejem indirektnih antiagregacijskih sredstev se lahko vrne v dveh dneh po spremljanju stanja krvi s pomočjo laboratorijskih testov.

V katerih primerih so predpisani antikoagulanti?

Neposredni in posredni antikoagulanti se uporabljajo za preprečevanje razvoja tromboembolizma, akutne tromboze venske sisteme, v primeru mehanske proteze srcnih ventilov in razvoja atrijske fibrilacije.

Glavne bolezni, pri katerih so predpisani antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja, imajo naslednjo razdelitev v skupine:

1. Tromboza arterijskega sistema:
2. miokardni infarkt;
3. trombembolija pljučne arterije;
4. možganska kap z manifestacijami ishemije;
5. travmatske lezije arterij v ozadju ateroskleroze.
6. Diseminirana intravaskularna koagulacija:
7. šok stanja;
8. travmatske poškodbe;
9. razvoj sepse.
10. Akutna tromboza iz ven:
11. tromboza na ozadju krčnih žil;
12. tromboza hemorrhoidnih venskih pleksusov;
13. nastanek strdkov v spodnji veni cavi.

Osnovne kontraindikacije

Posredni antikoagulanti - droge, ki so strogo prepovedani v prisotnosti laktaze, malabsorpcijo glukoze in galaktoze. Obstaja več zdravil hkrati, da ne morete uporabljati peroralne antikoagulante. Seznam zdravil, ki so sestavljeni iz nesteroidnih protivnetnih zdravil, "aspirin", "dipiridamol", "klopidogrel", "penicilin", "kloramfenikol", "cimetidin".

Pogoji, pri katerih antikoagulantih neposrednega in posrednega delovanja ni mogoče uporabiti:

• ulcerativne bolezni gastrointestinalnega trakta;
• anevrizme krvnih žil;
• bolezni jeter;
• akutna krvavitev;
• trombocitopenija;
• odpoved ledvic;
• I trimesečje in zadnji mesec nosečnosti;
• visoka raven kreatinina.

Neželeni učinki antiagregacijskih sredstev

Vsako od teh zdravil v tej skupini zdravil ima podobne neželene učinke. Pojavljajo jih samo-zdravljenje, nepravilno izbrani odmerek ali kršitev priporočil za uporabo.

Neželeni učinki vključujejo razvoj krvavitev, dispepsične manifestacije v obliki bruhanja, slabosti in diareje. Obstaja huda bolečina v trebuhu, alergični kožni izpuščaji, kot so koprivnica ali ekcem. Lahko razvije nekrozo, izpadanje las, srbenje kože.

Pred začetkom zdravljenja mora pacient opraviti vrsto testov, da določi možnost uporabe teh zdravil. Pacient daje splošni test krvi, biokemijo, splošno analizo urina, urin Nechiporenka, koagulogram. Priporočljivo je tudi opraviti ultrazvočni pregled ledvic in predati blato do latentne krvi.

Preveliko odmerjanje s posrednimi antikoagulanti

Primeri prevelikega odmerjanja te skupine zdravil so precej redki. To se lahko zgodi, če mali otrok najde zdravilo doma in ga okusi. Običajno je koncentracija snovi nizka, zato ena tableta ni grozna. V primeru posebne ali nenamerne uporabe velikih odmerkov snovi se lahko razvije koagulopatija in krvavitev.

Klinika za preveliko odmerjanje nima posebnih simptomov, zato je težko uganiti, da je bila vzeta velika količina zdravila. Simptomatske manifestacije so podobne različnim boleznim in patološkim stanjem telesa. Pojavi se bolnik:

• svetlobne podplutbe na koži;
• videz krvi v urinu ali iztrebkih;
• krvavitev maternice;
• hematomi na vratu;
• intrakranialna krvavitev.

Prej, prejšnji kap, pri starejših bolnikih, krvavitev iz prebavil in zgodovina nizkih hematokrita - povezanih dejavnikov, ki lahko zmanjšujejo občutljivost koncentracije praga drog.

Terapija prevelikega odmerka proti prevelikemu odmerjanju

1. Čiščenje ali pranje želodca nekaj ur po uporabi zdravila nima nobenega smisla.
2. Pacientu dobimo aktivno oglje za črevesno absorpcijo.
3. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila "Varfarin" ali njegovih analogov je "zdravilo Cholestyramine" predpisano interno.
4. Pacient je postavljen v prottravmatske razmere, da bi se izognili pojavu novih hematomov in krvavitev.
5. S pomembno krvno izgubo se izvaja transfuzija krvi ali plazemskih elementov, včasih celo kri. Moč eritrocitov, krioprecipitata, protrombinskega kompleksa so učinkoviti pri uporabi.
6. "Phytomenadion", pripravki na osnovi vitamina K.
7. Če ni potrebe po predpisovanju antiagregacijskega zdravljenja, zdravilo Phytomenadion predpiše zdravljenje in ne kot prva medicinska pomoč.

Če je bolnikovo stanje normalno, vendar mora še naprej uporabljati indirektne antikoagulante, potem je treba "Warfarin" začasno nadomestiti z zdravili serije heparin.

Zaključek

Uporaba antigagantnih zdravil ne omogoča normalizacije reoloških standardov krvi, temveč tudi izboljšanje splošnega stanja pacienta in preprečevanje možnosti za nastanek hudih bolezni.

Pazljiv odnos do uporabe antikoagulantov, izbira odmerka in spremljanje bolnikovega stanja bo pomagal zmanjšati tveganje zapletov in uspeti. Strokovnjaki, ki v svoji praksi uporabljajo to skupino drog, morajo izboljšati svoje znanje in strogo spoštovati mednarodna zdravniška priporočila.