Inhibitorji ogljikove anhidraze: mehanizem delovanja kapljic oči v glavkomu

Navedite inhibitorje ogljikove anhidraze diuretiki,

Acetazolamid (acetazolamid)

Ima diuretik svoystva.Ostanavlivaet karboanhidraze ledvičnih proksimalni cevke zmanjšuje reabsorpcijo K, Na in vodo (diureza povzroči povečanje) vodi do zmanjšanja v BCC in metabolične acidoze. Zavira ogljikovo anhidrazo ciliarno telo in vodi do zmanjšanja intraokularnega tlaka in tudi zmanjša izločanje vodnega humora, povzroča antiepileptično aktivnost v možganih. Dobra absorpcija iz gastrointestinalnega trakta, v krvi Cmax po dveh urah. Dejanje lahko traja do 12 ur. Pri 40-60% zmanjša IOP in zmanjša tvorbo intraokularne tekočine.

Indikacije in odmerjanje

Glavne indikacije: oftalmologija, glavkom. Ko glaukom v notranjosti jemlje 0,125-0,25 g 1-3 krat na dan vsak drugi dan 5 dni, po katerem je potreben dvodnevni odmor.

Neželeni učinki: slabost, izguba apetita, driska, alergija, oslabel dotik, parestezija, tinitus, dremavost. Vse to lahko povzroči zaviralce karboanhidraze. Pripravki imajo tudi kontraindikacije. To je prekomerna občutljivost (vključno s sulfonamidi), Addisonova bolezen, nagnjenost k acidozi, akutna jetrna in ledvična bolezen, nosečnost, diabetes, uremija.

Omejitve uporabe: pljučna embolija, emfizem (morebiti okrepitev acidoze).

Pripravek: tablete poljske proizvodnje Polpharma "Diakarb" za 0,5 g.

Dorzolamid (dorzolamid)

Zavira aktivnost izoencima II karbonske anhidraze (sproži reakcijo hidratacije reverzibilnega ogljikovega dioksida in dehidracije karbonske kisline) ciliarnega telesa očesa. Izlocanje intraokularne vlage se zmanjsa za 50%, tvorba bikarbonatnih ionov upocasni, transport vode in natrija pa se delno zmanjša. Zmanjša proizvodnjo intraokularne tekočine za 38%, kar ne vpliva na odtok.Prebudi v očesno jajčece predvsem skozi limbus, sklero ali roženico. Delno se absorbira v žilni sistemski kanal iz sluznice očesa (verjetno je pojav diuretike in drugih učinkov s sulfonamidov). Ko se snov vnese v kri, hitro prodre v rdeče krvne celice, ki vsebujejo veliko količino ogljikove anhidraze II. Do 33% dorzolamida je povezano s plazemskimi proteini. Prikazuje največji hipotenzivni učinek po vdihavanju po 2 urah in ga zadrži 12 ur. Ko se vbrizga do 2-krat na dan za 9-21% zmanjša intraokularni tlak, in ko ga vbrizgate 3-krat na dan - za 14-24%. Zmanjšanje intraokularnega tlaka pri uporabi 2% raztopine, kolikor je mogoče, lahko povzroči 4,5-6,1 milimetrov živosrebrnega kolone. Rešitev 3% bo manj učinkovita, ker se bo hitro izprla iz konjuktivne votline, saj povzroča hudo solzenje. V kombinaciji z imenovanjem timolola ima dodaten izrazit učinek od 13 do 21%. Najnižji učinek na krvni tlak in srčno frekvenco zavira anhidrazna karbonatna. Diuretiki te skupine se ne uporabljajo za predvideni namen. O tem še naprej.

Indikacije in odmerjanje

Indikacija: primarni in sekundarni glaukom odprtega kota, oftalmološka hipertenzija. Zdravilo se pokaže 1 kapsulo 2-3-krat na dan.

Neželeni učinki: parestezije, izguba teže, depresija, kožni izpuščaji, aplasticheskayaanemiya, agranulocitozo, utrujenost, glavobol, toksična epidermalna nekroliza, grenak okus v ustih, slabost, povečanje debeline roženice, iridociklitis, blefaritis, keratitis, konjunktivitis, fotofobija, zamegljen vid, srbenje in mravljinčenje v očeh, nelagodje, Stevens - Johnsonov sindrom, pekoč občutek, solzne oči.

Inhibitor karboanhidraze (kapljice za oči) ima naslednje kontraindikacije: prekomerno občutljivost (do sulfonamidov vključno), otroštva, akutne bolezni jeter in ledvic, nosečnosti in dojenja.

Priprava: kapljice za oko "Trusopt", ki vsebujejo v 1 ml raztopine 20 mg dorzolamidijevega klorida. Kapaciteta viale je 5 ml. Proizvedeno na Nizozemskem s strani Merck Sharp Dohme.

Inhibitorji karboangidaze: brinzolamid (brinzolamid)

Najnovejši blokator ogljikove anhidraze, ki ima sposobnost, kadar se uporablja lokalno, za znatno zmanjšanje in nadzor IOP. Brinzolamid ima visoko selektivnost za ogljikovo anhidrazo II in najprimernejše fizikalne lastnosti za učinkovito prodiranje v notranjost očesa. V primerjavi z dorzolamidom in acetosolamidom je bilo ugotovljeno, da je brinzolamid najbolj učinkovita snov skupine inhibitorjev karboanhidraze. Obstajajo dokazi, da lokalna ali intravenska uporaba Brinzolamida vodi v izboljšanje DZN. V povprečju se zmanjša za 20% IOP. Torej ne delujejo vsi zaviralci karboanhidraze. Mehanizem delovanja zdravila Brinzolamide je edinstven.

Indikacije in odmerki

Indikacije za uporabo: oftalmologija, odprtokotni glavkom. Uporabite 2-krat na dan po kapljicah.

Neželeni učinki: perverznost okusa, občutek tujega telesa, po instilaciji zamegljen vid (začasni) in pekoč občutek. Lokalno je bolje prenesen kot dorzolamid.

Kontraindikacije: prekomerna občutljivost na sestavine zdravila (vključno s sulfonamidi), otroštvo, nosečnost in dojenje.

Priprava: kapljice za oko "Azopt", ki vsebujejo v 1 ml suspenzije 10 mg brenzolamida. Kapaciteta viale je 5 ml. Izdelano v ZDA z Alcon.

Kakšni so zaviralci karboanhidraze?

Derivati ​​prostaglandinov

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandinov receptorja selektivni agonist. Poveča odtok intraokularne tekočine skozi uvea, kar vodi do znižanja očesnega tlaka. Vpliv na proizvodnjo vodne humor ne bo pomagalo. Lahko spremeni velikost učenca, a rahlo. Ko zasipanje prodre v obliki izopropil etrom skozi roženico in tam hidroliziramo stanju biološko aktivno kislino, ki jo lahko opredelimo v prvih 4 urah intraokularnega tekočini in v plazmi v prvi uri. 0,16 l / kg - volumen porazdelitve. Dve uri po dodatku doseže najvišjo koncentracijo v prekatni vodki, po katerem je razdeljen na začetku drugi odsek, tj veke in veznice, nato pa preide v segmentu posteriorni (v majhnih količinah). Zdravilna oblika v tkivih očesa je praktično ne metabolizira, večinoma v biotransformacijo jeter. Presnovki se v glavnem izločajo v urinu. Oglejmo si nekaj karbonske zaviralci anhidraze.

Unoprostone (unoprostone)

Izopropil unoprostone je docosanoidni derivat, ki hitro zmanjšuje intraokularni tlak (IOP) s pomočjo najnovejšega farmakološkega mehanizma. Brez spreminjanja časa razvoja intraokularne tekočine olajša odtok. Študije so pokazale, da ima v primerjavi z 0,5% maleat timolol izopropil unoprostston podobno ali celo višjo aktivnost glede na zmanjšanje IOP. Zdravilo ne vpliva na nastanitev in ne povzroči zmanjšanja krvnega pretoka v očesnih tkivih, mioze ali mydriaze, pa se tudi ne pokaže zamuda pri regeneraciji roženice. Po lokalni aplikaciji ni bilo zaznati nespremenjenega izotropnega unoprostona v plazmi.

Zaviralci karboanhidraze v glavkomu mora predpisati samo zdravnik, samozdravljenje je nesprejemljivo.