Aminoglikozidi: pripravki (seznam, imena, klasifikacija, navodila za uporabo)

Nastop na farmakološki trgu novih antibiotikov s široko paleto učinkov, kot so fluorokinolonov, cefalosporini, je privedla do dejstva, da zdravniki začeli predpisovati aminoglikozide redko (droge). Seznam zdravil, vključenih v to skupino, je precej obsežen in vključuje tako znane droge kot Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Do sedaj so v resuscitativnem in kirurškem oddelku zdravila za aminoglikozide najbolj povpraševane.

Kratek opis skupine

Aminoglikozidi - zdravila (seznam zdravil, ki jih bomo obravnavali v nadaljevanju), za katere je značilno polsintetično ali naravno poreklo. To antibiotična skupina ima hiter in močan baktericidni ucinek na telesu.

Za zdravila so značilni številni ukrepi. Njihova protimikrobna aktivnost je izrazito izražena glede na gram negativne bakterije, vendar je znatno zmanjšal nadzor nad gramskimi pozitivnimi mikroorganizmi. In aminoglikozidi proti anaerobam so popolnoma neučinkoviti.

Ta skupina zdravil proizvaja odličen baktericidni učinek zaradi sposobnosti, da nepovratno zavira sintezo beljakovin v občutljivih mikroorganizmih na ravni ribosomov. Zdravila so aktivna glede na celice za razmnoževanje in počitek. Stopnja aktivnosti antibiotikov je v celoti odvisna od njihove koncentracije v bolnikovem serumu.

Skupina aminoglikozidov se danes uporablja v precej omejenem obsegu. To je posledica visoke toksičnosti teh zdravil. Najpogosteje trpijo takšne droge ledvice in sluh.

Pomembna značilnost teh sredstev je nezmožnost njihovega prodiranja v živo celico. Tako so aminoglikozidi povsem nemočni v boju proti intracelularnim bakterijam.

Prednosti in slabosti

Ti antibiotiki se pogosto uporabljajo, kot je navedeno zgoraj, v kirurški praksi. In to ni slučajno. Zdravniki poudarjajo številne prednosti, ki jih imajo aminoglikozidi.

Za učinek zdravil na telo so značilni takšni pozitivni trenutki:

• visoka antibakterijska aktivnost;
• odsotnost boleče reakcije (z injiciranjem);
• redki pojav alergije;
• zmožnost ubijanja množilnih bakterij;
• izboljšan terapevtski učinek v kombinaciji z beta-laktamskimi antibiotiki;
• visoka aktivnost v boju proti nevarnim okužbam.

Toda skupaj s prednostmi, opisanimi zgoraj, ima ta skupina zdravil tudi pomanjkljivosti.

Minusi aminoglikozidov so:

• nizka aktivnost zdravil v odsotnosti kisika ali kislega okolja;
• slaba penetracija glavne snovi v telesnih tekočinah (žolč, cerebrospinalna tekočina, sputum);
• pojav mnogih neželenih učinkov.

Klasifikacija zdravil

Obstaja več klasifikacij.

Tako, ob upoštevanju zaporedja uvedbe aminoglikozidov v medicinsko prakso, izstopajo naslednje generacije:

1. Prva zdravila za boj proti kužnim boleznim so bili Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin in Paromomycin.
2. Druga generacija vključuje sodobne aminoglikozide (pripravke). Seznam zdravil: "Gentamicin", "Tevomycin", "Sizomycin", "Netilmitin".
3. V to skupino spadajo polsintetična zdravila, kot so "Amikacin", "Izepamycin".

V spektru delovanja in pojavu odpornosti razvrstijo nekoliko drugačne aminoglikozide.

Generacije zdravil se razlikujejo po naslednjem:

1. V skupini 1 se izvajajo taki pripravki: "Streptomycin", "Kanamycin", "Monomycin", "Neomycin". Ta zdravila pomagajo pri preprečevanju tuberkuloze in nekaterih netipičnih bakterij. Vendar pa so proti množici gram-negativnih mikroorganizmov in stafilokokov nemočni.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozidov je zdravilo "Gentamicin". Odlikuje jo velika protibakterijska aktivnost.

3. Izboljšana zdravila. Imajo visoko antibakterijsko delovanje. Uporaba proti kelbisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa in sicer tretje generacije aminoglikozidov (pripravkov). Seznam zdravil je naslednji:

- "Sisomicin";

- "Amikacin";

- "Tobramicin";

- Netilmicin.

4. Četrta skupina vključuje zdravilo "Izepamycin". Odlikuje ga dodatna sposobnost za učinkovito zatiranje citobakterij, aeronam in nokardije.

V medicinski praksi se razvija druga klasifikacija. Temelji na uporabi zdravil, odvisno od klinike bolezni, narave okužbe in tudi načina dajanja.

Ta razvrstitev aminoglikozidov je naslednja:

1. Zdravila za sistemsko izpostavljenost, injicirane v telo parenteralno (injektivno). Za zdravljenje gnojnimi bakterijskih infekcij, ki se pojavljajo v težkih do priložnostne anaerobnimi mikroorganizmi izzval, predpišejo te zdravila, "gentamicina", "Amikacin", "netilmicin", "Tobramicin", "sisomicin". Obdelava nevarnih monoinfekcije, ki temelji na obveznih patogenih, je učinkovita, ko se vključi v terapijo zdravil "Streptomycin", "Gentomycin". Z mikobakteriozo sta zdravila "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" zelo koristna.
2. Droge, ki se uporabljajo izključno s posebnimi indikacijami. To so: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
3. Zdravila za lokalno uporabo. Uporabljajo se za zdravljenje gnojnih bakterijskih okužb v otorinolaringologiji in oftalmologiji. Za lokalne učinke smo razvili preparate "Gentamicin", "Framicetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikacije za recept

Uporaba aminoglikozidov je koristna za uničenje številnih aerobnih gram-negativnih patogenov. Zdravila se lahko uporabljajo kot monoterapija. Pogosto so kombinirani z beta-laktami.

Aminoglikozidi so predpisani za zdravljenje:

• bolnišnične okužbe različnih lokacij;
• suppurativni postoperativni zapleti;
• intraabdominalne okužbe;
• sepsa;
• nalezljiv endokarditis;
• pielonefritis, ki se odvija v hudih oblikah;
• okužene opekline;
• bakterijski gnojni meningitis;
• tuberkuloza;
• nevarne nalezljive bolezni (kuga, bruceloza, tularemija);
• septični artritis, ki ga povzročajo gram-negativne bakterije;
• okužbe sečil;
• oftalmičnih bolezni: blefaritis, bakterijski keratitis, konyunktivitv, keratokonyunktivitv, uveitisa, dakriocistitis;
• otorinolaringološke bolezni: zunanji otitis, rinofaringitis, rinitis, sinuzitis;
• protozojske okužbe.

Neželeni učinki

Na žalost, med zdravljenjem s to kategorijo zdravil, lahko bolnik čuti nekaj neželenih učinkov. Najpomembnejša pomanjkljivost zdravil je visoka toksičnost. Zato mora le bolnik predpisati paciente aminoglikozide.

Neželeni učinki se lahko pojavijo:

1. Ototoksičnost. Bolniki se pritožujejo zaradi izgube sluha, videza zvonjenja, hrupa. Pogosto opozarjajo na dihanje ušes. Najpogosteje se takšne reakcije pojavijo pri starejših, pri ljudeh, ki so sprva trpijo zaradi motenj sluha. Podobne reakcije se pojavijo pri bolnikih z dolgotrajnim zdravljenjem ali dajanjem velikih odmerkov.
2. Nephrotoksičnost. Pacient ima močno žejo, količina urina se spremeni (lahko se poveča in zmanjša), raven krvnega nivoja kreatinina se zviša, glomerularna filtracija se zmanjša. Takšna simptomatologija je značilna za ljudi, ki trpijo zaradi disfunkcije ledvic.
3. Neuromuskularna blokada. Včasih med zdravljenjem je dihanje depresivno. V nekaterih primerih opazimo celo paralizo dihalnih mišic. Takšne reakcije so praviloma značilne za bolnike z nevrološkimi boleznimi ali z okvarjenim delovanjem ledvic.
4. Vestibularne motnje. Izražajo jih zaradi slabe koordinacije, vrtoglavice. Zelo pogosto se pojavijo ti neželeni učinki, ko je bolniku predpisan zdravilo Streptomycin.
5. Nevrološke motnje. Lahko pride do parestezije, encefalopatije. Včasih zdravljenje spremlja lezija optičnega živca.

Zelo redko aminoglikozidi povzročajo alergične manifestacije, kot je kožni izpuščaj.

Kontraindikacije

Opisana zdravila imajo nekatere omejitve pri uporabi. Najpogosteje so aminoglikozidi (imena, ki so navedeni zgoraj) kontraindicirani v takšnih patologijah ali pogojih:

• individualna preobčutljivost;
• krvavitev izločevalnega delovanja ledvic;
• motnje sluha;
• razvoj nevtropenskih hudih reakcij;
• vestibularne motnje;
• miastenija gravis, botulizem, parkinsonizem;
• depresivno dihanje, stupor.

Poleg tega se jih ne sme uporabljati za zdravljenje, če ima bolnikovo zgodovino negativen odziv na katerokoli zdravilo iz te skupine.

Razmislite o najbolj priljubljenih aminoglikozidih.

Amikacin

Drog ima izrazit bakteriostatični, baktericidni in anti-tuberkulozni učinek na človeško telo. Pokaže odlično aktivnost v boju proti mnogim gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Zato navodilo za uporabo priča o zdravilu "Amikacin". Injekcije so učinkovite pri zdravljenju stafilokokov, streptokokov, pnevmokokov, salmonele, E. coli, mikobakterije tuberkuloze.

Zdravila ne moremo absorbirati skozi prebavni trakt. Zato se uporablja samo intravensko ali intramuskularno. Največja koncentracija aktivne snovi se pojavi v krvnem serumu po 1 uri. Pozitiven terapevtski učinek traja 10-12 ur. Zaradi te lastnosti se injekcije izvajajo dvakrat na dan.

Kdaj uporaba pripravka Amikacin uporablja navodila za uporabo? Injekcije so namenjene za naslednje bolezni:

• pljučnica, bronhitis, pljučni absces;
• nalezljive bolezni peritoneja (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
• bolezni sečil (cistitis, uretritis, pielonefritis);
• patologije kože (ulcerativne lezije, opekline, tlake, okužene rane);
• osteomielitis;
• meningitis, sepso;
• okužbe s tuberkulozo.

Pogosto se to orodje uporablja za zaplete, ki jih povzroči kirurški poseg.

Uporaba zdravila v pediatrični praksi je dovoljena. To dejstvo potrjuje navodilo za uporabo amikacina. Za otroke iz prvih dni življenja je to zdravilo mogoče predpisati.

Odmerke določi izključno zdravnik, odvisno od starosti bolnika in telesne mase.

V navodilu so navedena priporočila:

1. Za 1 kg teže bolnika (tako odraslega kot otroka) bi moralo biti 5 mg zdravila. V skladu s to shemo se drugi injekciji daje po 8 urah.
2. Če jemljete 7,5 mg zdravila na 1 kg telesne mase, je interval med injiciranjem 12 ur.
3. Bodite pozorni, kot priporoča uporabo zdravila "Amikacin" za novorojenčka navodila za uporabo. Pri otrocih, ki so se pravkar pojavili, se odmerek izračuna na naslednji način: za 1 kg - 7,5 mg. Interval med injekcijami je 18 ur.
4. Trajanje zdravljenja je lahko 7 dni (z IV) ali 7-10 dni (z intravenskimi injekcijami).

«Netilmicin»

Zdravilo ima protimikrobne učinke, podobne amikacinu. Tako obstajajo primeri, ko "netilmicin" zagotavlja visoko učinkovitost proti teh mikroorganizmov, v katerih je navedeno zdravilo nič.

Drog ima pomembno prednost v primerjavi z drugimi aminoglikozidi. Ker navodila za uporabo zdravila "Netilmicin" kažejo, ima zdravilo manj nefro- in ototoksičnosti. Zdravilo je namenjeno izključno za parenteralno uporabo.

Navodilo za uporabo "Nethylmicin" priporoča imenovanje:

• s septikemijo, bakteremijo,
• za terapijo domnevne okužbe, ki jo povzročajo gram-negativni mikrobi;
• z okužbami dihalnega sistema, urogenitalnega trakta, kože, vezi, osteomielitisa;
• Novorojenčki v primeru resnih stafilokoknih okužb (sepsa ali pljučnica);
• z ranami, predoperativnimi in intraperitonealnimi okužbami;
• v primeru tveganja pooperacijskih zapletov pri kirurških bolnikih;
• z nalezljivimi boleznimi prebavnega trakta.

Priporočeni odmerek določi le zdravnik. Lahko se giblje od 4 mg do 7,5. Glede na odmerek priporočamo bolnikovo bolezen in njegovo starost v enem dnevu, 1-2 injekcije.

Penicilin

To zdravilo je eno od glavnih zdravil v skupini antibiotikov. Ima dejavnost proti številnim mikroorganizmom.

Občutljivo na učinke penicilina:

• streptokoki;
• gonokoki;
• meningokoki;
• pnevmokoki;
• povzročitelje difterije, antraksa, tetanusa, plinskega gangrena;
• nekateri sevi stafilokokusa, protea.

Zdravniki opažajo najbolj učinkovit učinek na telo z intramuskularnim vstopom. S takšno injekcijo po 30-60 minutah opazimo največjo koncentracijo zdravila Penicillin v krvi.

Aminoglikozidi serije penicilina so predpisani v naslednjih primerih:

1. Ta zdravila so zelo zahtevna pri zdravljenju sepse. Priporočajo jih za zdravljenje gonokoknih, meningokoknih, pnevmokoknih okužb.
2. Penicilin je predpisan za bolnike, ki so opravili operacijo, da bi preprečili zaplete.
3. Drog pomaga pri boju z gnojnim meningitisom, možganskimi abscesi, gonorejo, sikozo, sifilisom. Priporočljivo je za hude opekline in rane.
4. Terapija z zdravilom "Penicillin" je predpisana za bolnike z vnetjem ušesa in oči.
5. Uporablja zdravila za zdravljenje osrednjega in Lobar pljučnice, holangitisom, holecistitis, septični endokarditis.
6. Ljudje, ki trpijo za revmatizmom, je ta zdravilo predpisan za zdravljenje in preprečevanje.
7. Zdravilo se uporablja pri novorojenčkih in dojenčkih, ki diagnosticiranih z Umbilical sepsa, ali septični pyosepticemia strupen bolezni.
8. Zdravilo je vključeno v zdravljenje naslednjih bolezni: otitis, škrlatna vročica, davica, gnojni plevorti.

Z intramuskularno injekcijo se zdravilna učinkovina zdravila hitro absorbira v kri. Toda po 3-4 urah zdravila v telesu ni več opaziti. Zato je za zagotovitev potrebne koncentracije priporočljivo ponoviti injiciranje vsakih 3-4 ure.

Zdravilo "Gentamicin"

Proizvedena v obliki mazila, raztopine za injiciranje in tablet. Zdravilo ima izrazite baktericidne lastnosti. Zagotavlja katastrofalen učinek na množico gram-negativnih bakterije, beljakovine, Campylobacteria, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Zdravilo "Gentamicin" (tablete ali raztopina), ki vstopi v telo, uniči patogene okužbe na celični ravni. Tako kot katerikoli aminoglikozid zagotavlja krvotenje beljakovinske sinteze patogenov. Kot rezultat, takšne bakterije izgubijo sposobnost nadaljnjega razmnoževanja in se ne morejo širiti po telesu.

Antibiotik je predpisan za nalezljive bolezni, ki prizadenejo različne sisteme in organe:

• meningitis;
• peritonitis;
• prostatitis;
• gonoreja;
• osteomielitis;
• cistitis;
• pielonefritis;
• endometritis;
• empeme pleure;
• bronhitis, pljučnica;

Zdravilo "Gentamicin" je v medicini zelo zahtevno. Omogoča bolnikom, da se zdravijo resnih okužb dihalnega in sečilnega trakta. To zdravilo je priporočljivo za infekcijske procese, ki pokrivajo peritoneum, kosti, mehka tkiva ali kožo.

Aminoglikozidi niso namenjeni za samoterapijo. Ne pozabite, da lahko le usposobljeni zdravnik pobere potreben antibiotik. Torej, ne sami zdraviti. Vaše zdravje zaupajte profesionalcem!