Zaviralci holinesteraze: farmakološka uporaba

Kot je znano, v živčnem sistemu obstaja veliko sinaps. Potrebni so za prenos impulzov. V tem procesu sodeluje več vrst mediatorjev. Med njimi, - .., so potrebni acetilholina, noradrenalin, GABA, serotonina, itd mediatorjev (oddajniki) za prenos signalov med nevroni. Poleg tega se zahvaljujoč njih izvaja vzbujanje ali zaviranje mišičja. Z različnimi patologijami živčnega sistema se lahko delo nevrotransmiterjev prekine. To se zgodi zaradi atrofičnih in degenerativnih procesov v možganih. V teh primerih se zdravila uporabljajo za povečanje ali zmanjšanje prenosa signala. Takšna farmakološka skupina vključuje inhibitorje holinesteraze. Uporabljajo se miastenije, nevritis, amiotrofična lateralna skleroza, Alzheimerjeva bolezen, psihiatričnih patologij.

Učinek zaviralcev holinesteraze

Zaviralci holinesteraze so zdravila, ki se pogosto uporabljajo v nevrologiji in psihiatriji. Razdeljeni so v več skupin, od katerih se vsaka uporablja v določenem primeru. Ukrepanje teh zdravil temelji na blokiranju holinesteraze. Ta encim je na voljo tako pri zdravih ljudeh kot tudi pri bolnikih z različnimi boleznimi. Potrebno je za cepitev nevrotransmiterja - acetilholin. Zaradi njegovega delovanja se oddajnik zlomi na holin in ocetno kislino. Z različnimi patologijami možganov je prišlo do postopne atrofije skorje. Zaradi tega se lahko nekatere strukture popolnoma zrušijo, vključno s holinergičnim sistemom. Poleg atrofije možganov prihaja do degenerativnih procesov avtoimunske, infekcijske, virusne narave. Zaradi uničenja jedra iz lobanj je izrazito pomanjkanje nevrotransmiterja, acetilholina. Da bi zagotovili, da ta snov ni čim krajša, je treba delati na encimu, ki ga uniči. V ta namen se uporabljajo inhibitorji holinesteraze. Zahvaljujoč njih lahko dejavnost nevrotransmiterja vztraja že več let.

Zaviralci holinesteraze: klasifikacija zdravil

Obstaja več vrst antiholinesteraznih zdravil. Razvrstijo se po farmakoloških učinkih na encim. Nekateri blokirajo holinesterazno, drugi pa začasno. Obstajajo 3 skupine zdravil. Med njimi:

1. Povratni blokatorji. Ti inhibitorji holinesteraze delujejo na postsinaptični signalizaciji. Zahvaljujoč njih je delovanje encima začasno prekinjeno. V to skupino so akridini in piperedany.
2. Pseudo-obrnljivi blokatorji holinesteraze. Mehanizem njihovega delovanja je povezan s čebulnim delom encimske molekule. Poleg tega se lahko vežejo na acetilholinske receptorje. Podobne lastnosti imajo skupino karbamatov.
3. Ireverzibilni zaviralci holinesteraze. Priprave te skupine imenujemo organofosfor. Predstavnik je zdravilo "Metrrionat".

Skupini akridinov so pripravki "Tacril" in "Velnacrin". Predstavniki karbamatov - zdravila "Rivastigmin", "Epistagmin".

Indikacije za uporabo inhibitorjev holinesteraze

Zaviralci holinesteraze se uporabljajo za zdravljenje mišične bolezni centralnega izvora, atrofije in degenerativnih možganskih motenj. Poleg tega so nekatera zdravila na voljo v obliki kapljic. Uporabljajo se za povečan očesni tlak - glavkom. Zdravila, ki zavirajo holinesteraze reverzibilno, indicirana za zdravljenje demence, Pickova bolezen in Alzheimerjeva bolezen. Prednost je treba dati skupini piercedanov, saj delujejo selektivno in imajo manj neželenih učinkov. V zadnjem času so se znaki za uporabo zdravil razširili. To je posledica bolj podrobnega preučevanja njihovih lastnosti. Za bolezni, v katere so predpisane anticholinesterase zdravila vključujejo miastenijo gravis, intestinalne atonije, mišična distrofija, amiotrofične lateralne skleroze, paralizo okončin degenerativnega izvora. Za zastrupitev se uporabljajo nepreverljivi zaviralci.

Kontraindikacije za uporabo antiholinesteraznih zdravil

Zdravila, povezana s to skupino, ne veljajo za konvulzivni sindrom, hiperkinezija katere koli etiologije. Prav tako so kontraindicirane pri bolnikih, ki trpijo zaradi hudega srčnega popuščanja, bronhialne astme, tireotoksikoze. Ni zaželeno jemati antiholinesteraznih sredstev s sočasno razjedo v želodcu, enteritis. Zdravila niso prikazane nosečnicam in doječim materam.

Zaviralci holinesteraze: zdravila po izbiri pri Alzheimerjevi bolezni

Alzheimerjeva bolezen je atrofična poškodba CNS, v kateri je amnezija, motnja osebnosti in demenca. Znanstveniki po vsem svetu poskušajo najti zdravilo za to patologijo. Pri blagih in zmernih boleznih je izbira zdravila Donepezil. Nanaša se na reverzibilne inhibitorje holinesteraze, ima selektiven učinek. Zdravilo se uporablja za patogenetsko terapijo. Ne more popolnoma zdraviti bolnika, vendar pa upočasni razvoj simptomov Alzheimerjeve bolezni.