Holinomimetiki je kaj? Načelo opredelitve, uporabe, klasifikacije in delovanja

Cholinomimetiki so sredstva, ki povečujejo vzbujanje v regiji končnic holinergičnega živca.

Razvrstitev

Cholinergiki so razdeljeni v direktne holinomimetike, ki povzročajo vzburjenje holinergičnih receptorjev in posredne elemente antiholinesteraze, ki inaktivirajo holinesterazo. Neposredni tip je v farmakologiji dodatno razdeljen na M- in H-cholinomimetike.

M-holinomimetiki lahko vzbujajo pretežno osrednje interneuronalne sinapse ali periferne nevro-efektorske regije izvršnih organov. Vsebujejo vsebnost M-holinoretseptorov. Ti vključujejo "Pilocarpine" in "Acekledin".

H-holinomimetiki so sredstva, ki povzročajo vzburjenje H-holinergičnih receptorjev. Ti se štejejo za inervirane nevrone. Hkrati so njihova telesa postavljena v središče živčni sistem, in poleg tega v simpatičnih in parasimpatičnih vozliščih. Te so tudi v nadledvični meduli in v coni karotidnega glomerulusa. Te vključujejo zdravila "Cititon" skupaj z "Lobelin". M in N-holinomimetiki, ki vznemirjajo holinergične receptorje, se nanašajo na "Carbacholin".

V tem članku bomo upoštevali uporabo holinomimetikov.

Načelo delovanja

Antikolinesterazna zdravila blokirajo absolutno vse aktivne katalitske regije acetilholinesteraze. Takšni postopki vodijo do kopičenja acetilholina v območju sinaptičnega razcepa. Kot del klasifikacije procesov z mehanizmom vpliva, je v takšne skupine razdeljen kot nepovraten in reverzibilen vpliv.

Pri uvajanju neposredne vrste holinomimetikov v telesu lahko učinki, povezani z vzbujanjem parasimpatičnih živcev, močno prevladujejo. Na primer, bo izražena v obliki upočasnitve srčnega utripa, zmanjšanja intenzivnosti kontrakcij srca.

Spremembe

Poleg tega se pojavijo naslednje spremembe:

• Zmanjša intraokularni tlak.
• Obstajajo krči nastanitve.
• Učenci se dogovorijo.
• Peristalizacija črevesja se povečuje.
• Zvišuje ton vseh notranjih organov, še posebej izboljšuje stanje gladkih mišic.
• Uriniranje se povečuje.
• Plovila se širijo.
• Zmanjšanje krvnega tlaka se zmanjša, skupaj s sprostitvijo sfinkterjev.

Tako so sredstva, ki pospešujejo mehanizem delovanja holinergičnih živcev.

Cholinomimetiki so snovi, ki posnemajo učinek acetilholina in vplivajo na delovanje določenega organa, podobno kot draženje holinergičnih živcev. Nekateri cholinomimetiki, na primer nikotinomimetične snovi, lahko vplivajo predvsem na nikotin občutljive holinergične receptorje. Ti vključujejo naslednje sestavine: nikotin, anabazin, lobelija, citizin in subeholin. Kar muskarinochuvstvitelnye holinergične receptorje, potem so snovi, kot muskarin, Arekolin, pilokarpina, benzamon, aceclidine in carbacholine. Učinki holinomimetikov so edinstveni.

Mehanizem njihovega delovanja je enak mehanizmu delovanja acetilholina, ki se sprosti v koncih holinergičnih živcev. Prav tako se lahko uvede od zunaj. Tako kot acetilholin imajo ta zdravila v svoji molekuli pozitivno nabrani atom dušika.

Mehanizem delovanja holinomimetikov bo podrobno preučen za vsako vrsto.

N-holinomimetiki

N-holinomimetikami so snovi, ki vzbujajo n-holinoretseptorijo. Taki elementi se imenujejo tudi nikotinski receptorji. H-holinergični receptorji so povezani s kanali celičnih membran. Ko so vzbujeni N-holinergični receptorji, se odprejo kanali in postane membrana depolarizirana, kar povzroči energijski učinek. Cholineomimetiki v farmakologiji se uporabljajo že od antičnih časov.

H-holinergične receptorje prevladujejo v nevronih parasimpatičnega in simpatičnega ganglijev, kot tudi v adrenalni medularni komponento chromaffin celic in v karotidnih kroglice. Poleg tega so H-holinergični receptorji lahko najdeni v osrednjem živčnem sistemu, zlasti v celicah, ki imajo zaviralni učinek na motoneuronih hrbtenjače.

H-holinergični receptorji so lokalizirani v nevromuskularnih sinapsisahah, to je v regiji končnih plošč skeletnih mišic. V primeru njihove stimulacije se skeletne strukture lahko zmanjšajo.

M-holinomimetiki

Pripravljamo preparate spodaj. M-holinomimetične snovi lahko povečajo izločanje znoj, prebavne in bronhialne žleze. Poleg tega se zaradi njihovih učinkov upoštevajo naslednje reakcije organizma:

• Upočasnitev srčnega utripa se upada.
• Plovila se širijo.
• Znižani krvni tlak.
• Slabo mišičje prebavnega sistema, kot tudi bronhijev, se zmanjša.
• Slabo mišičnost urinov in žolčnih kanalov se zmanjša.
• Učenci se dogovorijo in povzroči nastanek spazme nastanitve.

Treba je opozoriti, da se M-holinomimeticheskie sredstva uporabljajo predvsem za zdravljenje glavkoma. Zoženje učencev, ki ga povzročajo te komponente, povzroči zmanjšanje intraokularnega tlaka. Kakšen je mehanizem holinomimetikov?

Učinki snovi, ki vzbujajo M- in H-holinergične receptorje, so v glavnem podobni učinkom M-holinomimetičnih zdravil. To je posledica vzburjanja H-holinergičnih receptorjev. Med snovmi, ki so povezani z M- in H-holinomimetiki, je ekstenzivna terapevtska uporaba izključno v antiholinesteraznih zdravilih.

Mehanizem delovanja M-cholinomimetikov je zanimiv za mnoge.

Zastrupitev z drogami

Zastrupitev s temi drogami lahko spremljajo naslednje reakcije telesa:

• Obstaja močno povečanje izločanja sline, pa tudi znoj.
• Driska.
• Podiranje učencev.
• Počasen srčni utrip. Treba je opozoriti, da v primeru zastrupitve z antiholinesteraznimi zdravili, impulz, nasprotno, postane bolj pogost.
• Padec krvnega tlaka.
• Astmatično dihanje.

Zdravljenje zastrupitve v tej situaciji je treba zmanjšati na uvedbo pacienta "Atropin" ali drugih antiholinergičnih sredstev.

Uporaba

Holinomimetiki - to so snovi, ki vzbujajo holinergične receptorje. Praviloma se v očesni medicini uporabljajo kot miotik, ki lahko zmanjša intraokularni tlak. V tem kontekstu so še posebej ugodni terciarni amini, ki jih dobro absorbira konjunktiva, zlasti zdravila, kot sta "Pilocarpine" in "Acekledin".

Kako razložiti zoženje učencev

Zoženje učencev pod vplivom M-cholinomimetikov je mogoče razložiti s krčenjem krožnih mišic irisa, ki prejme holinergično inertizacijo, ki ji je zagotovljena očilomotorski živec. Ta krožna mišica vsebuje M-holinoretseptor. Vzporedno, zaradi procesa krčenja ciliarne mišice, ki ima takšno inervarazo, so krči nastanitve, to je namestitev za bližnji vid ukrivljenosti leče.

Zmanjšanje intraokularnega tlaka

Poleg zožitve učenca M-holinomimetike v kontekstu izpostavljenosti očesu se lahko pojavi še en zelo pomemben klinični učinek, in sicer zmanjšanje intraokularnega tlaka. To je proces, ki se uporablja za zdravljenje glavkoma.

Podoben učinek lahko razložimo z dejstvom, da je, tako da obstaja med krčenje zenico šarenice zgosti širitev limfnih rež razporejena v kotu vidnega organa sprednji prekat. Zaradi tega se povečuje odtok tekočine iz notranjih predelov očesa, kar dejansko povzroči zmanjšanje intraokularnega tlaka. Vendar pa je tak mehanizem ne velja za edini razlog za zmanjševanje intraokularnega pritiska, ki je posledica M-holinomimetikami, zaradi dejstva, da ni strogo korelacijo med učinki, ki so jih izzvali mioticheskih in znižanje očesnega tlaka.

Mikotonski učinek

Miotonski učinek M-cholinomimetikov pod pogojem, da se spreminjajo z mdriatskimi pripravki, se lahko uporablja tudi za razbijanje adhezivov, ki vplivajo na regulacijo širine učenca. Resorpcijski učinki snovi, ki vzburjajo M-holinoretseptor, se uporabljajo za atonijo črevesja in mehurja.

Da bi se izognili neuspešnemu procesu ekspresije ganglija, je bolje selektivno uporabiti aktivne M-cholinomimetike, kot sta Mecholine ali Betanechol. Uporabljajo se subkutano, da bi zagotovili hiter učinek, pa tudi natančnost odmerka. Glede na to, da je aktivna pot ni povezan z odsesavanjem preko mukozne subkutano raztopin kvarternarni amini, vključno s "karbahol", "Meholin" ali "betanekol". Dejanje holinomimetikov ni popolnoma razumljeno.

Komponente, ki blokirajo holinergične receptorje in njihovo uporabo

Snovi, ki blokirajo M-holinergične receptorje, imajo širšo terapevtsko uporabo v primerjavi z M-holinomimetiki. V kliniki bolezen vizualnih organov, ki selektivno vplivajo na M-holinolitike, se uporabljajo za dilatiranje učencev, kar povzroči sprostitev krožnih mišic vrtoglavice. Uporabljajo se tudi za paralizo nastanitve začasne narave, v kateri je sproščanje ciliarnih mišic. Najpogosteje za takšne namene uporabite rešitev "Atropin" v obliki kapljic za oči. Pripravki holinomimetiki so predstavljeni spodaj.

Sprostitev krožne in ciliarne mišice irisa ustvarja popoln mir intraokularnega stanja, ki se uporablja za vnetne procese, pa tudi za travme v očeh. Pri študiji refrakcijske funkcije leče je bila uporabljena tudi dilatacija učencev, povzročena z M-holinolitiki, skupaj s paralizo nastanitve. V ta namen, namesto "atropin" raje uporabijo kratke delujoči antiholinergiki M, ponavadi gre za izdelke, kot so "Amizil", "homatropin", "Euftalmin" in "Metamizil". Njihove raztopine se dajejo v obliki kapljic za oči.

Kje uporabiti "Atropin"

Glavni namen resorptivne uporabe izbirnih M-antiholinergikov je krči organov gladkih mišic. Takšni organi so želodec, čreva, žolčni vodi in podobno. Če želite to narediti, neposredno uporabite "Atropin", pa tudi rastline, ki jo vsebujejo, na primer, belladonna in druge. Poleg tega lahko uporabimo številne sintetične M-holinolitike.

Pomemben razlog za uporabo M-holinolitikov je njihov osrednji učinek. K M-selektivni antiholinergično delovanje centralnega vključujejo drog, kot so "Amizil", "Benzatsin", "Metamizil" estri in drugi aminoalkoholi, ki vsebujejo terciarni dušik skupaj z aromatskimi kislinami vključujejo hidroksi. Kot del središčnega bloka M-holinergične receptorje, da se učinki hipnotikov in narkotičnih in analgetičnih zdravil, ki preprečuje pretirano hipotalamusa centrov, da vodja hipofiza-nadledvična sistema.

Zaključek

Tako so holinomimetiki snovi snovi, ki lahko vzbujajo holinergične receptorje, to je biokemijske sisteme telesa. Ne morejo biti homogeni. So selektivno občutljivi na nikotin in se nahajajo v gangliji simpatičnih in poleg tega parasimpatični živci. Opaziti jih je mogoče tudi v nadledvični meduli skupaj s karotidnimi tuljavami in koncema motornih elementov centralnega živčnega sistema. Cholinergični receptorji imajo lahko tudi selektivno občutljivost na alkaloidni muskarin.

Razmislili smo o klasifikaciji holinomimetikov.