Cefalosporini 4 generacije v tabletah. Antibiotiki-cefalosporini 4 generacije

Cefalosporini imenujemo beta-laktamska zdravila. Predstavljajo eno največjih vrst protibakterijskih zdravil.

Splošne informacije

Relativno novi so cefalosporini 4. generacije. Ustne oblike v tej skupini niso prisotne. Preostali trije so namenjeni za peroralno in parenteralno dajanje. Cefalosporini imajo visoko učinkovitost in relativno nizko toksičnost. Zaradi tega zasedajo eno od vodilnih položajev glede pogostosti uporabe v klinični praksi vseh protibakterijskih učinkovin.

Indikacije za uporabo za vsako generacijo cefalosporinov so odvisne od njihovih farmakokinetičnih lastnosti in protibakterijske aktivnosti. Zdravila imajo strukturno podobnost s penicilinom. To vnaprej določa enoten mehanizem za protimikrobno delovanje, in navzkrižna alergija pri številnih bolnikih.

Spekter aktivnosti

Cefalosporini imajo baktericidni ucinek. Povezan je s kršenjem nastajanja bakterijskih celičnih sten. Med prvimi tretje generacije nagnjenosti k znatno razširi obseg delovanja in povečanje antimikrobno aktivnost na gramnegativnih mikroorganizmov z malo učinka znižanja na gram-pozitivne mikroorganizme. Skupna lastnost za vsa sredstva je odsotnost pomembnega učinka na enterokoke in nekatere druge mikrobe.

Mnogi pacienti so zainteresirani, zakaj v tabletah niso izdelani cefalosporini 4 generacije? Dejstvo je, da imajo ta zdravila posebno molekularno strukturo. To ne dopušča prodiranja aktivnih komponent v strukture celic črevesne sluznice. Zato se 4 generacije cefalosporinov v tabletah ne proizvajajo. Vsa zdravila iz te skupine so namenjena parenteralni uporabi. Cefalosporini 4 generacij se proizvajajo v ampulah s topilom.

Cefalosporini 4 generacije

Priprave te skupine imenujejo izključno strokovnjaki. To je relativno nova kategorija zdravil. Cefalosporini 3, 4 generacije imajo podoben spekter učinkov. Razlika je v manj neželenih učinkih v drugi skupini. Zdravilo "Tsefepim", na primer, je blizu zdravil tretje generacije za več parametrov. Toda zaradi nekaterih posebnosti v kemični strukturi ima sposobnost prodiranja skozi zunanjo steno gramnegativnih mikroorganizmov. V tem primeru pomeni "cefepima" relativno stabilne za hidrolizo z beta-laktamaze (kromosomskih) C-razreda. Zato je poleg posebne značilnosti 3rd cefalosporinom generacije (pomeni "ceftriakson" "cefotaksim"), razstavnih drog lastnosti, kot so:

• vpliv na mikrobe-hiper-proizvajalce C-razreda beta-laktamaz (kromosom);
• visoka aktivnost v zvezi z nefrenčnimi mikroorganizmi;
• večja odpornost na hidrolizo beta-laktamaz z razširjenim spektrom (pomen te funkcije ni povsem jasen).

Zdravila, zaščitena z zaviralci

Ta skupina vključuje eno zdravilo "Cefoperazone / Sulbactam". V primerjavi z mono-zdravilom kombinirano zdravilo ima razširjen spekter aktivnosti. Ima učinek na anaerobne mikroorganizme, večina sevov enterobakterij, ki lahko proizvajajo beta-laktamaze.

Farmakokinetika

Parenteralni cefalosporini 3, 4 generacije se zelo dobro absorbirajo, ko jih injiciramo v mišico. Med zdravili za oralno uporabo je značilna visoka absorpcija v prebavnem traktu. Biološka uporabnost je odvisna od specifičnega zdravila. To je v območju 40-50% (za drog "Cefixime«, na primer) do 95% (za sredstva "cefaklora" "cefradroksila" "Cefaleksin"). Absorpcija nekaterih peroralnih zdravil se lahko upočasni z jedjo. Ampak tak drog kot "Aksetilcefuroksimat asket" med absorpcijo hidroliziran. Hitrejšo sproščanje aktivne sestavine olajšuje hrana.

4. generacija cefalosporinov so dobro razporejeni v številnih tkivih in organih (razen prostate), kot tudi skrivnosti. Pri visokih koncentracijah drog najdemo v sinovialnih in peritonealno, perikardialni in plevralni tekočine, kosti in kože, mehkega tkiva, jetrih, mišicah, ledvicah in pljučih. Sposobnost prenesti BBB in tvorita terapevtsko koncentracijo v cerebrospinalni tekočini je izrazitejše v drog tretje generacije, kot so "ceftazidim" "ceftriakson" ter "cefotaksim" in predstavnik četrti - pomeni "cefepima".

Presnova in izločanje

Večina cefalosporinov se ne razgradi. Izjema je zdravilo "Cefotaxime". To je biotransfomiruetsya z naknadnim tvorbo aktivnega proizvoda. Izločeni cefalosporini 4. generacije, pa tudi predstavniki ostanka, ledvice pretežno. Pri izlocanju z urinom so ugotovljene zelo visoke koncentracije.

Zdravila "cefoperazon" in "ceftriakson" označen z dvojno eliminacijo - jetra in ledvice. Pri večini cefalosporinov je razpolovna doba v eni do dveh urah. za sredstva "ceftibuten", "Cefixime« (3-4 ure), kot tudi "ceftriaksonom" (8,5 ure) je potreben daljši čas. To jim omogoča, da jih enkrat določite na dan. V ozadju ledvične odpovedi je treba odmerek zdravila prilagoditi.

Neželeni učinki

Antibiotiki - cefalosporini 4 generacij - povzročajo številne negativne posledice, zlasti:

• Alergije. Bolniki imajo lahko multiformni eritem, izpuščaj, koprivnica, serumska bolezen, eozinofilija. Neželeni učinki te kategorije vključujejo anafilaktični šok in zvišano telesno temperaturo, angioedem, bronhospazem.
• Hematološke reakcije. Med njimi je pozitiven Test Coombs, levkopenija, eozinofilija (redko), hemolitična anemija, nevtropenija.
• Živčne motnje. Pri uporabi višjih odmerkov pri bolnikih z ledvično disfunkcijo opazimo konvulzije.
• Iz jeter: povečana aktivnost transaminaz.
• Prebavne motnje. Med negativnimi posledicami je precej pogosta driska, psevdomembranski kolitis, bruhanje in slabost, občutljivost v trebuhu. V primeru tekočega blata z drobci krvi se zdravilo prekliče.
• Lokalne reakcije. Ti vključujejo infiltracijo in bolečino v intramuskularnem mestu in flebitisom z intravensko injekcijo.
• Drugi učinki so izraženi v obliki kandidiaze vagine in ust.

Indikacije in kontraindikacije

Cefalosporini s 4 generacijami so predpisani za hude okužbe z nizko stopnjo okužbe, ki jih povzroča večstopenjska mikroflora. Vključujejo empije plevurja, absces v pljučih, pljučnici, sepsi, sklepih in kosteh. Cefalosporini 4 generacije so indicirani za okužbe zapletenega tipa v sečnem traktu, proti nevtropeniji in drugim imunsko pogojenim stanjem. Zdravila ni predpisana za posamezno nestrpnost.

Previdnostni ukrepi

Pri uporabi se navede alergija po navzkrižni vrsti. Pri bolnikih s preobčutljivostjo na peniciline je ugotovljena podobna reakcija na cefalosporine prve generacije. Kriza alergije pri uporabi druge tretjine je manj pogosta (v 1-3% primerov). Če obstaja neposredna zgodovina reakcij (na primer, anafilaktični šok ali urtikarija), se zdravila prve generacije uporabljajo previdno. Pripravki naslednjih kategorij (zlasti četrti) so varnejši.

Dojenje in nosečnost

Cefalosporini so predpisani v predpotčinskem obdobju brez posebnih omejitev. Vendar pa niso bile izvedene ustrezne študije o varnosti zdravila. V majhnih koncentracijah cefalosporini lahko prodrejo v mleko. Glede na zdravila med dojenjem se bo verjetno spremenilo v črevesni mikroflori, kandidozo, kožni izpuščaj, preobčutljivost otrok.

Pediatrija in geriatrija

Če se uporablja pri novorojenčkih, je verjetno, da se bo razpolovna doba povečala zaradi pozne izlocanja ledvic. Pri starejših bolnikih se spremeni ledvična funkcija, v povezavi s katero se verjetno upočasni odvzem zdravil. To lahko zahteva prilagoditev režima odmerjanja in odmerjanja.

Kidney Disfunction

Ker se izločanje večine cefalosporinov pojavi skozi ledvice predvsem v aktivni obliki, je treba odmerek prilagoditi ob upoštevanju značilnosti organizma. Kadar se uporabljajo visoki odmerki, zlasti v kombinaciji z diuretiki z zankami ali aminoglikozidi, je možen nefrotoksičen učinek.

Disfunkcija jeter

Nekatera zdravila se izločajo v žolču, zato je treba pri bolnikih s hudimi obolenji jeter zmanjšati odmerek. Pri takšnih bolnikih obstaja velika nagnjenost k krvavitvam in hipoprotrombinemiji z uporabo zdravila "Cefoperazone". Za preventivne namene se vitamin K priporoča.